2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(6)

　　(三)阿莫西林

　　化學(xué)名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-( 4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

　　1、結(jié)構(gòu)類似氨芐西林，苯環(huán)4羥基

　　2、同氨芐西林，四個手性碳，R右旋體

　　3、性質(zhì)同氨芐西林，可發(fā)生分解和聚合，聚合速度快

　　4、同氨芐西林，會發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2，5-吡嗪二酮

　　(四)哌拉西林

　　1、是氨芐西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物

　　2、在氨基上引入極性大基團(tuán)，改變抗菌譜，可抗假單孢菌

　　(五)替莫西林

　　6位有甲氧基，對β-內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶活性

　　二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類

　　比青霉素類穩(wěn)定、酸穩(wěn)定、可口服、毒性小

　　1、頭孢噻吩鈉

　　第一個半合成頭孢類

　　頭孢菌素的代謝：3位去乙酰基，脫水，內(nèi)酯環(huán)

　　3位甲基、鹵素、雜環(huán)可改善藥代動力學(xué)

　　2、頭孢美唑

　　3位是 硫代四唑環(huán)

　　7α位有 甲氧基，耐酶性強

　　7位側(cè)鏈端頭含 氰基

　　3、頭孢羥氨芐醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. m.gydjdsj.org.cn

　　化學(xué)名：( 6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

　　堿性下迅速被破壞

　　3-甲基穩(wěn)定性好、可口服

　　4、頭孢克洛

　　化學(xué)名：(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜 雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

　　3位取代基為氯、(甲基、乙烯)，提高穩(wěn)定性提高，改善藥代動力學(xué)性質(zhì)等

　　5、頭孢哌酮鈉

　　化學(xué)名：(6R,7R)- 3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-對羥基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。

　　3位甲基上引入硫雜環(huán)，提高活性、顯示良好藥代動力學(xué)性質(zhì)

　　6、頭孢噻肟鈉

　　化學(xué)名：(6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜 雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉

　　(1)7位側(cè)鏈α-位順式甲氧基肟，對酶穩(wěn)定

　　順式體>反式體40倍，但光照可轉(zhuǎn)化

　　(2)7位側(cè)鏈β位是2-氨基噻唑，可增加對青霉素結(jié)合蛋白的親和力( 第三代頭孢側(cè)鏈共同)

　　7、頭孢克肟

　　8、頭孢曲松

　　三、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類：碳青霉烯類、青霉烯、氧青霉烷類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

　　針對β-內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機制，解決耐藥性

　　按結(jié)構(gòu)分兩類：

　　1、氧青霉烷類

　　克拉維酸鉀

　　結(jié)構(gòu)：氫化異唑、乙烯基醚、6位無酰胺側(cè)鏈

　　(1)第一個β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　(2)作用機制特點：自殺性機制的酶抑制劑，不可逆

　　(3)單獨使用無效，與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用，如與阿莫西林的復(fù)方制劑

　　2、青霉烷砜類

　　舒巴坦鈉

　　(1)青霉烷酸，S氧化成砜

　　(2)作用特點：不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　(3)口服吸收少，與氨芐西林1：2混合

　　四、非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　1、碳青霉烯類

　　亞胺培南

　　特點：單獨使用時，受腎肽酶代謝分解失活，需和酶抑制劑西司他丁合用

　　2、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

　　氨曲南

　　(1)第一個全合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素

　　(2)N上連有強吸電子磺酸基

　　(3)2位甲基，增加對酶穩(wěn)定性

　　(4)副作用小，不發(fā)生交叉過敏

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