| 通用名 | 利血平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | RESERPINE TABLETS |
| 拼音名 | LIXUEPING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為加有著色劑的淡黃色片或糖衣片，除去糖衣后顯白色或淡黃褐色。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用
1. 利血平是腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。
2. 本品通過(guò)耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色
胺達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過(guò)減少心輸出
量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實(shí)現(xiàn)。減慢心率的作用對(duì)正常心率者不明顯，
但對(duì)于竇性心動(dòng)過(guò)速者則明顯。
3. 利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，但無(wú)致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時(shí)腦電圖，
可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4. 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過(guò)低、
胃腸道活動(dòng)加快等癥狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi)，僅有胃腸道活動(dòng)增加的表現(xiàn)。
致突變實(shí)驗(yàn) 體外微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)顯示，利血平1-5000mcg 對(duì)S. typhimurium的四
個(gè)菌株沒(méi)有致突變作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳
腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變，但實(shí)驗(yàn)結(jié)果仍屬于陰性；利血平對(duì)培養(yǎng)的人類外周白細(xì)
胞無(wú)染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項(xiàng)研究報(bào)道某種利血平制劑在10mg/kg以內(nèi)
引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項(xiàng)研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未
出現(xiàn)顯性致死突變。
致畸試驗(yàn) 利血平可通過(guò)豚鼠的胎盤(pán)屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項(xiàng)小型實(shí)驗(yàn)顯示，
大鼠口服利血平0.25mg/kg（相當(dāng)于臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，
大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當(dāng)于臨床最大劑量的125-250倍）
有致畸作用，產(chǎn)生各種胎兒異常如無(wú)眼畸形、無(wú)中軸骨骼、腎盂積水等。
在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg（10倍于臨床最大劑量）即可中止妊娠。
致癌實(shí)驗(yàn) 對(duì)嚙齒動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)顯示利血平是一種動(dòng)物致癌物質(zhì)。將利血平以5-10ppm的濃
度（100-300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養(yǎng)動(dòng)物，為期兩年，導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維
腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可
能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關(guān)，因?yàn)槠渌鼣?shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉
及嚙齒動(dòng)物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 利血平口服后迅速?gòu)奈改c道吸收，分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為
30%-50%；藥后2-4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)96%。起效慢，需數(shù)天至
三周，3-6周達(dá)降壓高峰。代謝遲緩，停藥后作用可持續(xù)1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和
消除相半衰期（t1/2?）分別為4.5小時(shí)和45-168小時(shí)，嚴(yán)重腎功能衰竭（無(wú)尿）者可達(dá)87-323
小時(shí)。利血平在肝臟通過(guò)水解反應(yīng)代謝，并緩慢地經(jīng)糞便和尿液排出體外。單劑服藥4天
后，約8%的藥物以代謝物的形式從尿中排出，60%則主要以原型從糞便中排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 高血壓（不推薦為一線用藥）。 |
| 用法用量 | 口服，初始劑量0.1-0.25mg/次，每日1次，經(jīng)過(guò)7-14天的劑量調(diào)整期，以最小有效劑量
確定維持量；極量不超過(guò)一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量，減少
不良反應(yīng)。兒童每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 大量口服容易出現(xiàn)的不良反應(yīng)有不良反應(yīng)有過(guò)度鎮(zhèn)靜、注意力不集中、抑郁可致自殺，
且可出現(xiàn)于停藥之后數(shù)月反應(yīng)遲鈍；嗜睡、暈厥、偏執(zhí)性焦慮、失眠、多夢(mèng)、夢(mèng)囈、頭
痛、神經(jīng)緊張、帕金森氏癥（停藥后可逆轉(zhuǎn)）、倦怠、乏力、陽(yáng)痿、性欲減退、排尿困
難、乳房充血、非產(chǎn)褥期泌乳；
