| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Bisoprolol |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其富馬酸鹽。熔點(diǎn)100℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療高血壓、心絞痛。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。在不同模型的動物實(shí)驗(yàn)，對β1受體的親和力比β2受體大75倍，約為同類藥阿替洛爾的4倍。作用時間長，24小時以上。連續(xù)服用控制癥狀良好，無耐受現(xiàn)象。本品毒性低，大鼠口服10mg和200mg/kg（相當(dāng)人用劑量50-1000倍)，1次/日，連服90天，未見死亡及蓄積毒性，6項(xiàng)血液學(xué)指標(biāo)及12項(xiàng)生化指標(biāo)均無異常。不同實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ臀窗l(fā)現(xiàn)致畸、致突變作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收迅速、完全，生物利用度高，腸道吸收>90%。首過效應(yīng)低<10%。給藥后達(dá)血濃度高峰時間2-3小時。分布容積0.7L/kg。肺、腎、肝含量最高。血漿蛋白結(jié)合率30%，t1/210-12小時。作用時間可持續(xù)24小時。本品50%經(jīng)肝代謝，50%由腎排泄，具有肝腎平衡雙通道消除的特點(diǎn)。藥物不能透過胎盤，僅少量能透過血腦屏障。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：每片5mg。 |
| 用法用量 | 片劑口服：一般5mg開始，每日1次，早晨服，可漸加量。推薦劑量5-10mg，1次/日。如血壓不甚高，也可自2.5mg開始。最大劑量20mg/d。 |
| 不良反應(yīng) | 服藥初期，可能出現(xiàn)輕微疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳、多夢、抑郁等。一般服藥1-2周后可減退。偶出現(xiàn)胃腸反應(yīng)（腹瀉、便秘、惡心、腹痛)、心悸、心動過緩、血壓顯著下降，傳導(dǎo)阻滯。極少數(shù)情況有皮膚反應(yīng)（紅斑、瘙癢)。罕見肌肉痛，下肢浮腫，心功能不全加重，偶出現(xiàn)氣道阻力增加。本品可延緩胰島素所致低血糖的恢復(fù)。 |
| 注意事項(xiàng) | 禁忌證：Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、嚴(yán)重心動過緩、低血壓。妊娠期服本品應(yīng)慎重。 肺功能不全，支氣管哮喘，嚴(yán)重肝、腎功能不全，心功能不全，糖尿病及甲亢患者慎用。 藥物相互作用 本品與其他降壓藥并用時降壓作用增強(qiáng)。與利血平，甲基多巴，可樂定或氯苯醋胺瞇聯(lián)用可加重心率減慢。當(dāng)與利血平聯(lián)用時，需停用本品幾天后，才可停用利血平。與硝苯地平聯(lián)用有增強(qiáng)降壓作用。與維拉帕米，地爾硫(艸卓)或其他抗心律失常藥聯(lián)用可致低血壓，心動過緩、心律失常等，宜對病人監(jiān)護(hù)。因在麻醉時心排血量減低，接受本品治療的患者，應(yīng)術(shù)前告訴麻醉醫(yī)師。 長期服本藥患者，如需停藥應(yīng)逐漸減量至停服，不可突然中斷。 |
| 貯藏 | 密閉，涼暗處保存。 |
| 備注 |
