藥理學(xué)考前輔導(dǎo)是我去年的學(xué)習(xí)筆記，也是今年的我科執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)考前輔導(dǎo)講稿，肯定有錯(cuò)，請(qǐng)指正！！反沖力2003年1月費(fèi)時(shí)整理，引用者請(qǐng)注明出處。
掌握普萘洛爾藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
熟悉酚妥拉明的藥理作用特點(diǎn)。
了解妥拉唑林、酚芐明、吲哚洛爾、阿替洛爾、醋丁洛爾及拉貝洛爾的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié)α受體阻斷藥
[分類(lèi)]1短效類(lèi)(競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥):酚妥拉明(芐胺唑啉,Phentolamine)妥拉唑啉
2.長(zhǎng)效類(lèi)(非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥):酚芐明(Pheoxbenzamine)
[作用]
1、血管和血壓:阻斷α受體和直接舒張血管,小動(dòng)脈和小靜脈擴(kuò)張,血壓下降.
2、興奮心臟:（1）血壓下降,反射性興奮心臟；
（2）阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,促進(jìn)NA釋放.
3、酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺作用,酚芐明有抗組胺作用
[應(yīng)用]
1、短效類(lèi):
(1)外周血管痙攣性疾病:肢端動(dòng)脈痙攣的雷諾病、血栓閉塞性脈管炎.
(2)靜滴NA外漏.
(3)抗休克:感染性和出血性休克.
(4)充血性心力衰竭和急性心肌梗塞:通過(guò)擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈,使心臟前后負(fù)荷降低.
(5)嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備.
2、長(zhǎng)效類(lèi):
(1)外周血管痙攣性疾病.
(2)抗休克.
(3)嗜鉻細(xì)胞瘤的治療.
[不良反應(yīng)]
1、體位性低血壓:必要時(shí)可給予NA.
2、酚妥拉明和妥拉唑啉的擬膽堿作用:心動(dòng)過(guò)速;腹痛、腹瀉、胃酸過(guò)多。
3、胃炎、潰瘍病和冠心病病人慎用.
第二節(jié)β受體阻斷藥
[分類(lèi)]
1、β1、、β2受體阻斷藥：
(1)普萘洛爾(心得安,Propranolol),吲噌洛爾(心得靜)，噻嗎洛爾(噻嗎心安)
(2)強(qiáng)效和長(zhǎng)效藥:波吲洛爾,卡地洛爾
2、β1受體阻斷藥:美托洛爾(甲氧乙心安)、阿替洛爾、醋丁洛爾.
[作用]
1、β受體阻斷作用:
(1)心血管系統(tǒng):
①心臟:阻斷心臟β1受體,使心率減慢,收縮力減弱,心輸出量降低,心肌耗氧量減少.
②血管:由于具有較弱的阻斷血管β2受體作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。
(2)支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對(duì)哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作.
(3)代謝:抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和減弱腎上腺素引起的升血糖反應(yīng).
2、內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲噌洛爾、醋丁洛爾尚具有微弱的β受體激動(dòng)作用.
3、膜穩(wěn)定作用:β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)Na＋、K＋等離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)
[應(yīng)用]
1、心律失常、高血壓病。
2、心絞痛、心肌梗塞：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。
3、甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備：甲亢者β受體明顯增多，通過(guò)阻斷β受體可控制交感神經(jīng)興奮癥狀如震顫、心動(dòng)過(guò)速等。
醫(yī) 學(xué)全在線 m.gydjdsj.org.cn 4、青光眼：抑制房水形成、降低眼內(nèi)壓，用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開(kāi)角型光眼，也適用于某些繼發(fā)性青光眼，療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。
5、偏頭痛：可能與抑制腦血管擴(kuò)張有關(guān)。
[不良反應(yīng)]
1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用β1、β2受體阻斷藥。β1受體阻斷藥或具有內(nèi)在擬交感活性藥也應(yīng)慎用。
2、心臟抑制和外周血管痙攣：心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙孿性疾病禁用。
3、反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)（β體數(shù)目增多）所致。
