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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：常用抗病毒藥物 三級分類： | |
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| 1.膠囊：100mg，200mg；2.口服液：10%，8%。3.溶液劑：80mg(8ml)。 | |
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| 利托那韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品為蛋白酶抑制劑，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白，從而不能產生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段，故HIV細胞之間的蔓延減緩。據此，蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶，并延緩疾病的進展。本品是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機物抑制劑。在體外，它能拮抗所有HIV實驗病毒株，同時具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用，其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。 | |
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| 口服吸收較好，生物利用度為60%以上，單劑量400mg頓服，血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，血藥峰濃度53μg/ml。其劑量與血漿峰濃度和藥-時曲線面積等參數呈非線性關系，可能與其可飽和的一過性代謝有關。進餐口服用血漿峰濃度和藥-時曲線面積可升高63%，濃度達峰時間延遲1.6h。服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。在血漿和淋巴結濃度高，血漿半衰期為3～3.5h，血漿蛋白結合率為98%。主要在肝代謝，通過細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構酶CYP3A和CYP2D6代謝，生成至少5種代謝物，主要代謝物也具抗毒活性，劑量的87%由糞便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形藥物為36%和3.5%。 | |
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| 用于與抗逆病毒核苷類似物聯(lián)合用于治療HIV-1感染的晚期或進展性免疫缺陷患者。 | |
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| 1.慎用：(1)輕或中度肝疾病、腹瀉者慎用；(2)12歲以下兒童慎用。2.本品須在特殊監(jiān)護下開始治療。用于血友病患者治療有自發(fā)性出血的現象，應注意對出血和血液變化的監(jiān)測。單獨應用本品或與核苷類反轉錄酶抑制劑聯(lián)合應用，可使AST、ALT超出正常上限的5倍，發(fā)生肝炎或黃疸。對乙型或丙型肝炎患者有使轉氨酶升高的可能，對既往患有肝疾病、肝酶異常、肝炎的患者在服用時尤應注意。服用本品的患者包括三酰甘油血癥的患者有發(fā)生胰腺炎甚至死亡的危險，晚期HIV患者的發(fā)生率更大，如出現惡心、嘔吐、腹部疼痛、血清脂肪酶和淀粉酶升高等癥狀者，應及時停藥。對接受本品治療的并發(fā)糖尿病者會引發(fā)或加重糖尿病，會出現高血糖、酮癥酸中毒，應調整胰島素和口服降糖藥的劑量。 | |
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| 1.常見發(fā)生胃腸不適、惡心、腹瀉、腹痛、厭食、味覺異常、血管擴張、衰弱、無力、頭痛、皮疹、蕁麻疹、支氣管痙攣、血管神經性水腫、出血或血腫、血液化學和血液學改變。2.偶見血漿三酰甘油、尿酸、AST、ALT升高、感覺異常、嗜酸粒細胞增多或過敏反應。 | |
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| 口服：每次600mg，每天2次，宜與食物同服或餐后服用�；虺跏家淮�300mg，每天2次，每隔2天增加100mg，至一次600mg。 | |
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| 1.本品有抑制細胞色素系統(tǒng)的作用，為細胞色素P450CYP3A及其他同工酶抑制劑，因此與許多具類似作用的藥物有相互作用，可極大地提高被CYP3A及其他同工酶代謝藥物的血漿濃度。2.本品不能與利福噴汀、鎮(zhèn)靜劑、催眠劑、沙奎那韋或其他蛋白酶抑制劑藥物聯(lián)合應用。3.本品不能與細胞色素P450代謝藥物聯(lián)用，因其可引起心律失常、血惡液質、癲癇樣發(fā)作或其他嚴重不良反應。4.本品與免疫抑制劑、非鎮(zhèn)靜組胺拮抗劑、大環(huán)內酯類抗生素、鈣拮抗劑、抗抑郁藥、神經肽類、西沙必利、艾司唑侖、右丙氧酚、恩卡尼、阿司咪唑、特非那丁、麥角胺、抗真菌藥、美沙酮、芬太尼、卡馬西平、華法林、甲苯磺丁脲、嗎啡、地昔帕明、口服避孕藥和氨茶堿等同時使用時應謹慎。5.如本品為口服液時，避免使用甲硝唑藥物。6.本品可抑制其他HIV蛋白酶抑制劑的代謝，同時給予沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋，其血漿藥-時曲線下面積分別增加36倍、10倍和8倍，另與沙奎那韋、茚地那韋具有交叉耐藥性。醫(yī)學.全在線m.gydjdsj.org.cn7.與麥角胺或二氫麥角胺聯(lián)合應用可引起急性麥角中毒，其特征為外周血管痙攣或肢端缺血。 | |
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| 本品為人免疫缺陷病毒蛋白酶的抑制劑，能使病毒負荷明顯降低，CD4細胞計數顯著增高。本品能單獨應用或與核苷類似物合用來治療晚期人免疫缺陷病毒感染。北京協(xié)和醫(yī)院在研究本品的6個月中證明，本品能減緩患者疾病的進程50%以上�？诜酒费獫{蛋白的結合率約為98%。采取開始單用本品，2周后加入核苷的方法，可以提高患者對聯(lián)合用藥的耐受性。國外報道，兩組隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床研究評介了本品抗HIV活性，一組口服安慰劑、利托那韋每次300～400mg，每天2次；另一組口服安慰劑、利托那韋每次500～600mg，每天2次，連續(xù)4周后進行盲性劑量延長治療。結果所有經藥物治療患者的P24抗原滴度比基礎值下降40%，多數患者的CD4細胞計數較基礎值升高100%。另一試驗評介本品治療12周的抗HIV活性，患者隨機分成2組，第一組口服安慰劑、利托那韋每次200～300mg，每天3次；第二組口服利托那韋每次200～300mg，每天4次。前4周為雙盲對照，后8周均服用有效藥物。結果經本品治療后證實有明顯的抗病毒活性，血漿HIV-RNA復制次數下降0.86～1.18自然對數值。關于聯(lián)合用藥治療，國外報道，本品為HIV強效抑制劑，對患有晚期疾病且經過廣泛治療的1090例HIV感染者隨機分成2組，進行的為期6個月的安慰劑對照試驗，發(fā)現在現行的療法中增加本品能延緩病情的進展或降低死亡率。在兩組患者中分別有26例和46例死亡。占病例總數的5%或8%。國外報道，本品與抗反轉錄病毒核苷類似物聯(lián)合用于治療HIV感染的晚期免疫缺陷患者，一項與安慰劑對照的臨床研究證實，接受本品治療的患者，其累積病死率為40%，連續(xù)口服6個月，患者的病程減緩50%。在大規(guī)模臨床試驗中，本品治療組患者與對照組相比結果表明，其降低HIV-RNA濃度有明顯的統(tǒng)計學差異，并明顯增加CD4細胞細胞計數。首次臨床試驗統(tǒng)計證明，本品可延緩疾病的進展，并延長晚期HIV患者的生存時間。在多數晚期HIV-1感染的患者中，本品與齊多夫定聯(lián)合治療可降低病毒負荷和改善免疫狀況。使用本品與齊多夫定和扎西他濱三聯(lián)療法，治療時間長達60周，減少病毒負荷的結果與單用本品治療類似，但聯(lián)合治療能減少耐藥性。醫(yī)學.全在線m.gydjdsj.org.cn本品一般耐受良好，最常見的不良反應為胃腸道不適，在治療的第2～4周，發(fā)生率最高，與本品最高血藥濃度一致。 | |
