| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Sotalol |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽本品為白色粉末狀，易溶于水，微溶于酒精，難溶于氯仿。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品可適用于下列情況： 1．心律失常 ①威脅生命的室性快速型心律失常的治療。②癥狀性非持續(xù)性快速型心律失常和癥狀性室性早搏。③心臟手術(shù)后陣發(fā)性房性心動過速、陣發(fā)性心房纖顫、陣發(fā)性房室結(jié)折返性心動過速、陣發(fā)性房室旁路折返性心動過速的預(yù)防。④房顫或房撲復(fù)律后竇律的維持。⑤循環(huán)血液中過量的兒茶酚胺以及對兒茶酚胺敏感性增加引起的心律失常。 2．心絞痛 本品可降低心絞痛的發(fā)生率及發(fā)作程度，增加運(yùn)動耐受性。 3．心肌梗死 在急性心肌梗死發(fā)生后的5-14天內(nèi)給予本品，顯著降低梗死的再發(fā)生率，并有使梗死后第1年內(nèi)的死亡率降低的趨勢。 4．高血壓 本品能逐步降低仰臥和直立位的血壓。高血壓患者每日服用1次本品可有效控制血壓達(dá)24小時。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為β-腎上腺素能受體阻斷劑并具有Vauham WilliamⅢ類抗心律失常特性。它為非選擇性肝β-腎上腺素能受體，作用于β1和β2受體，沒有內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。同其他β-阻斷劑一樣，可抑制腎素釋放，可引起心率減慢和收縮力的有限減弱，降低心肌耗氧和做功。它同時又具有延長動作電位時程的特性，它是通過延長復(fù)極相而均一延長。心臟組織動作電位時程，對動作電位的除極化期無作用。它主要作用為延長心房、心室和旁路的有效不應(yīng)期。Ⅱ類和Ⅲ類特性反映在體表心電圖上為PR、QT和QTc間期延工，QRS無明顯改變。 本品具有D型和L型異構(gòu)體，兩種異構(gòu)體具有相似的抗心律失常作用，而全部的β-阻斷作用實際上是L型異構(gòu)體所致。口服25mg就可引起明顯的β-阻斷作用，但通常每日劑量大于160mg才產(chǎn)生Ⅲ類效應(yīng)。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服本品的生物利用度基本上是完全的（超過90%)�？诜�2.5-4小時達(dá)到峰濃度，2-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。與禁食相比，給予標(biāo)準(zhǔn)膳食會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-160mg/d，本品血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室和周邊室都有分布，消除t1/2為10-20小時。不與血漿蛋白結(jié)合，且無代謝過程。血漿濃度的個體差異極小。D型和L型對映體的藥代動力學(xué)基本一致。本品不易通過血腦屏障，在腦脊液中濃度僅為血漿濃度的10%。消除的主要途徑是腎排泄，大約80%-90%以原型由尿液排出，其余由糞便排出。腎功能減退時必須減少用量。年齡不顯著改變藥代動力學(xué)，盡管老年人腎功能減退會減慢排泄速度導(dǎo)致藥物蓄積增加。成年人口服本品，心率和心輸出量減少，而每搏容積不變。在前瞻性心律失常試驗中，口服本品劑量為160-640mg/d導(dǎo)致心率減少21%-24%，收縮壓和舒張壓降低8%。在某些患者，運(yùn)動和異丙腎上腺素引起的心動過速可被本品拮抗，總外周阻力少量增加。本品可較少或不改變血壓正�；颊叩南到y(tǒng)血壓，肺血管壓力也未見明顯改變。本品顯著降低高血壓病人的收縮壓和舒張壓。盡管本品在血液動力學(xué)上有良好的耐受性，但對那些處于臨界心臟儲備的患者，用藥必須謹(jǐn)慎。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：80mg。 |
| 用法用量 | 本品的給藥途徑取決于適應(yīng)證，劑量取決于病人的治療反應(yīng)和耐受性。 口服，首劑量160mg/d，分兩次服，每次間隔約12小時。如有必要，經(jīng)過適當(dāng)?shù)脑u估后，劑量可增加到240-640mg/d。對大多數(shù)病人來說160-240mg/d就可獲得治療效果。本品口服劑量可允許在2-3天內(nèi)逐漸增加以達(dá)到穩(wěn)態(tài)。腎功能不全患者的用量參考下表： 本品推薦劑量： 血清肌酐值μmol/L<120 本品可用常用量； 血清肌酐值μmol/L≥120-200 本品可用常用量的3/4； 血清肌酐值μmol/L≥200-300 本品可用常用量的1/2； 血清肌酐值μmol/L≥300-500 本品可用常用量的1/4。 嚴(yán)重腎功能減退（肌酐清除率<10ml/min)患者應(yīng)禁用或慎用本品。 注射劑按0.5-1.5mg/kg或20-120mg靜注，不短于10分鐘，必要時6小時重復(fù)。 |
