扎那米韋

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扎那米韋副作用;別名:Relenza;扎那米韋適應癥:用于流行性感冒癥狀出現(xiàn)不及2天的流感病毒A及B的急性感染，或無并發(fā)癥的流感。;扎那米韋藥理學作用:扎那米韋是一種神經(jīng)氨酸酶抑制劑，可選擇性地抑制流感病毒表面的神經(jīng)氨酸苷酶，抑制病毒A或B的復制。神經(jīng)氨酸苷酶是呼吸道病毒復制的關(guān)鍵酶，能使唾液酸和細胞表面蛋白之間的化學鍵斷裂，從而使新生成的病毒粒子與已感染的細胞分離，進而感染附近的正常細胞。抑制神經(jīng)氨酸苷酶可治療和預防流感病毒在呼吸道向其他細胞擴散，且在癥狀開始的48h內(nèi)應用較為有效。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗病毒藥三級分類：

藥品英文名

Zanamivir

藥品別名

Relenza

藥物劑型

吸入劑：每片含4個泡囊，每泡囊含扎那米韋5mg和乳糖20mg。

藥理作用

扎那米韋是一種神經(jīng)氨酸酶抑制劑，可選擇性地抑制流感病毒表面的神經(jīng)氨酸苷酶，抑制病毒A或B的復制。神經(jīng)氨酸苷酶是呼吸道病毒復制的關(guān)鍵酶，能使唾液酸和細胞表面蛋白之間的化學鍵斷裂，從而使新生成的病毒粒子與已感染的細胞分離，進而感染附近的正常細胞。抑制神經(jīng)氨酸苷酶可治療和預防流感病毒在呼吸道向其他細胞擴散，且在癥狀開始的48h內(nèi)應用較為有效。

藥動學

口服不吸收，經(jīng)口腔、鼻內(nèi)、皮內(nèi)或靜脈給藥生物利用度良好，吸入給藥可使局部呼吸道黏膜獲得較高的濃度。經(jīng)口腔吸入后分布于鼻腔和咽喉，吸收率約4%～17%；經(jīng)鼻內(nèi)給藥利用度約10%～25%，血漿濃度達峰時間為1h。在體內(nèi)分布僅限于細胞外液，本品在體內(nèi)不發(fā)生代謝，血漿蛋白結(jié)合率小于10%，血漿半衰期為2.5～5h，靜脈給藥為10min。主要以藥物原形經(jīng)腎排出，經(jīng)口腔、皮內(nèi)、鼻內(nèi)的尿液排泄率為3%、68%和43%，尿液中原形藥物量為給藥劑量的87%，部分由糞便中排出。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn連續(xù)多次給藥藥動學性質(zhì)未見改變。

適應證

用于流行性感冒癥狀出現(xiàn)不及2天的流感病毒A及B的急性感染，或無并發(fā)癥的流感。

禁忌證

1.妊娠及哺乳婦女禁用。2.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.慎用：(1)12歲以下兒童慎用；(2)老年者、哮喘者、慢性呼吸道疾病者、不穩(wěn)定性慢性疾病者、免疫功能不全者、阻塞性肺病者慎用。2.注意正確使用給藥器皿，應在流感確診后使用，在癥狀出現(xiàn)后30min應用效果最佳。3.對患有哮喘、支氣管炎、阻塞性肺病者有可能增加支氣管痙攣的危險。

不良反應

一般耐受良好。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn常見的不良反應有鼻腔不適癥狀、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、肌痛、胃腸不適、咳嗽、鼻竇炎、支氣管炎、眩暈、失眠。少見發(fā)熱、耳鼻感染、虛弱、關(guān)節(jié)疼痛、皮疹或蕁麻疹。不良反應發(fā)生率約為1.5%。

用法用量

經(jīng)口腔吸入：每次5mg，每天2次，連續(xù)5天，治療第1天應使用2倍劑量，2次間隔時間至少為2h，以后使用2次間隔時間為12h。

藥物相應作用

(尚不明確)

專家點評

本品是流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。對流感病毒的抑制是以慢結(jié)合的方式進行的，具有高度特異性。國外一項隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗結(jié)果顯示，本品安全有效，且耐受性良好。健康成人使用后其中67%對流感病毒有預防作用，對伴有發(fā)熱癥狀的流感患者療效最好，對易感人群可顯著降低并發(fā)癥的發(fā)生，使并發(fā)支氣管炎和肺炎的發(fā)生率由65%降至14%，并可降低抗生素用量，有38%降至14%。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn

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