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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:氨硫脲的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氨硫脲

氨硫脲副作用;別名:氨苯硫脲、胺硫脲、硫醋腙、結(jié)核胺、硫脲胺、替比昂、Aktivan、Ambathizon、Benthiozon、Conteben、Myvizone、Thiosemicarbazone、Tb-1-698;氨硫脲適應(yīng)癥:用于對異煙肼等耐藥的結(jié)核病及各型活動(dòng)性結(jié)核病,尤適用于支氣管內(nèi)膜結(jié)核、皮膚結(jié)核、其他黏膜結(jié)核及淋巴結(jié)核、浸潤型肺結(jié)核,不用于粟粒性結(jié)核及結(jié)核性腦膜炎。此外,尚與氨苯砜聯(lián)合應(yīng)用于麻風(fēng)的治療。;氨硫脲藥理學(xué)作用:本品是抑菌劑,其作用可能是阻礙核酸的合成或與銅離子形成一種配合物而干擾細(xì)菌的代謝。本品對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和牛型結(jié)核桿菌有抑制活性,MIC為1μg/ml,其強(qiáng)度與對氨水楊酸鈉抗菌效果相當(dāng)或相似。活性受pH影響,pH呈堿性時(shí),抗菌作用稍強(qiáng)。單獨(dú)應(yīng)用極易發(fā)生耐藥,在4~6個(gè)月中可使30%細(xì)菌出現(xiàn)耐藥,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用可有協(xié)同作用,并能防止對異煙肼耐藥的結(jié)核桿菌產(chǎn)生,與乙硫異煙胺、丙硫異煙胺之間有交叉耐藥性。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗結(jié)核藥 三級分類: 
 藥品英文名
Thioacetazone
 藥品別名
氨苯硫脲、胺硫脲、硫醋腙、結(jié)核胺、硫脲胺、替比昂、Aktivan、Ambathizon、Benthiozon、Conteben、Myvizone、Thiosemicarbazone、Tb-1-698
 藥物劑型
片劑,25mg。
 藥理作用
本品是抑菌劑,其作用可能是阻礙核酸的合成或與銅離子形成一種配合物而干擾細(xì)菌的代謝。本品對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和牛型結(jié)核桿菌有抑制活性,MIC為1μg/ml,其強(qiáng)度與對氨水楊酸鈉抗菌效果相當(dāng)或相似;钚允躳H影響,pH呈堿性時(shí),抗菌作用稍強(qiáng)。單獨(dú)應(yīng)用極易發(fā)生耐藥,在4~6個(gè)月中可使30%細(xì)菌出現(xiàn)耐藥,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用可有協(xié)同作用,并能防止對異煙肼耐藥的結(jié)核桿菌產(chǎn)生,與乙硫異煙胺、丙硫異煙胺之間有交叉耐藥性。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收緩慢,成人單劑量100mg頓服,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為3~4h,血漿峰濃度為0.8~1μg/ml。在體內(nèi)分布廣泛,在咽喉、氣管及皮膚等有較高濃度,肺組織濃度雖較低,仍超過血漿濃度3倍而達(dá)到抑菌濃度,能透過胎盤屏障并透入乳汁。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn血漿半衰期為8~12h,本品經(jīng)腎由尿液中排出,服后48h由尿液中排出劑量的42%~50%。
 適應(yīng)證
用于對異煙肼等耐藥的結(jié)核病及各型活動(dòng)性結(jié)核病,尤適用于支氣管內(nèi)膜結(jié)核、皮膚結(jié)核、其他黏膜結(jié)核及淋巴結(jié)核、浸潤型肺結(jié)核,不用于粟粒性結(jié)核及結(jié)核性腦膜炎。此外,尚與氨苯砜聯(lián)合應(yīng)用于麻風(fēng)的治療。
 禁忌證
糖尿病患者、貧血患者不宜應(yīng)用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝腎功能不全者慎用并減量。2.用藥期間應(yīng)定期檢查肝腎功能和血象。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較多,常見的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率為40%~50%。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn1.不良反應(yīng)與劑量有關(guān),對肝腎或造血系統(tǒng)均有損害,特別是大劑量時(shí),最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、多形性紅斑、肝炎、蛋白尿等,甚至出現(xiàn)再障。2.其他尚有皮疹、藥物熱、頭痛、頭暈、惡心、嘔吐結(jié)膜炎、視力模糊、關(guān)節(jié)痛等反應(yīng)。
 用法用量
口服:成人每天2mg/kg,兒童每天3mg/kg,分2~3次給予,成人以每天100mg為宜,從小劑量開始,于7~10天內(nèi)達(dá)到正常量,總量不宜超過每天125mg。
 藥物相應(yīng)作用
與異煙肼、鏈霉素聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用。
 專家點(diǎn)評
本品對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和結(jié)核分枝桿菌等有抑制作用。為二線抗結(jié)核藥,在發(fā)展中國家可替代對氨基水楊酸鈉成為開展大面積的防癆的藥物。對結(jié)核樣的麻風(fēng)有良好的療效,尤其對早期患者,治療后皮損消退快。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn與其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合應(yīng)用于對氨苯砜耐藥的麻風(fēng)患者。
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