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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：其他抗腫瘤藥物 三級(jí)分類： | |
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| 本品是一種前藥，直到進(jìn)入體內(nèi)水解成MTIC[5-(3-methyltriazen-1yl)imidazole-4-carboxamide]后才具有抗腫瘤活性。 | |
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| 接受本品后，藥物就會(huì)在生理pH條件下被非酶水解成MTIC。MTIC通過在DNA中鳥嘌呤的O6和N7位上起到烷化劑作用，產(chǎn)生細(xì)胞毒。P450同工酶在本品和MTIC的代謝上僅有極微弱的作用。 | |
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| 1.對(duì)本品過敏者、哺乳者、骨髓抑制者禁用。2.對(duì)達(dá)卡巴嗪過敏者禁用，因該藥亦代謝為MTIC(亦有稱AIC)。 | |
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| 1.老年人、肝腎功能不全者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn2.嚴(yán)重肝腎功能不全者必須謹(jǐn)慎用藥。不過，輕中度肝功能受損者的藥動(dòng)學(xué)類似肝功能正常者。3.肌酐清除率為每分鐘36～130ml/m2的患者并不影響本品的清除。4.老年人和女性有較高的骨髓抑制危險(xiǎn)性。5.服藥時(shí)，應(yīng)保持膠囊的完整性。6.本品每天劑量做1次口服，用一整杯開水吞服，而且應(yīng)始終保持空腹時(shí)服藥。 | |
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| 1.最常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、頭痛、乏力，往往有自限性；嚴(yán)重者可在服藥前先用止吐藥。2.骨髓抑制，中性粒細(xì)胞和血小板減少是使劑量受限的毒性。在用藥后的第26天血小板數(shù)達(dá)到最低值，第28天中性粒細(xì)胞達(dá)到最低值。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn一般在14天內(nèi)恢復(fù)。3.動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)，可致畸和發(fā)生胎兒死亡。 | |
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| 1.治療成人難治的退行性星形細(xì)胞瘤，每天可給予150mg/m2，連用5天，28天1個(gè)療程。根據(jù)血小板和絕對(duì)中性粒細(xì)胞的最低值調(diào)整劑量，在開始用藥的第22天(即首劑后的21天)或者這一日的48h以內(nèi)檢查血小板數(shù)和絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)作為調(diào)整的依據(jù)，并每周復(fù)查1次，直至兩種細(xì)胞數(shù)分別超過了1500和100000/mm3。下一個(gè)療程一直要等到兩種細(xì)胞確已超過以上數(shù)據(jù)。如果確已超過，第2個(gè)療程的劑量就可增至每天200mg/m2，仍連用5天，28天1個(gè)療程。在任一療程中，如以上兩種數(shù)據(jù)分別在1000～1500和50000～100000/mm3，療程就應(yīng)延長(zhǎng)，直至恢復(fù)到超過兩種原有的數(shù)據(jù)，這時(shí)，仍采用每天150mg/m2，連用5天；如兩種數(shù)據(jù)分別降至＜1000和＜5000/mm3，劑量就降至每天50mg/m2，如不少于這兩個(gè)最低值，就可給予每天100mg/m2。2.治療可能持續(xù)到疾病已有所減輕。已有用藥兩年的病例，但最佳療程尚待確定。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 本品為新的星形細(xì)胞瘤治療藥，對(duì)腦膠質(zhì)細(xì)胞瘤有一定的療效，但由于本品上市時(shí)間短，最佳療程尚待確定。 | |
