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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：性腺疾病用藥 三級分類： | |
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| 羥雄酮、麥力新、普拉雄酮、去氫表雄酮、美利生、去氫異雄酮、普拉雄酮、去氧異雄甾酮、Astenile、Dandros、Dehydroepiandrosterone、Diandros、Mylis | |
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| 本品原是來源于尿液的人體激素，本品硫酸酯鈉鹽為腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生的甾體激素，給藥后在胎盤中能轉(zhuǎn)化為雌激素，富集于子宮頸管組織，使血管擴(kuò)張，通透性增加，水潴留，間質(zhì)水腫而使宮頸變軟。另一方面使宮頸骨膠原酶活性和堿性蛋白酶活性增強(qiáng)，使纖維囊間隙擴(kuò)大，能耐斷裂的組織纖維重新排列，同時(shí)增加其伸展性，使頸管退縮，宮口開大而成熟。本品除能促進(jìn)宮頸成熟外，還能縮短分娩發(fā)動時(shí)間、縮短產(chǎn)程和提高引產(chǎn)成功率，臨床研究表明本品直接作用于子宮頸部而對子宮無收縮作用，對產(chǎn)婦產(chǎn)后出血量、子宮復(fù)歸、乳汁分泌和新生兒無影響。對血、尿常規(guī)，血漿總蛋白，白蛋白/球蛋白，血生化，ALT，腎功能及心電圖等也均無不良影響，能減輕孕產(chǎn)婦分娩痛苦。 | |
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| 本藥在妊娠末期經(jīng)靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時(shí)血漿藥物濃度為給藥前的1.3～13.6倍，半衰期為2h。本藥進(jìn)入體內(nèi)先經(jīng)肝臟代謝為脫氫表雄酮，再經(jīng)Δ5,4異構(gòu)酶作用后轉(zhuǎn)化為雄烯二酮，卵巢內(nèi)芳香化酶作用轉(zhuǎn)化成雌酮及雌二醇。轉(zhuǎn)化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)或睪酮雌激素結(jié)合球蛋白(TeBG)特異結(jié)合，只有游離部分才能與靶細(xì)胞特異受體結(jié)合后形成“活化”復(fù)合體而產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)。主要分布于肝、腎、肺和消化道，96h后經(jīng)糞、尿完全排出。 | |
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| 用于妊娠晚期、產(chǎn)程中、計(jì)劃分娩及中期妊娠引產(chǎn)時(shí)促進(jìn)宮頸成熟，適用于妊娠末期子宮頸管成熟不全（即子宮口開大不全、宮頸管縮短不全、頸部軟化不全)的成熟。 | |
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| 動物實(shí)驗(yàn)有致畸作用，故妊娠初期不宜使用本品。 | |
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| 1.于胎兒生長遲緩的孕婦體弱而不能堅(jiān)持陰道分娩的孕婦慎用。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn2.心功能不全、肝腎功能損害者亦慎用。3.本品在20℃以下較難溶解，可先將10ml注射用水之安瓿浸入30～40℃熱水浴中，待溫?zé)岷笕芙獗酒贰?.不宜用生理鹽水溶解，因可產(chǎn)生混濁。5.本品在溶液狀態(tài)下不穩(wěn)定，溶解后應(yīng)盡快使用。 | |
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| 少見出現(xiàn)惡心、眩暈、行走乏力、胸悶、注射部位血管痛等一過性反應(yīng)。7102例使用本品后，不良反應(yīng)發(fā)生率為皮膚濕疹，出疹為0.12%，惡心、嘔吐、腹瀉為0.023%，眩暈、耳鳴為0.04%，手指麻木、手水腫、血管痛為0.13%。 | |
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| 靜脈注射：本品0.1g溶于5%葡萄糖注射劑或注射用水10ml中推注，速度應(yīng)緩慢，注射時(shí)間不少于1min。用于妊娠晚期：每次0.1～0.2g，每天1次，連續(xù)3天。用于產(chǎn)程中：每次0.2g，每天1～2次，第2次與第1次間隔2～3h。用于中期引產(chǎn)：用藥2次，入院時(shí)靜脈注射0.2g，次日0.1～0.2g，或遵醫(yī)囑。 | |
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| 1.還沒有人體內(nèi)藥物相互作用的資料。2.吸煙可以使內(nèi)源性普拉睪酮水平明顯增高。3.本品以促進(jìn)子宮頸管成熟為主要作用，因此，應(yīng)在使用陣痛誘發(fā)促進(jìn)劑（前列腺素、催產(chǎn)素等)之間用藥為宜。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 國內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用本品對妊娠38～40周初產(chǎn)婦76例進(jìn)行了分娩經(jīng)過的臨床觀察（按Bishop評定法觀察)，分為2組，第一組40例，孕期38～39.6周，第二組36例，孕期≥40周。第一組宮頸評分≤2分，第二組宮頸評分≤4分；另以38例為對照組。觀察標(biāo)準(zhǔn)，用藥后宮頸總分增高3分者為顯效，增加1～2分者為有效。療效結(jié)果為宮頸成熟總有效率為97.3%，顯效占84.2%（P<0.01)，宮頸管縮短和宮頸軟化同時(shí)改變占總有效率72.9%，與對照組比較有顯著性差異（P<0.01)。對無產(chǎn)兆者每次用藥成功率為70%，對照組為50%，（懷孕40周一次用藥成功率占80%，對照組為44.4%)。分娩發(fā)動時(shí)間，第一組用藥后比對照組縮短87h，第二組用藥后比對照組縮短16h（P＜0.01)。93例妊娠38～40周的初產(chǎn)婦因子宮頸管成熟不全，用本品治療，給藥一次100mg，一周2次。療效結(jié)果為子宮頸管成熟效果明顯改善，用藥組為72%，對照組為21.5%。過期產(chǎn)發(fā)生率用藥組為5.4%，對照組為19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需時(shí)間為用藥組90例為1.07h，對照組為14.4h。動物實(shí)驗(yàn)表明對妊娠子宮可使其子宮頸膠原酶活性增加，引起膠原纖維分解、膠原束間隙擴(kuò)大、宮頸伸展性增加。它在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為雌激素，雌激素增加還可使基質(zhì)成分或酸性黏多糖等增加，以上變化可導(dǎo)致頸管成熟、頸管變軟、伸展性加強(qiáng)有利于分娩。對子宮成熟不全(子宮口開大不全、頸管消退不全、頸管軟化不全)有促進(jìn)成熟作用。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn無子宮收縮及胎兒死亡的危險(xiǎn)，現(xiàn)已不用于流產(chǎn)。 | |
