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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:氟尿苷的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

氟尿苷

氟尿苷副作用;別名:5-氟尿嘧啶-2-脫氧核苷、5-氟脲嘧啶脫氧核糖酸鈉、5-氟去氧尿苷、5-氟脫氧尿苷、氟苷、氟脲苷、氟尿嘧啶脫氧核苷、氟脲嘧啶脫氧核糖核酸、氟脫氧尿苷、FUDR;氟尿苷適應癥:適用于原發(fā)性肝癌、直腸癌、結腸癌、食管癌、胃癌和肺癌等。;氟尿苷藥理學作用:本藥為氟尿嘧啶的脫氧核苷衍生物,作用與氟尿嘧啶相同。注射后很快在體內(nèi)代謝為有活性型氟苷單磷酸鹽(FdUMP),后者可抑制核苷酸合成酶,從而阻斷DNA的合成,抑制癌細胞生長。氟尿苷對RNA的影響不如氟尿嘧啶。本藥為作用S期的周期特異性藥物。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: 
 藥品英文名
Floxuridine
 藥品別名
5-氟尿嘧啶-2-脫氧核苷、5-氟脲嘧啶脫氧核糖酸鈉、5-氟去氧尿苷、5-氟脫氧尿苷、氟苷、氟脲苷、氟尿嘧啶脫氧核苷、氟脲嘧啶脫氧核糖核酸、氟脫氧尿苷、FUDR
 藥物劑型
1.注射劑(粉):500mg;2.注射劑:500mg(250ml)。
 藥理作用
本藥為氟尿嘧啶的脫氧核苷衍生物,作用與氟尿嘧啶相同。注射后很快在體內(nèi)代謝為有活性型氟苷單磷酸鹽(FdUMP),后者可抑制核苷酸合成酶,從而阻斷DNA的合成,抑制癌細胞生長。氟尿苷對RNA的影響不如氟尿嘧啶。本藥為作用S期的周期特異性藥物。
 藥動學
氟尿苷胃腸道吸收差,通常采用注射給藥。氟尿苷在一定程度上可通過血-腦脊液屏障。本藥的體內(nèi)代謝可因給藥方式和速度而不同,推注后氟尿苷主要在肝臟代謝為氟尿嘧啶。
 適應證
適用于原發(fā)性肝癌、直腸癌、結腸癌食管癌、胃癌肺癌等。醫(yī).學全在線m.gydjdsj.org.cn
 禁忌證
1.骨髓抑制者;2.營養(yǎng)狀況差者;3.潛在嚴重感染者。
 注意事項
1.慎用:(1)肝功能不全者;(2)腎功能不全者;(3)妊娠期和哺乳期婦女;(4)曾接受大劑量盆腔照射者;(5)曾使用烷化劑類抗腫瘤藥者。2.本藥不良反應嚴重,出現(xiàn)咽炎、食管炎、出血等癥狀時立即停藥。
 不良反應
全身反應與氟尿嘧啶相似。1.常見惡心、嘔吐腹瀉、口腔炎和腸炎。其他不良反應包括厭食、痙攣性腹痛、十二指腸潰瘍、胃炎、舌炎、咽炎和皮膚反應(脫發(fā)、皮炎、瘙癢、皮疹、潰瘍)。2.可出現(xiàn)骨髓抑制,產(chǎn)生貧血和白細胞減少,偶見血小板減少。3.有報道出現(xiàn)急性和延遲性中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應,表現(xiàn)為共濟失調、視物模糊、抑郁、眼球震顫、眩暈嗜睡。
 用法用量
動脈滴注:每天0.1~0.6mg/kg,在24h內(nèi)滴注完畢。醫(yī).學全在線m.gydjdsj.org.cn經(jīng)肝動脈滴注時因肝臟能立即代謝氟尿苷,故劑量為0.4~0.6mg/kg。經(jīng)大動脈給藥時可用輸注泵緩慢給藥,以取得較好療效。
 藥物相應作用
1.任何一種可抑制骨髓功能、損害營養(yǎng)狀況的治療均可能加重本藥的毒性。2.本藥抑制機體免疫反應,同時接種活疫苗,將增加活疫苗感染的危險。
 專家點評
臨床主要用于肝動脈灌注法(HAI)治療原發(fā)性肝癌及結、直腸癌肝轉移,可提高RR率,延長SR及改善QOL。AFP下降為21.4%與16.6%,1年SR為43.3%與23.3%,本品均優(yōu)于5-FU結、直腸癌肝轉移:本品HAI亦證實有改善RR及延長SR作用。一綜合組654例RR41%,生存期趨勢明顯(P=0.0009);另一綜合資料共434例,HAI法RR達83%(58%~83%),MSD18個月;其他組證明本品可延長1~2,年SR各為64%及23%,且明顯高于5-Fu組;本品加MMC,或本品加地塞米松聯(lián)合治療RR可達71%與83%,MSD各為16個月及23個月,地塞米松組膽紅素升高率較少。本品對晚期胃癌,結、直腸癌,胃細胞轉移癌及腹膜轉移癌均有一定療效。對食管癌、乳腺癌及肺癌等亦有效。醫(yī).學全在線m.gydjdsj.org.cn
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