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賴氨酸茶堿片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名賴氨酸茶堿片
曾用名 
英文名LYSINE THEOPHYLLINATE TABLETS
拼音名LAI'ANSUAN CHAJIAN PIAN
藥品類別平喘藥
性狀本品為白色或淡黃色片。
藥理毒理本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷 酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是 由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對 抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用 更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥代動力學(xué)本品口服后吸收較快,在體內(nèi)轉(zhuǎn)為茶堿,分布容積為0.50L/kg。本品大部分經(jīng)肝微 粒體酶代謝成1,3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經(jīng)尿排出,約8%以原形隨尿排泄。本品 有效治療濃度為10~20μg/ml。
適應(yīng)癥本品為兒科用藥,適用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合 癥。
用法用量口服,成人:每次1~2片,每日3次。兒童:6個月以下,每6小時1次,每次2~3mg/kg (發(fā)育不良兒童劑量不應(yīng)超過1.5mg/kg);6個月~4歲,每6小時1次,每次3~4mg/kg; 4歲以上,每6小時1次,每次4.5mg/kg。不同年齡兒童對本品的清除率不同,以上用 量供參考,應(yīng)據(jù)年齡、體重等調(diào)節(jié)用量。
不良反應(yīng)茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有 惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常, 血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停 止致死。
禁忌癥對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項(xiàng)1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的 患者。 2.應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。 3.腎功能或肝功能不全的患者,使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用 合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間 隔時間。 4.茶堿制劑可致心律失;蚴乖械男穆墒С夯换颊咝穆驶蚬(jié)律的任何改變均 應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究。 5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女 慎用。
兒童用藥遵醫(yī)囑。
老年患者用藥老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
藥物相互作用1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度 和毒性。 2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和毒性。 3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依 諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除 率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時,應(yīng)適 當(dāng)減量。 4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯 妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應(yīng)調(diào)整劑量 5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。 6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。 7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
藥物過量 
貯藏遮光密封,在陰涼處保存。
包裝182mg(相當(dāng)于無水茶堿100mg)
有效期 
主要成分
通用名賴氨酸茶堿
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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