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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗帕金森病藥 三級(jí)分類：抗膽堿能藥 | |
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| 1.片劑：2mg，5mg；2.膠囊：5mg；3.糖漿劑：0.1%。 | |
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| 本品為叔胺抗毒蕈堿藥。臨床用其鹽酸鹽。為選擇性中樞抗毒蕈堿藥，而外周抗毒蕈堿作用僅為阿托品的1/10～1/3。本品的療效不如左旋多巴，主要應(yīng)用于輕癥帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴無(wú)效者。對(duì)腦炎后震顫麻痹綜合征的震顫、強(qiáng)直癥狀有較好的改善作用。對(duì)吩噻嗪類藥引起的錐體外系癥狀也有效，但對(duì)該類藥物所致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙無(wú)效，且尚有可能加重其癥狀。 | |
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| 口服易于吸收，分布廣泛。小劑量時(shí)t1/2為1.7h，大劑量為3.7h。以原形及代謝物隨尿排出。口服1h后可顯示出療效。 | |
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| 1.用于輕癥帕金森綜合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴無(wú)效者。2.用于治療腦炎后帕金森綜合征。3.用于控制吩噻嗪類藥物所致的錐體外系癥狀。 | |
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| 1.對(duì)本品過敏者、哺乳者、3歲以下兒童禁用。2.前列腺增生、膀胱頸梗阻、青光眼、幽門或十二指腸梗阻、狹窄性消化性潰瘍、重癥肌無(wú)力、巨結(jié)腸、賁門失弛緩癥和有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的患者禁用。3.腦內(nèi)缺乏乙酰膽堿的帕金森-癡呆綜合征患者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)心血管功能不全者：有發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)。(2)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙患者。(3)閉角型青光眼患者或有青光眼傾向者：可引起眼壓增高，促使閉角型青光眼急性發(fā)作。(4)肝功能障礙者。(5)高血壓患者。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn(6)完全性或部分性腸梗阻，或有此病史者，本藥可使腸運(yùn)動(dòng)減弱及張力降低，加重或促發(fā)腸梗阻。(7)重癥肌無(wú)力患者/病情可加重。(8)尿道梗阻、中重度前列腺肥大或尿潴留者，本藥可加重排尿困難。(9)腎功能障礙者，本藥排泄減少，不良反應(yīng)增加。(10)有濫用傾向(Potential for abuse)者。(11)精神病患者：本藥可加重精神癥狀并促發(fā)中毒性精神病。(12)由吩噻嗪類及利血平引起的錐體外系反應(yīng)。2.藥物對(duì)兒童的影響：小兒對(duì)本藥敏感。3.藥物對(duì)老人的影響：老年人長(zhǎng)期應(yīng)用容易促發(fā)青光眼。有動(dòng)脈硬化的老年患者，使用常規(guī)劑量也易出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、定向障礙、焦慮、幻覺及精神病樣癥狀。4.藥物對(duì)妊娠的影響：尚未對(duì)妊娠期間用藥的安全性進(jìn)行研究。FDA妊娠分類為C類。5.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥可抑制乳汁的分泌。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：治療期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)眼壓，特別是閉角型青光眼患者。7.本藥可導(dǎo)致嗜睡和頭痛，故用藥期不宜做有危險(xiǎn)的工作。8.本藥還可減少出汗及熱量散失，故用藥者不宜暴露在炎熱環(huán)境下。9.與食物同服或在飯后服用可避免胃部刺激。10.本藥有蓄積作用，治療開始及治療中用量應(yīng)緩慢調(diào)整。用藥劑量需個(gè)體化，以最好的控制患者的癥狀為度。11.年輕人的震顫麻痹往往比老年人的震顫麻痹用量要大。12.停用時(shí)，劑量應(yīng)逐漸遞減，以防癥狀突然加重。13.與單胺氧化酶抑制藥應(yīng)至少相隔14天使用。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn14.若眼睛對(duì)光敏感可以佩戴太陽(yáng)鏡。15.過量時(shí)表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)或蹣跚、嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)嚴(yán)重口渴、呼吸短促或困難、心跳加快、皮膚異常紅潤(rùn)干燥、皮膚灼熱感，均為抗膽堿作用。也可出現(xiàn)驚厥、幻覺或睡眠障礙(中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮)、嚴(yán)重嗜睡(中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制)。至于中毒性精神病樣情緒或精神改變，則可出現(xiàn)在原有精神病患者并用鎮(zhèn)定藥治療時(shí)。16.超量或中毒時(shí)的處理：(1)除了處于昏迷前期、驚厥或精神病狀態(tài)的患者外，都應(yīng)催吐或洗胃。(2)對(duì)心血管與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，可肌內(nèi)注射或緩慢靜脈滴注水楊酸毒扁豆堿1～2mg，按需每隔2h可重復(fù)，最大量可達(dá)2mg。(3)控制興奮或激動(dòng)可用小量的短效巴比妥類藥，瞳孔擴(kuò)大可用0.5%硝酸毛果蕓香堿滴眼，必要時(shí)可進(jìn)行輔助呼吸和對(duì)癥支持治療。 | |
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| 1.某些動(dòng)脈硬化或特異體質(zhì)患者，本品可能引起嚴(yán)重的精神障礙、興奮、惡心、嘔吐，這樣患者開始給予小劑量，可能產(chǎn)生耐受性，然后逐漸加量，直至收效。2.有可能阻斷中樞乙酰膽堿受體，使記憶和認(rèn)知功能下降。 | |
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| 1.治療自發(fā)性帕金森病：飯前或進(jìn)餐時(shí)口服，開始每天1mg，3～4次分服，根據(jù)患者效應(yīng)，在幾天內(nèi)可逐漸增加2mg，6mg，甚至10mg，一般常用每天5～15mg，極量每天20mg。晚期患者或腦炎后患者需用較大劑量。2.對(duì)藥物所致錐體外系反應(yīng)：一般使用每天5～15mg，也有給予1mg即顯療效。 | |
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| 1.左旋多巴與本品合用時(shí)可增強(qiáng)療效。但抗毒蕈堿藥可延遲胃腸排空，使前者更易為胃酸破壞，故兩者的給藥時(shí)間應(yīng)隔開3h。2.強(qiáng)心苷與本品合用時(shí)，前者如在胃腸道中停留時(shí)間延長(zhǎng)，呼吸隨之增加，易致過量中毒。因此，合用時(shí)應(yīng)選擇吸收迅速的強(qiáng)心苷制劑。3.三環(huán)類抗抑郁藥與本品合用時(shí)，可使前者不良反應(yīng)加重。4.氟哌啶醇可能增強(qiáng)本品的抗毒蕈堿作用。5.與酒精同用時(shí)，鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。 | |
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