【藥品名稱(chēng)】
通用名:鹽酸妥卡尼片
曾用名:
商品名:
英文名:Tocainide Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音:Yɑnsuɑn Tuokɑni Piɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:N-(2,-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C11H16N2O?HCl
分子量:228.72
【性狀】
本品為糖衣片,除糖衣后顯白色。
【藥理毒理】
屬I(mǎi)b類(lèi)抗心律失常藥,為利多卡因同系物,主要作用于浦氏纖維和心室肌,抑制Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流;降低4相除極坡度,從而降低自律性;明顯縮短動(dòng)作電位時(shí)程,相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期及相對(duì)不應(yīng)期;降低心肌興奮性;減慢傳導(dǎo)速度;提高室顫閾。不影響竇房結(jié)功能;不影響心室除極和復(fù)極時(shí)間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg,大鼠中為1000mg/kg,豚鼠中為230mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收迅速,經(jīng)0.5~1.5小時(shí)達(dá)最高血濃度,半衰期為15小時(shí),治療量血濃度為4~10mcg/ml(18~45mmol/L)。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。
【適應(yīng)癥】
用于嚴(yán)重的室性心律失常的治療。包括室性早博,室性心動(dòng)過(guò)速。
【用法用量】
口服:一次0.2~0.4g,每8~12小時(shí)1次。
或先用0.4g,3~4小時(shí)后再重復(fù)一次,以后以一次0.2~0.4g,每8~12小時(shí)1次維持或遵醫(yī)囑。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)多輕微、短暫,一般不影響治療。常見(jiàn)者胃腸道系統(tǒng)有厭食、惡心、嘔吐、便秘等;神經(jīng)系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見(jiàn)皮疹。上述反應(yīng)在停藥后均可自行消失。
【禁忌】
(1) 對(duì)妥卡尼、胺酰酶類(lèi)局麻藥過(guò)敏者禁用。
(2) 未安裝起博器的II至III度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。
(3) 不用于治療有致死性室性心律失常的病人。
【注意事項(xiàng)】
(1)有報(bào)道發(fā)生粒細(xì)胞缺乏,骨髓抑制,白細(xì)胞減少癥,嗜中性白細(xì)胞減少癥,再生障礙性貧血,血小板減少癥等,多在用藥12周內(nèi)發(fā)生。因此建議用藥三個(gè)月內(nèi)每周查血常規(guī)。
(2)有報(bào)道發(fā)生肺纖維化,間質(zhì)性肺炎,纖維性肺泡炎,肺水腫等,多發(fā)生于重癥患者,有致死報(bào)道。因此要經(jīng)常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重,要及時(shí)停藥。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn
(3)在房撲或房顫病人中應(yīng)用時(shí),該藥有時(shí)可加快心室率。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
沒(méi)有妥卡尼相關(guān)的藥物致畸報(bào)道,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)報(bào)道該藥可在母體內(nèi)產(chǎn)生毒性作用,可以引起難產(chǎn)、產(chǎn)程延長(zhǎng);并在胎兒體內(nèi)濃度增加,降低新產(chǎn)動(dòng)物的一周生存率,但對(duì)存活下來(lái)的受乳動(dòng)物的生長(zhǎng)和生存率沒(méi)有影響。
妥卡尼沒(méi)有在人體孕婦應(yīng)用的相應(yīng)試驗(yàn)報(bào)道。妥卡尼是否存在于母乳內(nèi)尚無(wú)相關(guān)報(bào)道。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚無(wú)定論。
【藥物相互作用】
妥卡尼和利多卡因藥理作用相似,因此這兩種藥合用時(shí)可增加副作用的發(fā)生。
妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法林合用不發(fā)生嚴(yán)重臨床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對(duì)肺鍥壓和心臟指數(shù)都有影響。
【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量多影響神經(jīng)系統(tǒng)。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發(fā)生。一旦發(fā)生抽搐、心肺抑制或驟停,應(yīng)盡快開(kāi)通氣道。如果開(kāi)通氣道并給氧氣后抽搐仍持續(xù),可靜脈給小劑量抗抽搐藥物,包括苯二氮、超短效比妥鹽或短效比妥鹽等。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
0.2g
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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