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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：其他抗腫瘤藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 西妥昔單抗注射劑：100mg/50ml/瓶(西妥昔單抗?jié)舛葹?mg/ml，8.48mg/ml氯化鈉，1.88mg/ml磷酸氫二鈉七水合物，0.42mg/ml磷酸二氫鈉一水合物，注射用水)。2～8℃冰箱冷藏，不能冷凍。本品溶液打開(kāi)后，2～8℃冰箱冷藏能存放12h，20～25℃室溫存放僅8h。 | |
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| 本品由哺乳動(dòng)物(鼠骨髓瘤)作細(xì)胞培養(yǎng)產(chǎn)生，是人和嵌合體鼠的單克隆抗體的重組體，由小鼠股靜脈內(nèi)抗表皮生長(zhǎng)因子的抗體與人體重鏈和輕鏈恒定區(qū)的免疫球蛋白G1組成。本品可特異性地與正常和腫瘤細(xì)胞的表皮生長(zhǎng)因子受體(epidermalgrowth factor receptor，EGFR)相結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性抑制表皮生長(zhǎng)因子受體與其他配體如轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子α的結(jié)合。本品與生長(zhǎng)因子受體的結(jié)合阻斷磷酸化作用和與受體相關(guān)聯(lián)激酶的活性，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。表皮生長(zhǎng)因子受體是跨膜糖蛋白，屬于Ⅰ型受體酪氨酸激酶，Ⅰ型受體酪氨酸激酶包括表皮生長(zhǎng)因子HER1、HER2、HER3和HER4。表皮生長(zhǎng)因子受體不斷由正常上皮組織如皮膚和毛囊上皮組織所表達(dá)出來(lái)，在結(jié)腸癌和直腸癌患者體內(nèi)可檢測(cè)到過(guò)度表達(dá)的表皮生長(zhǎng)因子受體。動(dòng)物體內(nèi)外試驗(yàn)表明，本品可抑制腫瘤細(xì)胞的存活和生長(zhǎng)從而抑制表皮生長(zhǎng)因子受體的過(guò)度表達(dá)。動(dòng)物試驗(yàn)表明在依立替康或依立替康與5-氟尿嘧啶合用的基礎(chǔ)上加用本品比單純用其化療抗腫瘤的效果好。 | |
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| 本品單獨(dú)使用、與其他抗腫瘤藥物或放療同時(shí)使用時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)均呈非線(xiàn)性過(guò)程。給藥劑量20～400mg/m2范圍內(nèi)，本品的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)增大比例高于藥量增加比例；給藥劑量20～200mg/m2范圍內(nèi)，清除率(CL)從0.08L/(m2·h)下降到0.02L/(m2·h)；給藥劑量超過(guò)200mg/m2后，CL不再改變。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)m.gydjdsj.org.cn本品表觀分布容積(Vd)為45.2～61.9ml/kg，約相當(dāng)于血漿體積，且不隨給藥劑量變化。2h內(nèi)靜滴本品400mg/m2，峰濃度(Cmax)平均為184μg/ml(92～327μg/ml)，消除半衰期平均為97h(41～213h)；1h內(nèi)靜滴本品200mg/m2，Cmax平均為140μg/ml(120～170μg/ml)；按推薦劑量(起始劑量400mg/m2，每周維持劑量250mg/m2)，3周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，Cmax平均為168～235μg/ml，谷濃度(Cmin)平均為41～85μg/ml，半衰期平均為114h(75～188h)。 | |
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| 用于結(jié)腸直腸癌：與依替立康合用于依替立康化療無(wú)效的患者；單獨(dú)使用，用于不能耐受依替立康的患者。多種標(biāo)準(zhǔn)化療藥物的聯(lián)合方案對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)具有潛在療效。 | |
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| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.兒童應(yīng)用的安全性和療效未知，不適用兒童。 3.生殖毒性分級(jí)為C級(jí)，孕婦應(yīng)用是否會(huì)引起胚胎嚴(yán)重傷害或影響生殖能力尚不清楚，本品不適用于孕婦。4.本品是否經(jīng)乳汁分泌尚不清楚，但人類(lèi)IgG1經(jīng)乳汁分泌。由于本品半衰期長(zhǎng)達(dá)114h，故哺乳期婦女停用本品60天后方可哺乳。 | |
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| 1.光照能加重皮膚反應(yīng)，使用本品時(shí)建議戴遮光簾或帽子，以減少光照。2.如果患者發(fā)生輕、中度(1級(jí)、2級(jí))輸液反應(yīng)，則輸液速率應(yīng)減小50%。如發(fā)生嚴(yán)重的輸液反應(yīng)(3級(jí)、4級(jí))，應(yīng)立即終止使用。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)m.gydjdsj.org.cn3.輕、中度皮膚毒性改變不需要做劑量的調(diào)整。4.如果患者出現(xiàn)急性痤瘡樣皮疹，應(yīng)停止輸液1～2周；若癥狀改善，本品劑量可適當(dāng)降低；多次出現(xiàn)急性痤瘡樣皮疹應(yīng)停止用藥。5.不要將本品靜脈推注。6.本品禁止振動(dòng)和稀釋。7.在本品輸液過(guò)程中應(yīng)準(zhǔn)備必要的藥物治療可能發(fā)生的嚴(yán)重的輸液反應(yīng)。8.慎用：對(duì)鼠類(lèi)蛋白過(guò)敏者慎用。 | |
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| 最嚴(yán)重的不良反應(yīng)有輸液反應(yīng)(3%)，皮膚毒性(1%)，間質(zhì)性肺疾病(0.5%)，發(fā)熱(5%)，敗血癥(3%)，腎衰(2%)，肺栓塞(1%)，脫水(本品與依立替康聯(lián)合應(yīng)用時(shí)發(fā)生率為5%，本品單獨(dú)應(yīng)用時(shí)發(fā)生率為2%)，腹瀉(本品與依立替康聯(lián)合應(yīng)用時(shí)發(fā)生率為6%，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)未發(fā)現(xiàn))；共有10%接受本品與依立替康聯(lián)合治療和5%接受本品單獨(dú)治療的患者由于不良反應(yīng)而終止用藥。本品與依立替康聯(lián)合治療患者不良反應(yīng)的發(fā)生情況為：痤瘡樣皮疹88%、虛弱/不適73%、腹瀉72%、惡心55%、腹痛45%、嘔吐41%。接受本品單獨(dú)治療患者不良反應(yīng)的發(fā)生情況為：痤瘡樣皮疹90%、虛弱/不適49%、腹瀉33%、惡心29%、腹痛28%、嘔吐28%。約5%患者對(duì)本品產(chǎn)生抗體。 | |
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| 靜滴：本品可由輸液泵或注射器泵輸入體內(nèi)，與依立替康聯(lián)合應(yīng)用或單獨(dú)應(yīng)用的推薦劑量為首次負(fù)荷劑量(第一次注射劑量)400mg/m2，120min靜滴(最大滴注速率為5ml/min)；每周維持劑量(其他時(shí)間注射劑量)250mg/m2，超過(guò)60min靜滴(最大滴注速率為5ml/min)。建議術(shù)前用H1受體拮抗劑(如50mg苯海拉明靜脈注射)。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)m.gydjdsj.org.cn | |
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| 本品與依立替康合用無(wú)意外事件發(fā)生和藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。 | |
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