通用名 | 氧氟沙星注射液 |
曾用名 | |
英文名 | OFLOXACIN INJECTION |
拼音名 | YANGFUSHAXING ZHUSHEYE |
藥品類別 | 喹諾酮類 |
性狀 | 本品為淡黃綠色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外
具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸
桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾
森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血
桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗
菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞
腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結(jié)
核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復
制而導致細菌死亡。 |
藥代動力學 | 本品給藥后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率為20%~25%。
本品主要以原形自腎排泄,少量(3%)在肝內(nèi)代謝。尿中代謝物很少。本品以原形
自糞便中排出少量,給藥后24小時和48小時內(nèi)累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。
本品也可通過乳汁分泌。 |
適應癥 | 適用于敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟
菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副
溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。 |
用法用量 | 靜脈滴注。 成人常用量:
1.支氣管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,療程為7~14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程為5~7日;復雜性尿路感
染:一次0.2g,一日2次,療程為10~14日。
3.前列腺炎:一次0.3g,一日2次,療程為6周;衣原體宮頸炎或尿道炎,一次
0.3g,一日2次,療程為7~14日。
4.單純性淋。阂淮0.4g,單劑量。
5.傷寒:一次0.3g,一日2次,療程為10~14日。
銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g,一日2次。 |
不良反應 | 1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光
敏反應較少見。
4.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應用時。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,注
射部位刺激癥狀,多屬輕度,并呈一過性。 |
禁忌癥 | 對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 |
注意事項 | 1.本品每0.2g靜脈滴注時間不得少于30分鐘。
2. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本,
參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜
多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5.應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、
腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應用,并調(diào)整劑量。
7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔
細權(quán)衡利弊后應用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結(jié)論。
鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女需暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時,
可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 |
老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應用。 |
藥物相互作用 | 1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑
制,導致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿
中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影
響較小,但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.本品與環(huán)孢素合用時,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并
調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監(jiān)
測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延
長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |