格拉司瓊

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格拉司瓊副作用;別名:鹽酸格拉司瓊、格拉司瓊鹽酸鹽、格雷西隆鹽酸鹽、凱瑞特、凱特瑞、康泉、樞星、格蘭西隆、格蘭西龍、谷尼色創(chuàng)、格雷西隆、Kytril、Granisetron Hydrochloride;格拉司瓊適應(yīng)癥:1.預(yù)防和治療因化療或放療引起的惡心、嘔吐。2.有文獻報道可用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心、嘔吐。;格拉司瓊藥理學(xué)作用:本藥茚唑類強效、高選擇性外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)五羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，是繼昂丹司瓊后開發(fā)成功的第二個5-HT3受體拮抗型止吐新藥，與5-HT3受體的親和力比與其他受體(包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、組胺H1、苯二氮卓和阿片受體等)的親和力高13 000倍。本藥通過對腸部上端迷走神經(jīng)和內(nèi)臟傳入神經(jīng)元、孤束核和嘔吐化學(xué)感受區(qū)的5-HT3受體的拮抗作用，從而起到抑制化療或放療引起的惡心和嘔吐的作用，但本藥不能抑制由阿撲嗎啡誘發(fā)的狗的嘔吐，也不能抑制由嗎啡誘發(fā)的雪貂的嘔吐。臨床試驗中比較了本藥與昂丹司瓊的止吐療效，認為對中等致吐的抗腫瘤化療，兩者的療效相同，而對順鉑引起的強烈嘔吐，本藥則較昂丹司瓊更為有效。本藥無拮抗多巴胺活性。

分類名稱

一級分類：消化系統(tǒng)藥物二級分類：止吐及催吐藥物三級分類：

藥品英文名

Granisetron

藥品別名

鹽酸格拉司瓊、格拉司瓊鹽酸鹽、格雷西隆鹽酸鹽、凱瑞特、凱特瑞、康泉、樞星、格蘭西隆、格蘭西龍、谷尼色創(chuàng)、格雷西隆、Kytril、Granisetron Hydrochloride

藥物劑型

1.注射劑：3mg(3ml)；2.片劑或膠囊：1mg。

藥理作用

本藥茚唑類強效、高選擇性外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)五羥色胺₃(5-HT₃)受體拮抗劑，是繼昂丹司瓊后開發(fā)成功的第二個5-HT₃受體拮抗型止吐新藥，與5-HT₃受體的親和力比與其他受體(包括5-HT₁、5-HT₂、多巴胺D₂、組胺H₁、苯二氮卓和阿片受體等)的親和力高13 000倍。本藥通過對腸部上端迷走神經(jīng)和內(nèi)臟傳入神經(jīng)元、孤束核和嘔吐化學(xué)感受區(qū)的5-HT₃受體的拮抗作用，從而起到抑制化療或放療引起的惡心和嘔吐的作用，但本藥不能抑制由阿撲嗎啡誘發(fā)的狗的嘔吐，也不能抑制由嗎啡誘發(fā)的雪貂的嘔吐。臨床試驗中比較了本藥與昂丹司瓊的止吐療效，認為對中等致吐的抗腫瘤化療，兩者的療效相同，而對順鉑引起的強烈嘔吐，本藥則較昂丹司瓊更為有效。本藥無拮抗多巴胺活性。

藥動學(xué)

健康志愿者單次快速靜注本藥20μg/kg或40μg/kg后，平均血藥峰濃度為13.7μg/L和42.8μg/L。在化療前一次給藥，療效可維持24h。本藥的血藥峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)隨劑量的增大而增大，而半衰期、分布容積和清除率則基本保持不變。本藥在體內(nèi)分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率約為65%，很快且大部分被代謝，代謝途徑主要是N-去烷基化及芳香環(huán)氧化合再被共軛化。健康志愿者單次靜脈注射本藥后呈雙相性消除，半衰期β相為2.3～5.9h。本藥在癌癥患者體內(nèi)的分布容積為2.2～3.3L/kg，半衰期β相較長，約為9.2～12h，因而癌癥患者的總體清除率較低，而AUC值較高。本藥多次重復(fù)給藥4天后血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，此后逐漸減少，未見蓄積性。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn主要經(jīng)肝臟消除，僅有8%～16%以原形隨尿排出。

適應(yīng)證

1.預(yù)防和治療因化療或放療引起的惡心、嘔吐。2.有文獻報道可用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心、嘔吐。

禁忌證

1.對本藥或有關(guān)化合物過敏者及哺乳期婦女。2.胃腸道梗阻。3.小兒用藥的安全性尚未確定，故禁用本藥。

注意事項

1.慎用：(1)肝臟疾�。�(2)本藥可減慢大腸蠕動，有亞急性腸梗阻時慎用，并嚴密觀察。2.本藥使用注射劑時須臨時配制。

不良反應(yīng)

1.患者對本藥的耐受性較好，主要不良反應(yīng)為頭痛、便秘；2.其他少見的不良反應(yīng)有嗜睡、腹瀉、發(fā)熱、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)暫時性升高等；3.也曾觀察到血壓變化，但停藥即消失，一般不需處理。4.未發(fā)現(xiàn)錐體外系反應(yīng)及其他嚴重不良反應(yīng)。

用法用量

1.口服給藥：化療時每次口服本藥1mg，每天2次，首劑應(yīng)于化療前1h服用，12h后服用第2次。2.靜脈注射：常用量為3mg，用20～50ml葡萄糖或氯化鈉注射劑稀釋后，在化療、放療或手術(shù)結(jié)束前注入，給藥時間應(yīng)超過5min。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn大多數(shù)患者只需給藥1次，必要時可增加給藥1～2次。24h內(nèi)最大劑量不超過9mg，每一療程可連續(xù)使用5天。3.靜脈滴注：將本藥3mg加入5%葡萄糖注射劑100ml中稀釋后，于化療或放療前每天1次靜脈滴注，滴注時間為30min。

藥物相應(yīng)作用

1.地塞米松可增強本藥的藥效。2.體外研究表明酮康唑可能通過細胞色素P₄₅₀ 3A同工酶系抑制本藥的代謝，其臨床意義尚不清楚。

專家點評

格雷司瓊主要用于防止和治療由化療和放療引起的嚴重惡心和嘔吐。該藥對中度惡心和嘔吐的療效與昂丹司瓊相當，而對嚴重惡心和嘔吐的療效明顯優(yōu)于昂丹司瓊。其耐受性也較昂丹司瓊好，長期應(yīng)用體內(nèi)無蓄積性。據(jù)國內(nèi)臨床資料表明，應(yīng)用格雷司瓊治療由順鉑所致急性和嚴重的惡心，嘔吐有效率達85%。是目前國內(nèi)外評價較高的抗惡心和嘔吐藥物。1.本品療效與托烷司瓊類似，略強于昂丹司瓊，對于中、低致吐能力化療藥控制嘔吐有效率可達90%以上，對于強烈致吐能力的化療藥物如順鉑的有效率為82%。2.臨床用藥適應(yīng)證同昂丹司瓊。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn3.口服或靜脈用藥療效相同，臨床上視情況靈活選擇。4.與其他類5-HT₃受體拮抗劑的用法一樣，本品只用于化療當天，每天1次，最多補加一次，無效或有遲發(fā)性反應(yīng)者可考慮加用非5-HT₃受體拮抗劑。

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