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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗癲癇藥物 三級分類：其他 | |
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| 氨甲酰苯卓、氨甲酰氮卓、叉癲寧、得利多、得利益多、芬來普辛、甲酰苯卓、卡巴咪唑、卡馬咪嗪、卡平、立痛定、痛經(jīng)寧、痛驚寧、痛可靈、退痛、酰氨咪唑、酰胺咪嗪 | |
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| 1.片劑：100mg，200mg，400mg；2.緩釋片：200mg，400mg；3.咀嚼片：100mg，200mg；4.膠囊：200mg；5.糖漿：20mg(1ml)；6.栓劑：125mg，250mg。 | |
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| 卡馬西平為鈉通道調(diào)節(jié)劑，其主要作用如下：1.抗驚厥作用：可能是通過增強(qiáng)鈉通道的滅活效能，限制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位的發(fā)放，以及通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，產(chǎn)生抗驚厥作用。2.抗外周神經(jīng)痛作用：可能是通過作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受體而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng)，并與調(diào)節(jié)Ca2＋通道有關(guān)。3.抗利尿作用：可能與刺激抗利尿激素(ADH)釋放和加強(qiáng)水分在遠(yuǎn)端腎小管的重吸收有關(guān)。4.抗人格障礙和躁狂抑郁作用：可能與抑制多巴胺和腎上腺素的積蓄有關(guān)。5.抗心律失常作用：本藥可輕度延長房室傳導(dǎo)、降低4相自動除極電位及延長浦氏纖維的動作電位時間。此外，本藥還有膜穩(wěn)定作用，對室性或室上性早搏均有效，可使癥狀消除，尤其對伴有慢性心功能不全者療效更好。 | |
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| 本藥口服吸收緩慢，且因人而異�？诜舅�400mg后4～5h血藥濃度達(dá)峰值8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間變動。本藥抗癲癇作用的起效時間相差很大，約經(jīng)8～72h可緩解三叉神經(jīng)痛。達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為40h(8～55h)，成人的治療性血藥濃度為4～12μg/ml。本藥生物利用度為58%～85%，蛋白結(jié)合率約為76%。經(jīng)肝臟代謝，能誘發(fā)自身代謝，半衰期平均為12～17h。主要代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡馬西平的蛋白結(jié)合率為48%～53%，半衰期為5～8h。72%經(jīng)腎臟排出，28%隨糞便排出。 | |
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| 1.癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇)、全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。2.緩解三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛、脊髓癆的閃電樣痛、糖尿病周圍神經(jīng)痛、患肢痛、外傷后神經(jīng)痛和某些皰疹后神經(jīng)痛等神經(jīng)源性疼痛。3.預(yù)防或治療躁狂抑郁癥；治療情感性精神分裂癥、頑固性精神分裂癥及邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征等精神疾病。4.尿崩癥。5.不安腿綜合征(Ekbom綜合征)、面肌抽搐。6.戒酒綜合征。7.心律失常。 | |
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| 1.心臟房室傳導(dǎo)阻滯者。2.血小板、血常規(guī)及血清鐵嚴(yán)重異常者。3.有骨髓抑制病史者。4.心、肝、腎功能不全者。5.孕婦和哺乳期婦女。6.對本藥及三環(huán)類抗抑郁藥過敏者。 | |
