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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：頭孢菌素類 三級(jí)分類：第一代 | |
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| 泛捷復(fù)、環(huán)己烯胺頭孢菌素、環(huán)己烯頭孢菌素、環(huán)烯頭孢菌素、己環(huán)胺菌素、君必清、菌必清、克必力、頭孢環(huán)己烯胺、頭孢Ⅵ號(hào)、頭孢環(huán)己烯、頭孢菌素6號(hào)、頭孢拉啶、Eskacef | |
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| 1.片劑：0.25g，0.5g；2.膠囊：0.25g，0.5g；3.注射劑：0.5g，1g。 | |
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| 頭孢拉定為第一代頭孢菌素，其作用機(jī)制是通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞一個(gè)或多個(gè)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的胞壁合成。PBPs位于細(xì)菌胞膜上，是細(xì)菌細(xì)胞壁合成末期的催化酶，不同的菌株有各自獨(dú)特的PBPs，頭孢拉定對(duì)不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌活性的主要因素。頭孢拉定抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的機(jī)制是使細(xì)菌合成滲透性不穩(wěn)定的缺陷細(xì)胞壁；其另一個(gè)作用機(jī)制可能是抑制細(xì)胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，進(jìn)而促使細(xì)菌胞壁崩解。對(duì)本藥敏感的細(xì)菌有：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌屬、嗜血流感桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬、奈瑟菌等。 | |
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| 頭孢拉定口服后吸收迅速，肌內(nèi)注射吸收雖然較口服差，但持續(xù)時(shí)間較久�？崭箍诜�0.5g，1h后血藥濃度達(dá)峰值，為11～18μg/ml；靜脈注射0.5g，5min后血藥濃度為46μg/ml；肌內(nèi)注射0.5g，1～2h后血藥濃度達(dá)峰值，為6μg/ml。藥物吸收后在組織及體液內(nèi)分布良好。本藥在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可達(dá)有效抗菌濃度，在肝組織中藥物濃度與血藥濃度相等，但腦組織中濃度僅為血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低(靜脈滴注2～4g，腦脊液中濃度僅有1.2～1.5μg/ml)。本藥可以少量分泌入乳汁中，也可透過(guò)胎盤屏障，口服500mg，羊水中濃度約為1.3μg/ml。頭孢拉定血清蛋白結(jié)合率較低，為6%～10%，半衰期約為1h。本藥在體內(nèi)很少代謝。口服0.5g后，24h尿排出量超過(guò)給藥量的99%；靜脈注射后6h，尿排出量超過(guò)給藥量的90%；肌內(nèi)注射后6h，尿中排出量約為給藥量的66%；另有少量藥物可隨膽汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本藥。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 本藥適用于治療敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮膚軟組織感染等。 | |
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| 1.對(duì)頭孢拉定或其他頭孢菌素類藥過(guò)敏者禁用。2.有青霉素過(guò)敏性休克史者禁用。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏：對(duì)一種頭孢菌素過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素類藥也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素過(guò)敏。2.慎用：(1)頭孢拉定可透過(guò)胎盤屏障，妊娠期婦女慎用；(2)本藥可暫時(shí)性改變嬰兒的腸道菌群平衡而導(dǎo)致腹瀉，哺乳期婦女應(yīng)慎用；(3)肝、腎功能不全者慎用；(4)胃腸道疾病，特別是抗生素相關(guān)性腸炎患者慎用。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可呈陽(yáng)性反應(yīng)；(2)以硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽(yáng)性反應(yīng)。4.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)檢查肝、腎功能和血象。 | |
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| 頭孢拉定毒性輕微，臨床應(yīng)用的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。1.過(guò)敏反應(yīng)：主要為皮疹、藥物熱等，偶見過(guò)敏性休克。2.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等癥狀較為多見，偶見假膜性腸炎。3.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞總數(shù)或中性粒細(xì)胞減少等。4.腎毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時(shí)性尿素氮升高，但尚無(wú)嚴(yán)重腎臟毒性反應(yīng)的報(bào)道。5.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn6.其他：本藥肌注部位疼痛較明顯，靜脈注射后有發(fā)生靜脈炎的報(bào)道。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：每次0.25～0.5g，每6小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)可增至每次1g。每天最高量為4g；(2)肌內(nèi)注射：每次0.5～1g，每6小時(shí)1次，作深部肌注。每天最高量為8g；(3)靜脈給藥：每次0.5～1g，每6小時(shí)1次，靜脈滴注或靜脈注射。每天最高量為8g；(4)腎功能不全時(shí)劑量：腎功能減退者須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。肌酐清除率大于每分鐘20ml時(shí)，其推薦劑量為每6小時(shí)0.5g；肌酐清除率為每分鐘5～20ml時(shí)，其劑量為每6小時(shí)0.25g；肌酐清除率小于每分鐘5ml時(shí)，其劑量為每12小時(shí)0.25g。2.兒童：(1)口服給藥：每次6.25～12.5mg/kg，每6小時(shí)1次；(2)肌內(nèi)注射：小兒(1周歲以上)，每次12.5～25mg/kg，每6小時(shí)1次，作深部肌注；(3)靜脈給藥：小兒(1周歲以上)，每次12.5～25mg/kg，每6小時(shí)1次，靜脈滴注或靜脈注射。 | |
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| 1.頭孢拉定在體外與利福平或萬(wàn)古霉素合用可增強(qiáng)對(duì)耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。2.克拉維酸可降低頭孢拉定在體外對(duì)青霉素耐藥類桿菌的最小抑菌濃度(MIC)，但對(duì)梭形菌和多枝梭形菌的MIC則無(wú)影響。3.丙磺舒可減少本藥經(jīng)腎排泄，提高其血藥濃度。4.頭孢拉定與慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星等氨基糖苷類抗生素同用可增加腎毒性。5.頭孢拉定與卡莫司汀、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥同用可增加腎毒性。6.頭孢拉定與多黏菌素E、萬(wàn)古霉素、多黏菌素B同用可增加腎毒性。7.頭孢拉定與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥同用可增加腎毒性。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn8.食物可延緩本藥的吸收，但不影響吸收總量。 | |
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| 頭孢拉定為廣譜抗生素，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性及陰性菌均有殺菌作用，其作用特點(diǎn)是：1.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括對(duì)青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強(qiáng)于第二代和第三代頭孢菌素；對(duì)革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素，更不及第三代頭孢菌素；2.對(duì)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，但對(duì)金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代頭孢菌素。 | |