2. 較少見(jiàn)的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣；心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心
動(dòng)過(guò)緩、支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動(dòng)；
3. 偶見(jiàn)體液潴留、水腫和充血性心力衰竭；血栓性血細(xì)胞減少型紫癜、前列腺術(shù)后出血過(guò)
多；鼻衄、鼻充血、對(duì)寒冷敏感；騷癢、皮疹、皮膚潮紅；體重增加、肌肉疼痛；瞳孔
縮小、視神經(jīng)萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、對(duì)寒冷敏
感。
4. 不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時(shí)需加注意，以腹瀉、眩暈（體位性低血壓）、口干、食欲減退、惡
心、嘔吐、唾液分泌增加，高劑量時(shí)胃酸分泌增加，鼻塞較多見(jiàn)；下肢水腫較少見(jiàn)。
5. 停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽(yáng)痿、性欲減退、心動(dòng)過(guò)
緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢(mèng)、夢(mèng)囈或清晨失眠。精神
抑郁的發(fā)生較隱襲，可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。
6. 絕經(jīng)期婦女長(zhǎng)期使用有增加乳癌發(fā)生之說(shuō)，但無(wú)定論。 |
| 禁忌癥 | 1. 活動(dòng)性胃潰瘍
2. 潰瘍性結(jié)腸炎
3. 抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 對(duì)蘿芙木制劑過(guò)敏者對(duì)本品也過(guò)敏。
2. 利血平引起胃腸道動(dòng)力加強(qiáng)和分泌增多，可促使膽石癥患者膽絞痛發(fā)作。
3. 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常和心肌梗塞。
4. 利血平可能導(dǎo)致低血壓，包括體位性低血壓。
5. 治療期間，可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時(shí)，少見(jiàn)抑
郁癥發(fā)生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥
史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。
6. 當(dāng)兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時(shí)，需減少每種藥物的用量以防止血壓過(guò)度下降，這
對(duì)有冠心病的高血壓病人尤為重要。
7. 正在服用利血平的患者不能同時(shí)進(jìn)行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴(yán)重
的甚至是致命的反應(yīng)。停用利血平至少14天后方可開(kāi)始電休克治療。
8. 需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。
9. 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。雖然不需停藥，但
必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動(dòng)過(guò)緩，用腎上腺素糾正低血壓。
10. 利血平對(duì)化驗(yàn)的影響：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反
應(yīng)作尿類固醇測(cè)定，可致結(jié)果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中
兒茶酚胺排出增多，長(zhǎng)期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，
第二天減少，長(zhǎng)期給藥排出銳減。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 除非非常必要，利血平不可用于孕婦。本品雖不能通過(guò)血腦屏障，但可通過(guò)胎盤(pán)屏障，
導(dǎo)致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動(dòng)過(guò)緩、新生兒緊抱反射受到
抑制等。
利血平可通過(guò)乳汁分泌。 |
| 兒童用藥 | 每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。 |
| 老年患者用藥 | 根據(jù)情況減量慎用。 |
| 藥物相互作用 | 與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑合用可加重中樞抑制作用；
1. 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強(qiáng)降壓作用，需進(jìn)行劑量調(diào)整；與β阻滯劑合用可使后
者作用增強(qiáng)；
2. 與洋地黃或奎尼丁合用，大劑量時(shí)可引起心律失常；
3. 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，導(dǎo)致帕金森氏癥；
4. 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，抑制擬腎上
腺素藥的作用；
5. 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上
腺素等合用，可使之作用延長(zhǎng)；
6. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用，利血平和抗抑郁藥作用均減弱；
7. 巴比妥類可加強(qiáng)利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。 |
| 藥物過(guò)量 | 利血平無(wú)特效解毒劑，也不能通過(guò)透析排除，治療措施是對(duì)癥和支持療法。藥物過(guò)量導(dǎo)
致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過(guò)低。此時(shí)必須采取洗胃催吐，即使已服藥數(shù)小
時(shí)。嚴(yán)重低血壓者置于臥位，雙腳上抬，并審慎給予直接性擬腎上腺素藥升壓；呼吸抑制
者予以吸氧和人工呼吸；抗膽堿藥治療胃腸道癥狀；并糾正脫水、電解質(zhì)失衡、肝昏迷和
低血壓。由于利血平作用持續(xù)較長(zhǎng)，病人需至少觀察72小時(shí)。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