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| 1.慎用：(1)酒精中毒者；(2)心臟疾病患者(包括器質(zhì)性心臟病和充血性心臟病)；(3)冠狀動脈病患者；(4)糖尿病患者；(5)青光眼患者；(6)對其他藥物有血液方面不良反應(yīng)史者(本藥誘發(fā)骨髓抑制的危險性增加)；(7)尿潴留者。2.藥物對老人的影響：老年患者對本藥較敏感，可引起精神錯亂、激動不安、焦慮、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩。3.藥物對妊娠的影響：本藥能透過胎盤屏障，F(xiàn)DA妊娠分類為D類。4.藥物對哺乳的影響：本藥可通過乳汁分泌，乳汁中濃度約為血藥濃度的60%。5.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血清膽紅素、尿糖、尿蛋白含量檢測值升高；(2)甲狀腺功能試驗(yàn)值降低；(3)血鈣濃度降低。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn6.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)全血細(xì)胞計數(shù)(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞)以及血清鐵檢查。在給藥前檢查一次，治療開始后應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2～3年：(2)尿常規(guī)；(3)血尿素氮；(4)肝功能試驗(yàn)；(5)卡馬西平血藥濃度測定；(6)眼科檢查(包括裂隙燈、檢眼鏡和眼壓計檢查)。7.本藥對癲癇典型或不典型失神發(fā)作、肌陣攣或失神張力發(fā)作無效，對鋰劑、抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥有效。8.本藥止痛效應(yīng)限于神經(jīng)源性疼痛。9.飯后立即服藥，可減少胃腸道反應(yīng)。10.服用本藥應(yīng)避免大量飲水，以防導(dǎo)致水中毒反應(yīng)。11.服藥過程中可出現(xiàn)口渴，糖尿病患者可能引起尿糖增加。12.開始時應(yīng)用小劑量，然后逐漸增加，直到獲得良好療效或出現(xiàn)不良反應(yīng)為止。已用其他抗癲癇藥治療的患者加用本藥時，用量也應(yīng)逐漸增加。在開始治療的4周左右可能需要增加劑量，以避免由自身誘導(dǎo)所致的血藥濃度降低。癲癇患者突然撤藥可引起驚厥或癲癇持續(xù)狀態(tài)。13.遇有下列情況應(yīng)停藥：(1)有肝臟中毒癥狀或活動性肝病時應(yīng)立即停藥。(2)有骨髓抑制的明顯證據(jù)時應(yīng)立即停藥。但如果癲癇癥狀只有應(yīng)用本藥才能控制時可考慮減量，密切隨訪白細(xì)胞計數(shù)，如白細(xì)胞計數(shù)逐漸回升，可再加大劑量，以達(dá)到控制癲癇發(fā)作的劑量。(3)有心血管方面不良反應(yīng)或出現(xiàn)皮疹時，應(yīng)立即停藥。(4)用作特異性疼痛綜合征的止痛藥時，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量或停藥。14.如發(fā)生嗜睡、眩暈、頭昏、肌肉軟弱或共濟(jì)失調(diào)，需注意是否為中毒先兆。用藥過量的癥狀有無尿、少尿、尿潴留、心血管方面的反應(yīng)(包括傳導(dǎo)阻滯、心律不齊、高血壓、低血壓、休克)、惡心、嘔吐、共濟(jì)失調(diào)、手足徐動及抽搐等，以兒童多見；還可出現(xiàn)反射亢進(jìn)、運(yùn)動減少、瞳孔散大、震顫、呼吸抑制。上述過量癥狀可在過量服藥后1～3h內(nèi)出現(xiàn)。15.過量的治療：(1)需催吐或洗胃；給予藥用炭或輕瀉藥阻止吸收；采取加速排泄的措施，如利尿。僅在嚴(yán)重中毒并有腎哀竭時才有指征進(jìn)行透析。(2)小兒嚴(yán)重中毒時可能需要換血，并需持續(xù)觀察呼吸、心功能、血壓、體溫、瞳孔反應(yīng)、腎和膀胱功能數(shù)天。如有呼吸抑制，應(yīng)給氧，并進(jìn)行機(jī)械輔助呼吸，必要時行氣管插管。血壓下降和休克時，可抬高雙下肢、使用血容量擴(kuò)張劑及升壓藥。出現(xiàn)驚厥時需用安定或巴比妥類藥，但這兩類藥可能加重呼吸抑制、低血壓和昏迷。患者如在過去一周內(nèi)用過單胺氧化酶抑制藥，則不宜用苯巴比妥。 | |
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| 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：常見視力模糊、復(fù)視、眼球震顫、嗜睡。本藥還可能激發(fā)潛在的精神病、引起老年人精神錯亂或激動不安，不良反應(yīng)發(fā)生率隨血藥濃度的增高而增高。罕見中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為說話困難、口齒不清、抑郁、心神不定、強(qiáng)直以及難以解釋的幻聽、不能控制的軀體運(yùn)動、幻視等。2.消化系統(tǒng)：常見口渴、惡心、嘔吐；少見嚴(yán)重腹瀉；罕見過敏性肝炎，表現(xiàn)為黑尿、糞便顏色變淺、皮膚鞏膜黃染等。3.呼吸系統(tǒng)：罕見過敏性肺炎。4.心血管系統(tǒng)：罕見心律失常，房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、充血性心力衰竭、水腫、高血壓或低血壓、血栓性靜脈炎、昏厥等。5.血液系統(tǒng)：罕見再生障礙性貧血，粒細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、血小板減少性紫癜、骨髓抑制、淋巴結(jié)瘤。