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| 一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥 三級分類： | |
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| 金雞納霜、雞納堿、規(guī)寧、Chinine、Chinium、Quinamin、Quinina、Quininum | |
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| 1.硫酸奎寧片：300mg；2.重硫酸奎寧片：120mg；3.二鹽酸奎寧注射劑：250mg(1ml)，500mg(1ml)，250mg(10ml)。 | |
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| 本藥是喹啉類衍生物，對各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體均有較強(qiáng)的殺滅作用。本藥能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物，抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，但作用較氯喹為弱。本藥也能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。本藥還引起瘧色素凝集，但發(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊。在血液中，一定濃度的本藥可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。本藥對紅外期無效，不能根治良性瘧。長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。此外，本藥對心肌有抑制作用，可延長不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，井減弱其收縮力。對妊娠子宮有微弱的興奮作用。 | |
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| 口服吸收迅速而完全，1～3h血藥濃度達(dá)峰值。本藥吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經(jīng)組織中最少，其蛋白結(jié)合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解，其代謝物及少量原形藥(約10%)經(jīng)腎排泄，服藥后15min即出現(xiàn)于尿中，24h后幾乎全部排出，故本藥無蓄積性。半衰期為8.5h。 | |
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| 用于對耐氯喹惡性瘧、腦型瘧、間日瘧等多種瘧疾的防治。 | |
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| 1.慎用：(1)哺乳期婦女；(2)哮喘患者；(3)心房顫動(dòng)及其他嚴(yán)重心臟疾患患者；(4)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者；(5)重癥肌無力患者；(6)視神經(jīng)炎患者。2.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響：可干擾17-羥類固醇的測定。3.因?yàn)椴荒茴A(yù)知瘧疾和慢性肝病相互作用對血漿游離奎寧濃度的影響結(jié)果，故肝病患者使用本藥要特別小心，應(yīng)密切監(jiān)測心電圖，檢查有無QT間期的延長等。4.治療兒童嚴(yán)重瘧疾時(shí)，建議監(jiān)測血藥濃度。 | |
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| 1.本藥肌注有刺激性，可引起疼痛及壞死，形成膿腫。2.每天用量超過1000mg或使用時(shí)間長，常致金雞納反應(yīng)，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視力及聽力減退等癥狀，嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時(shí)性耳聾，停藥后常可恢復(fù)。3.少數(shù)患者對本藥高度敏感，小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng)。4.少數(shù)惡性瘧患者使用小量本藥即可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死。5.還可致皮疹、瘙癢、哮喘等。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①治療耐氯喹惡性瘧：采用硫酸奎寧，每次300～600mg，每天3次，療程7天；②控制間日瘧癥狀：本藥已不作為首選藥。必要時(shí)可服重硫酸奎寧，第1天每次480mg，第2天始每次360mg，每天3次，連服7天。(2)靜脈滴注：耐氯喹惡性瘧中的重癥(如腦型瘧)：可用二鹽酸奎寧，按5～10mg/kg(最高量500mg)加入500ml氯化鈉注射劑中，4h滴完，12h后重復(fù)1次。病情好轉(zhuǎn)后改口服。2.兒童：(1)口服給藥：治療耐氯喹惡性瘧：采用硫酸奎寧，療程10天。每天分2～3次服，每天量按年齡計(jì)分別為：①小于1歲者100～200mg；②1～3歲者200～300mg；③4～6歲者300～500mg；④7～11歲者500～1000mg。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn(2)靜脈滴注：耐氯喹惡性瘧中的重癥(如腦型瘧)：同成人。 | |
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| 1.尿液堿化藥如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對本藥的重吸收，導(dǎo)致本藥血藥濃度與毒性的增加。2.奎尼丁與本藥合用，金雞納反應(yīng)可增加。3.西咪替丁可減緩本藥排泄，使半衰期延長49%，從而加重毒性反應(yīng)。4.本藥與布克利嗪、賽克力嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈。5.與強(qiáng)心苷聯(lián)用后，部分患者血漿中的強(qiáng)心苷濃度明顯升高(如地高辛血藥濃度升高60%)，易發(fā)生中毒反應(yīng)。6.降血糖藥與本藥聯(lián)用可出現(xiàn)嚴(yán)重低血糖。7.肌肉松弛藥(如琥珀膽堿、筒箭毒堿等)與本藥合用，可致呼吸抑制。8.維生素K可增加本藥的吸收。9.與硝苯地平(硝苯啶)合用，游離的本藥濃度增加。10.本藥可降低氟卡尼代謝率達(dá)19%。11.利福平可降低本藥血藥濃度和療效。12.制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少本藥的吸收。13.抗凝藥與本藥合用，抗凝作用可增強(qiáng)。 | |
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| 本品曾為控制瘧疾癥狀的抗瘧藥，但因其作用較弱，不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已不常用作抗瘧藥，只用作對氯喹具有耐藥性的惡性瘧患者，亦用于夜間發(fā)作的腓腸肌痙攣。由于奎寧口服吸收較好，多采用口服給藥，僅在搶救腦型瘧疾患者時(shí)采用靜脈給藥。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn | |
