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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類： | |
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| 妥拉磺脲片(1)100mg。(2)250mg。(3)500mg。貯法：密閉，20℃～25℃保存。 | |
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| 本藥為中效磺酰脲衍生物，屬第一代磺酰脲類口服降糖藥，其具體作用機制同醋酸己脲。治療早期，本藥主要刺激胰腺分泌和釋放胰島素。本藥長期治療時，盡管藥物刺激分泌胰島素逐漸下降，但仍可有效降低血糖水平。其長期治療降低血糖作用機制尚不明確，可能有胰腺以外的作用。 | |
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| 本藥在胃腸道吸收迅速且良好。單劑量口服給藥后達峰時間為3～4h。主要在肝臟經(jīng)羥基化代謝為五種代謝產(chǎn)物，其中三種代謝物具有母體化合物70%的降血糖活性。用氚標記的妥拉磺脲單劑量給藥后約85%經(jīng)腎排泄，7%經(jīng)糞便排泄，24h內(nèi)絕大部分藥物可排出體外。妥拉磺脲清除半衰期為7h。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.糖尿病酮癥酸中毒患者。3.本藥禁用于1型糖尿病的單獨治療。 | |
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| 1.交叉過敏 有本藥與氯磺丙脲出現(xiàn)交叉過敏的個案報道。2.慎用 (1)處于發(fā)熱、感染、手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激狀態(tài)者(應(yīng)選用胰島素)。醫(yī)/學全在線m.gydjdsj.org.cn(2)低血糖。(3)繼發(fā)衰竭所致血糖失控。3.藥物對兒童的影響 兒童用藥的安全及有效性尚未確定。4.藥物對妊娠的影響 動物試驗顯示本藥可引起胎仔畸形，孕婦用藥研究尚不充分，美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。5.藥物對哺乳的影響 哺乳婦女用藥研究尚不充分，應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測 應(yīng)定期監(jiān)測血糖及糖化血紅蛋白濃度。7.肝腎功能不全、腎上腺及垂體功能不全者、年老體弱者、營養(yǎng)不良者用藥后更易發(fā)生低血糖。8.因氯磺丙脲半衰期較長，故由氯磺丙脲改為本藥治療期間應(yīng)注意監(jiān)測血糖。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng) 有研究認為，使用本藥聯(lián)合控制飲食治療糖尿病者，與單獨控制飲食或接受控制飲食聯(lián)合胰島素治療者相比，心血管因素死亡率升高約2.5倍。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 有用藥后出現(xiàn)韋尼克腦病(Wernickesencephalopathy)的個案報道。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 較常見且嚴重的不良反應(yīng)為低血糖(可表現(xiàn)為心動過速、出汗、心悸、震顫、頭痛、意識模糊、視力障礙、易激惹、人格改變、癲癇發(fā)作或昏迷)。也有本藥引起低鈉血癥及抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征(SIADH)的報道。有資料認為本藥對脂代謝影響較小。4.呼吸系統(tǒng) 有用藥后出現(xiàn)干咳、兩肺上葉浸潤(同時還伴有發(fā)熱、虛弱和體重減輕)，停藥后上述癥狀消失的個案報道。5.泌尿生殖系統(tǒng) 可能導(dǎo)致尿路結(jié)石。6.肝臟 罕有本藥引起膽汁淤積性黃疸的報道。7.胃腸道 常見惡心、上腹脹、反酸(發(fā)生率約1%)，常與劑量相關(guān)，減量后上述癥狀可消失。8.血液 可引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血及全血細胞減少。9.皮膚 可有瘙癢、紅斑、蕁麻疹、斑丘疹等急性皮膚反應(yīng)，發(fā)生率約0.4%，皮疹通常較小且好發(fā)于顏面部、頸部、軀干上部及近端手臂。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn也有用藥后出現(xiàn)苔癬樣皮炎的個案報道。 | |
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| 1.成人口服給藥 (1)一般用法：起始劑量為一日100～250mg，早餐或一日內(nèi)第一次正餐時服用。①空腹血糖濃度低于11.1mmol/L(200mg/dl)者，起始劑量為一日100mg。②空腹血糖濃度高于11.1mmol/L(200mg/dt)者，起始劑量為一日250mg，單劑量服用。治療中視病人反應(yīng)情況，可每周增量100～250mg。維持劑量通常為一日100～1000mg，不宜超過1000mg(通常為一日250～500mg)。一日總量不超過500mg時，可單次早餐前給藥，一日用量大于500mg時，應(yīng)分2次服用。(2)由胰島素改為本藥治療：①患者原一日胰島素用量不超過20U者，本藥劑量為一日100mg。②患者原一日胰島素用量為20～40U者，本藥劑量為一日250mg。③患者原一日胰島素用量超過40U者，胰島素減量50%，同時本藥起始用量為一日250mg。轉(zhuǎn)換期間，應(yīng)注意監(jiān)測血糖水平，視結(jié)果調(diào)整每周藥物劑量。(3)由其他口服降糖藥改為本藥治療：①由甲磺丁脲改用本藥，如原甲磺丁脲用量低于一日1000mg，本藥初始劑量為一日100mg，原甲磺丁脲用量高于一日1000mg，本藥初始劑量為一日250mg。②本藥一日250mg，其控制血糖作用與氯磺丙脲一日250mg相似；本藥一日100mg，其控制血糖作用與醋酸己脲一日250mg相似。2.腎功能不全時劑量 有資料認為腎衰竭患者無需減少本藥劑量，然而由于本藥的活性代謝產(chǎn)物可通過尿液排泄，腎功能不全者應(yīng)使用較低的起始及維持劑量，并注意監(jiān)測血糖。3.肝功能不全時劑量：本藥主要在肝臟代謝，肝功能不全者應(yīng)使用較低的起始及維持劑量，并注意監(jiān)測血糖。4.老年人劑量 老年患者應(yīng)使用較低的起始劑量(一日100mg)及維持劑量，并密切監(jiān)測血糖以避免發(fā)生低血糖。5.其他疾病時劑量 營養(yǎng)不良、體重偏低患者，起始劑量為一日100mg。 | |
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| 1.與乙酰唑胺合用，可使血糖水平增高，合用時應(yīng)注意監(jiān)測血糖并調(diào)整劑量。2.其余同醋酸己脲。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn3.本藥可能引起雙硫侖樣反應(yīng)，出現(xiàn)面色潮紅、發(fā)麻、頭痛、頭昏眼花、惡心、憋氣等不適，用藥期間宜避免飲酒，或于飲酒前服用阿司匹林等解熱鎮(zhèn)痛藥以減輕該反應(yīng)。4.酒精可影響糖異生，延遲吸收、加強肝臟代謝，引起低血糖或高血糖(主要為低血糖反應(yīng)延長)。 | |
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