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn6.內(nèi)分泌代謝：可見低鈉血癥，表現(xiàn)為無力、惡心、嘔吐、精神錯亂、神經(jīng)系統(tǒng)異常、恍惚以及癇樣發(fā)作增多等；少見低鈣血癥，表現(xiàn)為癲癇發(fā)作頻率增加、肌肉或腹部痙攣；罕見骨質(zhì)疏松、急性間歇性卟啉癥。7.泌尿生殖系統(tǒng)：罕見腎中毒、急性腎衰竭。國外有導(dǎo)致性功能障礙的報道。8.皮膚：少見Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死溶解癥或紅斑狼瘡樣綜合征，表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱、骨關(guān)節(jié)痛、疲勞或無力等。9.其他：罕見腺體瘤、感覺異常和周圍神經(jīng)炎。 | |
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| 口服給藥：1.抗驚厥：開始時每次100mg，每天2～3次；第二天后每天增加100mg，直到出現(xiàn)療效為止。維持時應(yīng)根據(jù)情況調(diào)整至最低的有效量，分次服用。要注意劑量個體化，最高量每天不超過1200mg。2.鎮(zhèn)痛：開始時每次100mg，每天2次；第二天后隔日增加100～200mg，直至疼痛緩解，維持量為每天400～800mg，分次服用，每天最高劑量不超過1200mg。3.糖尿病神經(jīng)病變引起的疼痛：每次200mg，每天2～4次。4.抗利尿：單用時每天300～600mg；與其他抗利尿藥合用，則每天服200～400mg，分3～4次服用。5.抗躁狂或抗精神�。洪_始時每天200～400mg，以后每周逐漸增加劑量，通常成年人的限量為1200mg，一般分3～4次服用。少數(shù)用至每天1600mg。6.戒酒綜合征：平均劑量為每次200mg，每天3～4次。對嚴(yán)重病例，最初幾天的劑量可增加至每次400mg，每天3次。7.心律失常：每天300～600mg，分2～3次服。 | |
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| 1.本藥與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素、賴氨加壓素、垂體后葉素、加壓素等合用時，可加強(qiáng)抗利尿作用。2.洛沙平、馬普替林、噻噸類、三環(huán)類抗抑郁藥、紅霉素、竹桃霉素、異煙肼、維拉帕米、地爾硫，右丙氧芬、維洛沙嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、達(dá)那唑、地昔帕明等藥可提高本藥的血藥濃度，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。3.與對乙酰氨基酚合用(尤其是單次超量或長期大量使用)時，可增加肝臟中毒的危險，并使對乙酰氨基酚的療效降低。4.與腺苷合用，可增加心臟傳導(dǎo)阻滯程度。5.與碳酸酐酶抑制藥合用時，出現(xiàn)骨質(zhì)疏松的危險性增加，故出現(xiàn)早期癥狀時應(yīng)立即停用碳酸酐酶抑制藥，必要時給予相應(yīng)的治療。6.與鋰鹽，甲氧氯普胺，或與精神安定藥(如氟哌啶醇、硫利達(dá)嗪)合用，能增加神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。7.與香豆素類抗凝藥、雌激素、含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(地高辛除外)，多西環(huán)素、左甲狀腺素或奎尼丁等合用時，可使后者藥效降低。8.本藥可以降低諾米芬辛的吸收并加快其消除。9.鋰劑可以降低本藥的抗利尿作用。10.與口服避孕藥合用，可發(fā)生陰道大出血及避孕失敗。11.與某些利尿藥合用(如氫氯塞嗪、速尿)可引起低鈉血癥。12.本藥對非除極肌松劑(如泮庫銨)有拮抗作用。13.與單胺氧化酶(MAO)抑制藥合用時，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用時應(yīng)至少間隔14天。當(dāng)本藥作為抗驚厥藥時，MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。14.可降低酒精的耐受性。15.葡萄柚汁可使本藥血藥濃度峰值增加。 | |
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| 臨床應(yīng)用卡馬西平治療癲癇的范圍越來越廣，已成為治療多種癲癇類型的首選藥。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn該藥對全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作、單純部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性和混合型發(fā)作療效較好。但對典型和不典型失神發(fā)作、肌陣攣或失張力發(fā)作無效，如錯誤應(yīng)用，可加重癲癇發(fā)作。 | |
