【藥品名稱】
通用名：棕櫚氯霉素（B型)顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Chloramphenicol Palmitate（Polymorph B) Granules
漢語拼音：Zonɡlü Lümeisu（B xing)Keli
本品主要成份為：棕櫚氯霉素（B型)。其化學(xué)名稱為：（B晶型的)D-蘇-(-)-N-[?-(羥基甲基)-?-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺-?-棕櫚酸酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C27H42Cl2N2O6
分子量：561.55
【性狀】
本品為加矯味劑的顆粒；氣芳香，味甜。
【藥理毒理】
本品為氯霉素的棕櫚酸酯，在體外無抗菌活性，口服后在十二指腸中經(jīng)胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內(nèi)而發(fā)揮抗菌作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。
本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后在十二指腸經(jīng)胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人體內(nèi)，所以其吸收過程較氯霉素為長，達峰時間較遲，血藥峰濃度亦較低，但血藥濃度維持時間則稍長。本品的生物利用度尚不明確，曾有報道2個月至14歲小兒每日劑量60～70mg/kg，服藥后90分鐘血藥濃度為15.5～29?g/ml(平均為20.2?g/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度高，其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血腦屏障進入腦脊液中。腦膜無炎癥時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥時可達血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者中可達50%～99%。本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環(huán)，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。藥物也可穿透血-眼屏障進入房水、玻璃體液內(nèi)達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6～1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50%～60%。在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。
24小時內(nèi)5%～10%的給藥量以原形由腎小球濾過排泄，80%以無活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄�？诜蠹s有給藥量的3%由膽汁分泌排出，1%由糞便中排出。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn透析對氯霉素的清除無明顯影響。
【適應(yīng)癥】
1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用。
2．輕中度厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。
3．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。
【用法用量】
口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過25mg/kg，分4次服用。
【不良反應(yīng)】
1．對造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)。有兩種不同表現(xiàn)形式：
（1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細胞和血小板減少。
（2)與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應(yīng)，常表現(xiàn)為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數(shù)再生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。
2．溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。
3．灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時內(nèi)即投予高劑量的氯霉素，治療持續(xù)3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應(yīng)用大劑量氯霉素（按體重一日超過25mg/kg)時，類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應(yīng)用更大劑量（按體重一日約100mg/kg)時。及早停藥，尚可完全恢復(fù)。
4．用本品長程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關(guān)。
5．周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎，常在長程治療時發(fā)生，及早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。
6．消化道反應(yīng)，可有腹瀉、惡心、嘔吐等。
7．過敏反應(yīng)較少見�？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血管神經(jīng)性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。
8．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn
【注意事項】
1．由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應(yīng)避免重復(fù)療程使用。
2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時須減量應(yīng)用并進行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險。
3．應(yīng)空腹服用，即于餐前1小時或餐后2小時服用，以期達到有效血藥濃度。
4．在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網(wǎng)織細胞計數(shù)，必要時作骨髓檢查，以便及時發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預(yù)測通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。
5．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應(yīng)用氯霉素患者可產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
6．成人單次劑量不宜超過2g，療程不宜大于2周。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．由于氯霉素可透過血-胎盤屏障，對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng)，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此妊娠期患者不宜應(yīng)用本品。
2．本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應(yīng)，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應(yīng)用時應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(yīng)（灰嬰綜合征)，故新生兒不宜應(yīng)用本品，必須應(yīng)用本品時，如有條件應(yīng)在監(jiān)測血藥濃度條件下使用。
【老年患者用藥】
老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應(yīng)，故老年患者應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1．抗癲癇藥（乙內(nèi)酰脲類)。由于氯霉素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或氯霉素替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當(dāng)與氯霉素同用時或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物的劑量。
2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲)同用時，由于蛋白結(jié)合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。
3．長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用氯霉素，可使避孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。
4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此維生素B6與本品合用時機體對前者的需要量增加。
5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同用。
6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等，同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7．如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用，由于本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品同用時，可增強其代謝，致使血藥濃度降低。
9．與林可霉素類或紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【藥物過量】
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應(yīng)給予對癥和支持治療，如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。
【規(guī)格】
0.1g（按C11H12Cl2N2O5計算)
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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