【藥品名稱】
通用名:替加氟片
曾用名:
商品名:
英文名:Tegafur Tablets
漢語拼音:Tijiɑfu Piɑn
本品化學(xué)名稱為:1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C8H9FN2O3
分子量:200.17
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物,其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低;熤笖(shù)為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性實(shí)驗(yàn)中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制,對免疫的影響較輕微。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收良好,給藥后2小時(shí)作用達(dá)最高峰,持續(xù)時(shí)間較長,為12~20小時(shí)。血漿t1/2為5小時(shí),靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經(jīng)肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。
【適應(yīng)癥】
主要治療消化道腫瘤,對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
【用法用量】
成人口服,每日800~1200mg,分3~4次服用,總量30~50g為一療程。小兒劑量一次按體重4~6mg/kg,一日4次服用。
【不良反應(yīng)】
輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主,個(gè)別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛,停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù),若出現(xiàn)骨髓抑制,輕者對癥處理,重者需減量,必要時(shí)停藥。一般停藥2~3周即可恢復(fù)。
2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥,給予對癥處理,嚴(yán)重者需減量或停藥,餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。
3.有肝腎功能障礙的病人使用時(shí)應(yīng)慎重,酌情減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
替加氟呈堿性且含碳酸鹽,避免與含鈣、鎂離子及酸性較強(qiáng)的藥物合用。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【藥物過量】
【規(guī)格】
50mg
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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