| 通用名 | 萘啶酸片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NALIDIXIC ACID TABLETS |
| 拼音名 | NAIDINGSUAN PIAN |
| 藥品類別 | 喹諾酮類 |
| 性狀 | 本品為淡黃色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為第一代喹諾酮類抗菌藥，對(duì)大腸埃希菌、克雷伯
菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、腸桿菌屬及流感
嗜血桿菌的部分菌株具抗菌活性，對(duì)淋病奈瑟菌亦具抗菌活
性，但對(duì)假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌屬和葡萄球菌屬等革蘭陽(yáng)性
球菌均無(wú)抗菌活性。本品為殺菌劑，尿液pH值變化對(duì)其作
用無(wú)影響。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后自胃腸道迅速吸收，部分在肝臟代謝成為具抗菌
活性的與萘啶酸相仿的羥化萘啶酸并經(jīng)腎臟快速排泄。本品
以原型及代謝物經(jīng)尿排泄。其他代謝物包括與萘啶酸、羥化
萘啶酸結(jié)合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羥化萘啶酸占血
液中藥物生物學(xué)活性的30%，尿液中活性的85%。口服1g后
2小時(shí)在血漿中的峰濃度為20～50mg/L，血消除半衰期(t1/2?)
約1～2.5小時(shí)。萘啶酸的血漿蛋白結(jié)合率為93%，羥化萘啶
酸的血漿蛋白結(jié)合率為63%。給藥后3～4小時(shí)尿液中的峰濃
度(Cmax)為150～200mg/L，t1/2約6小時(shí)。本品約4%經(jīng)糞便
排泄，也可從乳汁中分泌。本品可透過胎盤屏障。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染，如大腸
埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等。由于目前
大腸埃希菌對(duì)其耐藥者多見，宜根據(jù)藥敏結(jié)果選用該藥。 |
| 用法用量 | 成人劑量為每次0.5～1g，每日3次，療程1～2周。 |
| 不良反應(yīng) | 1.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：嗜睡、無(wú)力、頭痛、頭昏及眩暈。
3.過敏反應(yīng)：皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、嗜酸
性粒細(xì)胞增多、關(guān)節(jié)痛伴關(guān)節(jié)強(qiáng)直及腫脹等過敏樣反應(yīng)。直
接暴露于陽(yáng)光可發(fā)生光敏反應(yīng)。
4.其他：罕見膽汁淤積、感覺異常、代謝性酸中毒、血
小板減少、粒細(xì)胞減少或溶血性貧血。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過敏及有抽搐病史的患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.肝臟疾患、腎功能不全、癲癇及嚴(yán)重腦動(dòng)脈硬化患者
慎用本品。
2.本品應(yīng)與飲食同服，適量飲水，不宜同服抗酸藥。
3.服用本品時(shí)可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)，應(yīng)避免過度暴
露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
4.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用本品，偶
可發(fā)生溶血反應(yīng)。
5.連續(xù)服用本品超過2周者應(yīng)監(jiān)測(cè)血象、肝、腎功能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 當(dāng)本品劑量達(dá)到人用量的6倍時(shí)，對(duì)大鼠具致畸作用。
本品4倍于臨床劑量時(shí)可延長(zhǎng)妊娠期。然而，對(duì)孕婦并未進(jìn)
行適當(dāng)?shù)摹⒂辛己脤?duì)照的研究。由于本品與其他喹諾酮類藥
物一樣可導(dǎo)致未成熟動(dòng)物關(guān)節(jié)軟骨損害，不宜用于孕婦。
本品可經(jīng)乳汁分泌，且由于該類藥物對(duì)新生兒、嬰幼兒
具有潛在的嚴(yán)重不良作用的可能性，乳母應(yīng)避免應(yīng)用本品或
于應(yīng)用時(shí)停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | 本品在3個(gè)月以下嬰兒的安全性及有效性尚未確定。毒
性研究顯示本品及相關(guān)藥物可導(dǎo)致絕大多數(shù)受試的未成熟
動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)軟骨損害及其他關(guān)節(jié)病變。因此，本品不
宜用于18歲以下青少年及小兒。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退，因本品主要經(jīng)腎排出，需減
量應(yīng)用。 |
| 藥物相互作用 | 1.本品與茶堿類合用時(shí)可導(dǎo)致后者血藥濃度升高，出現(xiàn)
茶堿的不良反應(yīng)。故合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿類血藥濃度并調(diào)整給
藥劑量。
2.本品干擾咖啡因的代謝，可導(dǎo)致咖啡因清除減少，血
漿t1/2β延長(zhǎng)。
3.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，
合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
4.本品不宜與呋喃妥因合用，兩者相互拮抗。
5.多種維生素，或其他含鐵、鋅離子制劑及含鋁或鎂的
制酸藥可減少本品的口服吸收，導(dǎo)致尿液濃度減低，不得同
時(shí)服用，不能避免時(shí)與服本品間隔至少2小時(shí)。
6.與環(huán)孢素合用，可使其血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢
素血濃度，并調(diào)整劑量。
7.與美法侖合用時(shí)會(huì)增加胃腸道毒性。 |
| 藥物過量 | 過量服用本品可能會(huì)發(fā)生精神異常、驚厥、顱內(nèi)壓增高、
代謝性酸中毒、惡心、嘔吐及昏睡。由于藥物快速排泄，反
應(yīng)持續(xù)時(shí)間較短（2～3小時(shí)），如早期發(fā)現(xiàn)藥物過量，應(yīng)進(jìn)
行催吐或洗胃促使胃排空，如藥物已經(jīng)吸收可增加補(bǔ)液量加
速排泄，仔細(xì)觀察病情變化，予以對(duì)癥處理及支持療法。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
