比索洛爾

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比索洛爾副作用;別名:康可、康心、富馬酸比索洛爾、博蘇、Concor、Emcor、Euradal;比索洛爾適應(yīng)癥:高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。;比索洛爾藥理學(xué)作用:本品為選擇性β1腎上腺能受體阻斷劑，在治療劑量范圍內(nèi)，沒有明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對的，在高劑量時(≥20mg)也抑制β2腎上腺素能受體，主要位于支氣管和血管平滑肌；要保持選擇性，使用最低的有效劑量尤為必要。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。本品的β1受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：心血管擴張藥物三級分類：血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

藥品英文名

Bisoprolol

藥品別名

康可、康心、富馬酸比索洛爾、博蘇、Concor、Emcor、Euradal

藥物劑型

片劑：5mg，10mg。

藥理作用

本品為選擇性β₁腎上腺能受體阻斷劑，在治療劑量范圍內(nèi)，沒有明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對的，在高劑量時(≥20mg)也抑制β₂腎上腺素能受體，主要位于支氣管和血管平滑��；要保持選擇性，使用最低的有效劑量尤為必要。對β₁受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。本品的β₁受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。

藥動學(xué)

口服比索洛爾10mg后的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物的影響。它的首關(guān)代謝(首過代謝)大約是20%。血清蛋白結(jié)合率近似30%。5～20mg劑量的血漿達峰濃度發(fā)生時間在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天達到穩(wěn)態(tài)。通過腎和非腎途徑消除相等，大約50%的劑量在尿中以原形排出，其余的以無活性的代謝物排泄。

適應(yīng)證

高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。

禁忌證

本品過敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、明顯的竇性心動過緩和支氣管哮喘者禁用。

注意事項

1.慎用：(1)慢性阻塞性氣道疾病；(2)充血性心力衰竭；(3)心動過緩；(4)肝功能不全；(5)腎功能不全；(6)周圍循環(huán)障礙，如有間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象者；(7)糖尿病，特別是血糖波動較大和有酸中毒者；(8)甲狀腺功能亢進；(9)麻醉或手術(shù)時。2.定期監(jiān)測心功能(心率、血壓、心電圖、胸片)、肝腎功能，糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。3.在高血壓的治療中，用量必須個體化，劑量應(yīng)逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1～2周時間不等，故應(yīng)觀察一段時間才能判斷療效。4.停藥時劑量應(yīng)遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血壓反跳。在停藥時，劑量應(yīng)逐漸減少，同時應(yīng)盡可能限制體力活動。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn5.藥物過量發(fā)生心動過緩或傳導(dǎo)阻滯時可用阿托品，異丙腎上腺素，也可采取心臟起搏治療；發(fā)生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液治療，發(fā)生支氣管痙攣時給β₂受體激動藥。

不良反應(yīng)

類似其他β₁受體阻斷劑的不良反應(yīng)，不良反應(yīng)與本品劑量相關(guān)。

用法用量

高血壓：通常初始劑量是每次5mg，每天1次，對有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者(肌酐清除率小于每分鐘40ml)，使用初始劑量每天2.5mg，在劑量遞增時要謹慎，因為本品不可以透析置換。

藥物相應(yīng)作用

1.可加重α₁受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α₁受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與本藥同用時仍需注意。2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動過緩和竇性停搏。3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應(yīng)仔細監(jiān)測心功能，尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。4.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。5.維拉帕米與本藥均有直接的負性肌力和負性傳導(dǎo)作用，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應(yīng)密切監(jiān)測心臟功能。6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時，應(yīng)監(jiān)測心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動脈狹窄的患者。7.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用，應(yīng)監(jiān)測患者的血壓和心率。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn8.芬太尼麻醉時，使用本藥可引起嚴重的低血壓。9.術(shù)前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時容易出現(xiàn)心動過緩。10.當歸提取物可能抑制本藥經(jīng)肝臟細胞色素P₄₅₀酶的代謝，如果合用，應(yīng)注意監(jiān)測血壓。11.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動脈狹窄的患者。12.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒有與本藥發(fā)生相互作用的報道，但合用時仍應(yīng)謹慎。13.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時間延長，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時應(yīng)仔細監(jiān)測心電圖和地高辛血漿濃度，并相應(yīng)調(diào)整劑量。14.本藥與可樂定聯(lián)合治療時，突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時，應(yīng)先撤本藥，密切監(jiān)測血壓，數(shù)日后再逐步減�？蓸范āＥc莫索尼定合用時，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應(yīng)予注意。15.與醋甲膽堿合用時，β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮，因此使用本藥治療的患者應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。16.與甲基多巴合用時，極少數(shù)患者對內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺可出現(xiàn)異常的反應(yīng)，如高血壓、心動過速或心律失常。17.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應(yīng)監(jiān)測血壓，相應(yīng)調(diào)整劑量。18.阿布他明有β受體激動作用，如本藥與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前本藥應(yīng)停用至少48h。19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，因此應(yīng)避免本藥與利托君合用。20.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。21.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在聯(lián)用本藥與降糖藥時仍應(yīng)注意。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn22.

專家點評

同阿替洛爾。

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