【藥品名稱】
通用名:多巴絲肼膠囊
曾用名:
商用名:
英文名:Levodopa and Benserazide Hydrochloride Capsules
漢語拼音:Duobɑsijinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份及其化學(xué)名稱:本品為復(fù)方制劑,其組分為:左旋多巴與鹽酸芐絲肼。
【性狀】
【藥理毒理】
本品為復(fù)方制劑,含左旋多巴及芐絲肼,芐絲肼為外周脫羧酶抑制劑,不易進(jìn)入中樞,僅抑制外周左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺,使循環(huán)中左旋多巴含量增加5~10倍,因而進(jìn)入中樞的左旋多巴的量也增多,左旋多巴在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴胺而發(fā)揮藥理作用,改善帕金森病癥狀。芐絲肼與左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng),又可減少左旋多巴的用量。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后由小腸吸收。空腹服后左旋多巴1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,廣泛分布于體內(nèi)各種組織,1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用,其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t1/2)為1~3小時(shí),加用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進(jìn)入腦內(nèi)的量增多,并可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)?诜笞笮喟80%于24小時(shí)內(nèi)降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥苯乙酸,由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色。原形排出體外約5%,可通過乳汁分泌。
【適應(yīng)癥】
用于帕金森病、帕金森綜合征。
【用法用量】
口服。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn第一周一次125mg,一日2次;以后每隔一周,一日增加125mg,一般一日劑量不得超過1g,分3~4次服用。維持劑量一次250mg,一日3次。
【不良反應(yīng)】
較常見的不良反應(yīng)有惡心,嘔吐,直立性低血壓、頭、面部、舌、上肢和身體上部的異常不隨意運(yùn)動(dòng),精神抑郁、排尿困難。較少見的不良反應(yīng)有:高血壓、心律失常、溶血性貧血。
【禁忌】
嚴(yán)重精神疾患、嚴(yán)重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿潴留者慎用。有骨質(zhì)疏松的老年人,用本品治療有效者,應(yīng)緩慢恢復(fù)正常的活動(dòng),以減少引起骨折的危險(xiǎn)。用藥期間需注意檢查血常規(guī)、肝腎功能及心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可分泌入乳汁,也會(huì)減少乳汁分泌;動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可引起內(nèi)臟和骨骼畸形。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn
【兒童用藥】
慎用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1.本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。
2.本品與罌粟堿或維生素B6合用,可降低本品的藥效。
3.本品與乙酰螺旋霉素合用,可顯著降低本品的血藥濃度,藥效減弱。
4.本品與利血平合用,可抑制本品的作用,應(yīng)避免合用。
5.本品與抗精神病藥物合用,因?yàn)閮烧呋ハ噢卓,?yīng)避免合用。
6.本品與甲基多巴合用,可增加本品的不良反應(yīng)并使甲基多巴的抗高血壓作用增強(qiáng)。
【藥物過量】
中毒癥狀:超劑量時(shí)可使上述不良反應(yīng)明顯加重,并可導(dǎo)致嚴(yán)重心律失常。
處理:立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥治療和支持療法。
【規(guī)格】
(1)125mg:左旋多巴100mg和芐絲肼25mg(相當(dāng)于鹽酸芐絲肼28.5mg)
(2)250mg:左旋多巴200mg和芐絲肼50mg(相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg)
【貯藏】
遮光,密閉,在陰涼干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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