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氨酚待因片(I)

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名氨酚待因片(I)
曾用名 
英文名PARCETAMOL AND CODEINE PHOSPHATE TABLETS(I)
拼音名ANFENDAIYIN PIAN(I)
藥品類別鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品有鎮(zhèn)痛作用,并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā) 揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶) 及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使 痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用是通過下視 丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。 磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強 而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎 啡的1/10,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品,有可 能出現(xiàn)消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用, 同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。
藥代動力學本品中的對乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血 藥濃度0.5~1小時達到高峰,T1/2約為2~3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、 某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合, 小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒劑量則結(jié)合率較高, 可達43%。90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合 物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不 到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~ 70%,在體內(nèi)主要分布于實質(zhì)性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左 右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內(nèi)的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由 乳汁分泌。口服用藥后30~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約 4小時。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝,大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有 10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝物主要經(jīng)尿排泄。
適應癥本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術(shù)后疼痛、骨折、中度癌癥疼痛、 骨 關(guān)節(jié)疼痛、牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、全身痛、軟組織損傷及痛經(jīng)等。
用法用量口服:成人,1次1~2片,1日3次;中度癌癥疼痛1次2片,1日3次。7~ 12歲兒童1次1/2~1片,1日3次(1日不超過2~4片)。
不良反應1.服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等反應,停藥后可自行消 失。 2.本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反復給藥可產(chǎn)生耐受性, 久用有成癮性。
禁忌癥1. 對本品過敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發(fā)作的患者應 禁用。 2. 多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發(fā)感染而 加重病情。
注意事項1.本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的 管理條例,按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品,防止濫用。 2.不明原因的急腹癥、腹瀉,應用本品后可能掩蓋真相造成誤診,故應慎重。 3.下列情況慎用 乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘膽 結(jié)石,顱腦外傷或顱內(nèi)病變,前列腺肥大等。 4.長期大量應用本品時,特別是肝功能異常者,應定期測定肝功能及血象。 5.連續(xù)使用一般不超過二周,如有必要較長期連續(xù)用藥時,應遵醫(yī)囑。 6.參閱對乙酰氨基酚與可待因項下的注意事項。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的 戒斷癥狀等。 2.本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。
兒童用藥7歲以下兒童不宜使用。
老年患者用藥慎用。
藥物相互作用1.本品與抗膽堿藥合用時,可加重便秘或尿潴留的癥狀。 2.與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時,可加重呼吸抑制作用。
藥物過量1.逾量服用本品時,可很快出現(xiàn)由對乙酰氨基酚和可待因所致的嚴重副反應, 如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中 毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、 神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭,并可致死。 2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙酰半 胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工 呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙酰氨基酚及可待因項下的中毒 解救方法)。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名對乙酰氨基酚
化學名N-(4-羥基苯基)乙酰胺
拼音名DUIYIXIAN'ANJIFEN
英文名4-ACETAMIDOPHENOL
CAS No.103-90-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C8H9NO2
分子量151.16
規(guī)  格500mg/片
通用名磷酸可待因
化學名17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
拼音名LINSUAN KEDAIYIN
英文名CODEINE PHOSPHATE
CAS No.41444-62-6
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H21NO3·H3PO4·1H20
分子量424.39
規(guī)  格8.4mg/片
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