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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:頭孢匹胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

頭孢匹胺

頭孢匹胺副作用;別名:頭孢匹胺鈉、先福吡蘭、頭孢吡蘭、頭孢吡四唑、甲吡唑頭孢霉素、Cefpiramide Na、Cefpiran、Sepatren;頭孢匹胺適應(yīng)癥:頭孢匹胺鈉適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染(包括慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染)。2.腹腔感染(包括膽道感染、腹膜炎)。3.婦產(chǎn)科感染。4.泌尿系統(tǒng)感染。5.口腔科感染。6.骨及骨關(guān)節(jié)感染。7.其他嚴(yán)重感染,如急性化膿性腦膜炎、敗血癥等。;頭孢匹胺藥理學(xué)作用:頭孢匹胺鈉為半合成的注射用第三代頭孢菌素,其作用機(jī)制是通過與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的某些青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成,導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡,從而起殺菌作用。本藥作用特點(diǎn)是:(1)對(duì)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌活性明顯超過第一代和第二代頭孢菌素;(2)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較強(qiáng),超過其他第三代頭孢菌素,且對(duì)銅綠假單胞菌等不酵解葡萄糖的革蘭陰性桿菌也具有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、消化球菌、擬桿菌、梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、銅綠假單胞菌、多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌、腦膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:頭孢菌素類 三級(jí)分類:第三代 
 藥品英文名
Cefpiramide
 藥品別名
頭孢匹胺鈉、先福吡蘭、頭孢吡蘭、頭孢吡四唑、甲吡唑頭孢霉素、Cefpiramide Na、Cefpiran、Sepatren
 藥物劑型
注射劑(粉):0.5g,1g。
 藥理作用
頭孢匹胺鈉為半合成的注射用第三代頭孢菌素,其作用機(jī)制是通過與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的某些青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成,導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡,從而起殺菌作用。本藥作用特點(diǎn)是:(1)對(duì)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌活性明顯超過第一代和第二代頭孢菌素;(2)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較強(qiáng),超過其他第三代頭孢菌素,且對(duì)銅綠假單胞菌等不酵解葡萄糖的革蘭陰性桿菌也具有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、消化球菌、擬桿菌、梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、銅綠假單胞菌、多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌、腦膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性。
 藥動(dòng)學(xué)
頭孢匹胺鈉口服不吸收,靜脈或肌內(nèi)給藥后吸收良好。健康成人靜脈注射本藥0.5g后數(shù)min血藥濃度達(dá)峰值,約152μg/ml。肌內(nèi)注射0.5g后1h血藥濃度達(dá)峰值,約為50μg/ml。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛,在肝、膽、心肌、生殖器、腹腔滲出液、扁體等器官和體液中均可達(dá)有效抗菌濃度;在腦膜發(fā)炎時(shí),藥物可透過血-腦脊液屏障達(dá)有效濃度。本藥在體內(nèi)幾乎不發(fā)生代謝,主要以活性原形隨尿液及膽汁排泄。24h內(nèi)隨尿液排泄率為21%~23%。正常人反復(fù)給藥未見蓄積現(xiàn)象。靜脈及肌內(nèi)注射的血漿半衰期約為4.4h,腎功能不全者、膽道梗阻者及新生兒藥物排泄時(shí)間延長(zhǎng)。
 適應(yīng)證
頭孢匹胺鈉適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染(包括慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染)。2.腹腔感染(包括膽道感染、腹膜炎)。3.婦產(chǎn)科感染。4.泌尿系統(tǒng)感染。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn5.口腔科感染。6.骨及骨關(guān)節(jié)感染。7.其他嚴(yán)重感染,如急性化膿性腦膜炎、敗血癥等。
 禁忌證
