藥理學(xué)考前輔導(dǎo)是我去年的學(xué)習(xí)筆記，也是今年的我科執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)考前輔導(dǎo)講稿，肯定有錯(cuò)，請(qǐng)指正�。》礇_力2003年1月費(fèi)時(shí)整理，引用者請(qǐng)注明出處。
了解局部麻醉藥的藥理作用特點(diǎn)。
局部麻醉藥是一類局部應(yīng)用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，能暫時(shí)、完全和可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部痛覺暫時(shí)消失。對(duì)各類組織都無損傷性影響。
【藥理作用】
1．局麻作用及作用機(jī)制局麻藥對(duì)任何神經(jīng)都有阻斷作用，對(duì)任何刺激不再引起除極化。局麻藥在較高濃度時(shí)也能抑制平滑肌和骨骼肌的活動(dòng)。醫(yī).學(xué)全.在.線 m.gydjdsj.org.cn
局麻藥對(duì)神經(jīng)、肌肉的麻醉的順序是：痛、溫覺纖維>觸、壓覺纖維>中樞抑制性神經(jīng)元>中樞興奮性神經(jīng)元>植物神經(jīng)>運(yùn)動(dòng)神經(jīng)>心�。ò▊鲗�(dǎo)纖維）>血管平滑肌>胃腸平滑肌>子宮平滑肌>骨骼肌。
局麻藥作用于神經(jīng)細(xì)胞膜Na+通道內(nèi)側(cè)，抑制Na+內(nèi)流，阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，局麻藥與Na+通道內(nèi)側(cè)受體結(jié)合后，引起Na+通道蛋白質(zhì)構(gòu)象變化，促使Na+通道的失活狀態(tài)閘門關(guān)閉，阻滯Na+內(nèi)流，從而產(chǎn)生局麻作用。
2.吸收作用:局麻藥的毒性反應(yīng)。
（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng):先興奮后抑制，初期表現(xiàn)為眩暈、煩躁不安、肌肉震顫。進(jìn)而發(fā)展為神志錯(cuò)亂及全身性強(qiáng)直-陣攣性驚厥。最后轉(zhuǎn)入昏迷，呼吸麻痹。中樞神經(jīng)抑制性神經(jīng)元對(duì)局麻藥比較敏感，首先被局麻藥所抑制，因此引起脫抑制而出現(xiàn)興奮現(xiàn)象。局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴(kuò)散所致。苯二氮類能加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用，有較好的對(duì)抗局麻藥中毒性驚厥的效果。此時(shí)禁用中樞抑制性藥物。而中毒昏迷時(shí)應(yīng)著重維持呼吸及循環(huán)功能。
（2）心血管系統(tǒng)局麻藥對(duì)之有直接抑制作用。開始時(shí)的血壓上升及心率加快（中樞興奮），后表現(xiàn)為心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯直至心搏停止。中毒后常見呼吸先停止，故宜采用人工呼吸搶救。
【局部麻醉的方法】
表面麻醉：又稱粘膜麻醉。用于粘膜表面，借助藥物穿透力，使粘膜下的感覺神經(jīng)末梢麻醉。常用于五官科手術(shù)。
浸潤(rùn)麻醉：將藥物注射于手術(shù)部位的皮內(nèi)、皮下、粘膜下或深部組織中，使其浸潤(rùn)感覺神經(jīng)末梢，產(chǎn)生局部麻作用。用于表淺小手術(shù)。
傳導(dǎo)麻醉：又稱阻滯麻醉。是將藥液注射到神經(jīng)干周圍，以阻斷神經(jīng)干的傳導(dǎo)，使該神經(jīng)干所支配的區(qū)域產(chǎn)生麻醉。常用于四肢、盆腔、會(huì)陰、牙手術(shù)。
腰椎麻醉：又稱脊髓阻滯麻醉，簡(jiǎn)稱腰麻。藥液注入脊髓蛛網(wǎng)膜下腔，以阻斷脊髓神經(jīng)根的傳導(dǎo)，產(chǎn)生較大范圍的麻醉。適用于中下腹、下肢手術(shù)。
硬膜外麻醉：藥液注入硬膜外腔內(nèi)，沿脊神經(jīng)根擴(kuò)散至椎間孔，以麻醉脊神經(jīng)根。適用于上下腹、下肢手術(shù)。但因用量大，要防止誤入蛛網(wǎng)膜下腔。
[不良反應(yīng)]除由于品種不同，耐受性差，過敏等外，均與用量相關(guān)；常由于超量、吸收快或誤注入血液循環(huán)以致血藥濃度偏高。
1．少見的不良反應(yīng)有①正鐵血紅蛋白血癥，偶見于丙胺卡因等少數(shù)幾個(gè)局麻藥；②視力模糊或復(fù)視，驚厥或抽搐，寒顫或發(fā)抖，眩暈和耳鳴，異常地興奮煩躁甚至昏迷，不尋常的嘔吐、多汗、低血壓、心動(dòng)過緩，多數(shù)是血藥濃度偏高中毒的先兆；③皮疹或?qū)ぢ檎�，顏面、口唇或咽喉腫痛等，屬于過敏反應(yīng)；酯類藥物遠(yuǎn)比酰胺類藥物為多。
2．注射給藥時(shí)全身性不良反應(yīng)可有：頭痛或背痛，大小便失禁，性欲減退，肢端麻木尤其是下肢為重，呼吸急促或困難，低血壓和心動(dòng)過緩。
3．牙科局麻中可有遷延持久的口唇麻木、震顫或浮腫。
4．局麻藥液中加入腎上腺素，可出現(xiàn)：頭暈或頭痛，胸痛，血壓升高。
[藥物相互作用]
1.局麻藥液均屬酸性，不得與堿性藥液混合在一起；即使同屬酸性，因可影響各個(gè)局麻藥pKa值，以致局麻作用減弱，或起效時(shí)間遲延。
2．具有對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的酯類藥與磺胺類藥合用相互減效。
3．達(dá)克羅寧，與含碘的放射顯影藥會(huì)析出碘。
4．普魯卡因和利多卡因均能增強(qiáng)琥珀膽堿的肌松作用，合用時(shí)后者用量需減少。
5．普魯卡因靜滴，已試于作為全麻的輔助用藥。但其能促使吸入和靜脈全麻藥增效，合用時(shí)用量應(yīng)減少。
