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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:異卡波肼的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

異卡波肼

異卡波肼副作用;別名:異惡唑酰肼、悶可樂、異唑肼、馬潑倫、異羧肼、Marplan;異卡波肼適應(yīng)癥:抑郁藥或電休克治療無效的抑郁癥患者或?qū)θh(huán)類抗抑郁藥治療有所禁忌者,對伴有焦慮、疑病性神經(jīng)癥的抑郁癥效果較好。;異卡波肼藥理學(xué)作用:為非選擇性單胺氧化酶抑制劑,與單胺氧化酶A與B產(chǎn)生不可逆性結(jié)合作用,影響單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的氧化代謝。單胺氧化酶受抑制后,可增加中樞神經(jīng)部位NA含量,起到抗抑郁作用。近年研究發(fā)現(xiàn)非選擇性單胺氧化酶抑制劑可使中樞α與β腎上腺素受體與5-羥色胺受體脫敏感。后者可能與抗抑郁作用的效應(yīng)有關(guān)。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:單胺氧化酶抑制藥 
 藥品英文名
Isocarboxazid
 藥品別名
異惡唑酰肼、悶可樂、異唑肼、馬潑倫、異羧肼、Marplan
 藥物劑型
片劑:10mg。
 藥理作用
為非選擇性單胺氧化酶抑制劑,與單胺氧化酶A與B產(chǎn)生不可逆性結(jié)合作用,影響單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的氧化代謝。單胺氧化酶受抑制后,可增加中樞神經(jīng)部位NA含量,起到抗抑郁作用。近年研究發(fā)現(xiàn)非選擇性單胺氧化酶抑制劑可使中樞α與β腎上腺素受體與5-羥色胺受體脫敏感。后者可能與抗抑郁作用的效應(yīng)有關(guān)。
 藥動學(xué)
口服后快速被吸收。3~5h可達(dá)血藥峰值,作用時間持續(xù)10天。在肝中氧化代謝和生物轉(zhuǎn)化代謝物經(jīng)腎臟排泄。
 適應(yīng)證
抑郁藥或電休克治療無效的抑郁癥患者或?qū)θh(huán)類抗抑郁藥治療有所禁忌者,對伴有焦慮、疑病性神經(jīng)癥的抑郁癥效果較好。
 禁忌證
腦血管損傷、心血管病、高血壓嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.癲癇、青光眼慎用。2.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性:鑒于本品易產(chǎn)生體位性血壓下降,故在60歲以上高齡患者中應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn動物實(shí)驗(yàn)提示此類藥物可能抑制生長發(fā)育,不適用于15歲以下的兒童。哺乳期婦女及孕婦慎用。3.藥物過量與處理:超量可致昏厥,多汗,脈快,呼吸表淺。注意對癥治療如肌內(nèi)注射氯丙嗪對抗。4.肝、腎功能不全者慎用。
 不良反應(yīng)
1.直立性低血壓暈厥。2.水腫(腳部或下肢)。3.肝炎(有時伴黃疸)。4.白細(xì)胞減少。5.過量或耐受差者可出現(xiàn)萎靡、焦慮煩躁、幻覺、頭痛、意識障礙等。6.有蓄積作用,不宜長期服用。長期服用易引起積蓄中毒,直立性低血壓,水鈉潴留,便秘,惡心。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn
 用法用量
開始口服每天10~30mg,分次服,以后可加至每天30~60mg。一旦達(dá)到充分療效后,即應(yīng)改為維持用量。
 藥物相應(yīng)作用
1.可加強(qiáng)乙醇及中樞神經(jīng)抑制劑的作用,產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜。也可強(qiáng)化全身及局部麻醉藥效果。2.加強(qiáng)可卡因的作用,同時使用時可產(chǎn)生中樞性高血壓危象。3.可增加某些抗凝藥的作用。4.與三環(huán)類抗抑郁藥同時伍用可產(chǎn)生高熱與高血壓危象,嚴(yán)重者可致死。5.可增強(qiáng)抗膽堿藥的效能。6.與含咖啡因藥物合用過量時,可產(chǎn)生嚴(yán)重心律失常或高血壓危象。7.不能與抗抑郁藥氟西汀合用,否則也可產(chǎn)生中毒癥狀。如原已使用氟西汀,需停藥5周后再用本品。
 專家點(diǎn)評
參見苯乙肼。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn
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