對(duì)本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過敏:對(duì)一種頭孢菌素過敏者對(duì)其他頭孢菌素也可能過敏;對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對(duì)頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)對(duì)青霉素類藥過敏者;(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者;(3)嚴(yán)重膽道梗阻者;(4)慢性胃腸道疾病患者,特別是出血性潰瘍患者;(5)高度過敏性體質(zhì)者;(6)高齡、體弱者。3.藥物對(duì)兒童的影響:本藥在早產(chǎn)兒和新生兒中的用藥安全性尚未確定,應(yīng)慎用。4.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥在孕婦中的用藥安全性尚未確定,應(yīng)慎用。5.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可分泌入乳汁中,雖然含量較少,但哺乳期婦女仍須慎用。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)用堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可呈陽(yáng)性反應(yīng)。
 不良反應(yīng)
頭孢匹胺鈉不良反應(yīng)較輕微,發(fā)生率約為1.5%,且呈可逆性。1.過敏反應(yīng):多見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等,少見過敏性休克。2.消化系統(tǒng):多見惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛腹瀉、便秘等癥狀。3.肝臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高。4.腎臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清肌酐和血尿素氮暫時(shí)性升高。5.血液系統(tǒng):長(zhǎng)期大劑量用藥可致凝血功能障礙(血小板減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、凝血酶原活力降低等),偶有致出血的報(bào)道。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn6.中樞神經(jīng)系統(tǒng):有報(bào)道用藥后偶可出現(xiàn)頭痛、倦怠感等癥狀。7.二重感染:長(zhǎng)期用藥可導(dǎo)致耐藥菌的大量繁殖,引起菌群失調(diào);還可能引起維生素K、維生素B缺乏。8.其他:肌內(nèi)注射或靜脈給藥可致注射部位疼痛、硬結(jié),嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:每天1~2g,分2次作深部肌內(nèi)注射?捎0.5%~1%利多卡因注射劑作溶劑;(2)靜脈注射:每天1~2g,緩慢靜脈注射,每天2次,每次歷時(shí)至少4~6min;(3)靜脈滴注:每天1~2g,靜脈滴注,每次歷時(shí)30min。重度感染:每天劑量可酌情遞增至4g,分2~3次靜脈滴注,每次歷時(shí)30min。2.兒童靜脈給藥:每天30~80mg/kg,分2次緩慢靜脈注射或靜脈滴注。重度感染每天劑量可達(dá)150mg/kg,分2~3次靜脈給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.頭孢匹胺鈉與氨基糖苷類藥(如慶大霉素、妥布霉素等)合用時(shí)對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同抗菌作用,但二者合用時(shí)也可增加腎毒性。2.頭孢匹胺鈉與其他頭孢菌素藥同用可增加腎毒性。3.頭孢匹胺鈉與呋塞米、速尿等強(qiáng)利尿劑同用可增強(qiáng)腎毒性。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌具有很強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌也有較強(qiáng)的作用。國(guó)外報(bào)道,對(duì)2072例各種感染患者應(yīng)用本品,每天1000~2000mg,結(jié)果有效率為76%,其中對(duì)有癌癥、白血病導(dǎo)致免疫功能下降并發(fā)嚴(yán)重感染者及難治性感染的有效率為40%以上,急、慢性支氣管炎的有效率分別為77.1%和70.6%,咽喉炎的有效率為92.9%,支氣管擴(kuò)張癥的有效率為60%,肺炎的有效率為85.7%,腹膜炎的有效率為81.3%,膀胱炎的有效率為60.1%,腎盂腎炎的有效率為70.7%,前列腺炎的有效率為90%,膽囊炎的有效率為97.9%,膽管炎的有效率為78.4%,子宮附件炎的有效率為93.1%,子宮內(nèi)膜炎的有效率為97.7%,盆腔炎的有效率為94.7%,腦膜炎的有效率為57.1%,菌血癥的有效率約為57.1%,燒傷及手術(shù)后感染的有效率為84.0%。另一報(bào)道,對(duì)140例各種感染者給予每天2mg或每次1mg,每天2次,連續(xù)用藥5天以上,結(jié)果治愈率為87%。其中對(duì)金黃色葡萄球菌的細(xì)菌清除率為88%,大腸桿菌的細(xì)菌清除率為81%,肺炎桿菌為75%,流感嗜血桿菌為100%,銅綠假單胞菌為67%。另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)比較了本品和頭孢替安對(duì)術(shù)后感染(創(chuàng)面感染和腹部感染)的療效,兩藥劑量均為每天2mg,分2次靜脈給藥,結(jié)果本品對(duì)創(chuàng)面感染的臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率為87%和53%,對(duì)腹部感染的臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率為85%和59%,頭孢替安對(duì)創(chuàng)面感染的有效率和細(xì)菌學(xué)清除率為77%和46%,對(duì)腹部感染的有效率和細(xì)菌清除率為58%和31%。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn
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