| 不良反應(yīng) | 1．大多數(shù)病人對本品耐受性良好，最常見的不良反應(yīng)是由β-阻斷作用引起。包括：呼吸困難、疲勞、眩暈、頭痛、發(fā)熱、心動過緩和低血壓。如有發(fā)生，藥量減少后這些副作用就會消失。 2．致心律失常作用 抗心律失常藥最危險的不良反應(yīng)是會加重已經(jīng)發(fā)生的心律失�；蛘T發(fā)新的心律失常。延長QT間期的藥物可引起尖端扭轉(zhuǎn)室速。至今的經(jīng)驗表明，尖端扭轉(zhuǎn)室速的危險率和以下因素有關(guān)：QT間期延長，心率減慢，血清鉀和鎂濃度降低（如使用利尿劑所致)，血漿藥物濃度高（如：用藥過量或腎功能不全)以及本品和其他與產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)室速有關(guān)的藥物如抗抑郁藥或類抗心律失常藥合用。本品一般不用于QTc在治療前已超過450msec的病人。對QT問期延長的病人用藥應(yīng)非常謹(jǐn)慎。尖端扭轉(zhuǎn)室速是劑量依賴的，對大多數(shù)病人通常發(fā)生在剛開始治療的早期或劑量逐步增加時，且大多數(shù)病人可自動終止。盡管大多數(shù)尖端扭轉(zhuǎn)室速是自限性或與癥狀有關(guān)的（如暈厥)，但可能發(fā)展到室顫。心動過緩則往往與藥物過量有關(guān)。極少數(shù)病人可出現(xiàn)持續(xù)性室速/室顫，非持續(xù)性室速，室性早搏及室上性心律失常。 3．其他不良反應(yīng) 皮膚：皮疹。胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、消化不良、腹痛。肌肉骨骼：痙攣。神經(jīng)、精神：眩暈、頭痛、睡眠障礙、抑郁、感覺異常、情緒改變、焦慮。其他：性功能紊亂，視力障礙，味覺異常，聽力障礙，發(fā)熱。以上是可能與本品有關(guān)的1%或以上患者出現(xiàn)的各種不良反應(yīng)。 4．中毒解救 使用本品過量很少引起死亡。而QT間期過長，>550msec可作為中毒的指標(biāo)。藥物過量最常見的表現(xiàn)為心動過緩，充血性心衰，低血壓，支氣管痙攣和低血糖。在有意過量服用本品病例（2-16g)，臨床可見以下癥狀：低血壓，心動過緩。QT間期延長，室性早搏，尖端扭轉(zhuǎn)室速，室速。如發(fā)生用藥過量，應(yīng)停止使用本品并密切觀察病人情況，必要時可配合以下治療手段： 心動過緩：阿托品，異丙腎或經(jīng)靜脈心臟起搏。 心臟阻滯（Ⅱ度或Ⅲ度)：經(jīng)靜脈心臟起搏。 支氣管痙攣：氨茶堿或β2受體激動劑。 尖端扭轉(zhuǎn)室速：直流電心臟夏律，經(jīng)靜脈心臟起搏，腎上腺素和硫酸鎂。 |
| 注意事項 | 1．有其他疾病時 ①手術(shù)病人使用了抑制心肌的麻醉藥如環(huán)丙烷或三氯乙烯，建議應(yīng)謹(jǐn)慎使用β-腎上腺素受體阻斷劑。②糖尿病患者或有自發(fā)性低血糖發(fā)生史的病人，使用本品必須小心，因為β-阻斷作用會掩蓋一些重要的急性低血糖發(fā)生的先兆，如心動過速。③β-阻斷作用會掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的某些臨床癥狀（如心動過速)，疑有進(jìn)展型甲亢的病人應(yīng)避免β-阻斷劑的突然中斷給藥，因為這可能引起甲亢癥狀的加重，甚至發(fā)生甲狀腺危象。④由于本品不經(jīng)過首過代謝，肝功能不良病人的本品清除率沒有變化。⑤本品主要經(jīng)腎臟排泄，腎損害時的用藥劑量見劑量和用法。 2．藥物的相互作用 ①延長QT間期的藥：Ⅰa類抗心律失常藥以及其他Ⅲ類藥物（如胺碘酮)、吩噻嗪、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那定和阿司咪唑不宜與本品合用。②地高辛：本品單劑量或多劑量不顯著影響地高辛濃度，而合用本品和地高辛的病人更易發(fā)生心律失常。③鈣通道阻滯劑：本品與鈣通道阻滯劑如維拉帕米、硫氮唑酮合用會引起低血壓、心動過緩、傳導(dǎo)障礙和心衰，因為它們對房室傳導(dǎo)和心室功能有累加作用。④耗竭兒茶酚胺的藥物：如利血平、胍乙啶與本品合用可引起靜息交感神經(jīng)張力降低，可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和心動過緩。⑤胰島素和口服降糖藥：本品可引起高血糖，降糖藥的劑量需要調(diào)整。⑥本品與β2受體激動劑如沙丁胺醇、特布他林和異丙腎上腺素合用時須增加劑量。⑦可樂定：當(dāng)停用可樂定后可觀察到反射性高血壓，β-阻斷劑會增強(qiáng)這一作用，因此β-阻斷劑應(yīng)在逐步撤去可樂定前幾天慢慢停用。 3．本品要通過胎盤，因此在孕期只在當(dāng)潛在的利大于弊時才可使用本品。本品在動物乳汁中分泌，據(jù)報道人乳中也有。對18歲以下的兒童未證實是安全有效的。 |
| 貯藏 | 30℃以下干燥處保存。 |
| 備注 |
