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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：其他抗腫瘤藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 本品可選擇性結(jié)合并激活視黃醛衍生物X受體(RXR)亞型(如RXRα，RXRβ，RXRγ)。被激活的亞型作為轉(zhuǎn)錄因子可調(diào)節(jié)細(xì)胞分化和增殖的基因表達(dá)。 | |
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| 體外研究表明，本品在肝內(nèi)主要通過(guò)P450CYP3A4氧化代謝。原藥及其代謝物主要經(jīng)膽汁排出。在給藥300mg/m2后，并進(jìn)食含有脂肪的飲食與葡萄糖溶液比較，提高了本品血濃度近48%。 | |
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| 對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者、有胰腺炎史者、有白內(nèi)障史者禁用。 | |
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| 1.甲狀腺功能低下者、高脂血癥患者、肝功能不全者慎用。2.應(yīng)告知患者，本品可致光敏反應(yīng)，可使糖尿患者發(fā)生低血糖。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn3.女性用藥期中避免懷孕，婦女已孕或打算懷孕不應(yīng)使用本品。4.正在用藥的男子在性交時(shí)必須戴避孕套。5.作為新藥使用者，應(yīng)盡可能多地收集新信息，積累用藥經(jīng)驗(yàn)，注意不良反應(yīng)的出現(xiàn)。 | |
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| 1.對(duì)視黃醛衍生物過(guò)敏者使用本品應(yīng)特別注意。光敏反應(yīng)表現(xiàn)在患者直接暴露于陽(yáng)光下可致皮膚敏感和陽(yáng)光灼傷。應(yīng)告知患者在使用本品后盡可能不暴露于陽(yáng)光或紫外光下。2.幾例使用本品的患者發(fā)生了急性胰腺炎，至少1例死亡。CTCL患者具有患胰腺炎的危險(xiǎn)因子(如胰腺炎病史、未經(jīng)控制的高脂血癥、具有胰腺毒的藥物或使三酰甘油升高的藥物)，因此，這些患者易患胰腺炎。3.有些患者口服本品后呈現(xiàn)AST和ALT升高。4.有半數(shù)用藥者發(fā)生了甲狀腺功能減退，針對(duì)這類(lèi)患者應(yīng)補(bǔ)充甲狀腺素。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn5.用量為360mg/m2(或高于此劑量)有43%患者于4～8周開(kāi)始出現(xiàn)白細(xì)胞減少(一般是粒細(xì)胞減少)，停藥或減量后30天內(nèi)，有93%患者恢復(fù)正常。 | |
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| 1.對(duì)早期的或難治性CTCL，開(kāi)始可給予口服每天300mg/m2，如不能耐受其副作用，可減量給予200mg/m2，然后減至100mg/m2，或暫時(shí)停藥。當(dāng)毒性得到控制后，劑量又可謹(jǐn)慎地向上調(diào)整。如用藥8周尚未見(jiàn)到療效，而患者又能耐受，可將劑量增至400mg/m2，但必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，治療可以延續(xù)到病情取得有效為止，最長(zhǎng)者已使用97周，但至今尚未確定最佳療程。2.本品的凝膠劑可用于CTCL患者皮膚病變的局部治療。 | |
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| 1.本品的代謝酶是P450CYP3A4，凡具有誘導(dǎo)或抑制該酶的藥物都會(huì)與本品產(chǎn)生藥物相互作用。2.本品合用降脂藥吉非貝齊會(huì)使本品血濃度升高，毒性增高。3.降糖藥(如胰島素、磺酰脲類(lèi)或其他降糖藥)合用本品會(huì)使低血糖發(fā)生率升高。4.本品可能被其他蛋白結(jié)合藥物替代，本品也可能替代其他與蛋白結(jié)合的藥物。 | |
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| 本品對(duì)CTCL有一定療效，但毒性較大，使用時(shí)應(yīng)耐心調(diào)整劑量，本品最佳療程尚不確定。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn | |
