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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類：乙酰苯胺類藥 | |
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| 撲熱息痛、醋氨酚、乙酰氨基酚、百服寧、必理通、泰諾林、日立清、一滴清、退熱凈、賽安林、Acetaminophen | |
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| 1.片劑：0.1g，0.3g，0.5g；2.咀嚼片（百服寧咀嚼片)：160mg；3.膜片：160mg；4.控釋片：650mg；5.顆粒劑：160mg；6.泡騰顆粒劑：0.1g，0．5g；7.口服液：32mg/ml；8.滴劑：100mg(1ml)；9.糖漿劑：50mg(1ml)；10.安佳熱糖漿：24mg(1ml)；11.小兒退熱栓：125mg，300mg。12.復(fù)方制劑：(1)復(fù)方對乙酰氨基酚片：每片含對乙酰氨基酚0.126g、阿司匹林0.23g、咖啡因0.03g；(2)百服寧片(薄膜衣片)：0.5g；(3)撒利痛片(Saridon)：每片含對乙酰氨基酚250mg、異丙安替比林150mg、咖啡因50mg。 | |
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| 本藥為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥，是非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，其鎮(zhèn)痛機制尚不十分清楚，可能是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。其阻斷痛覺神經(jīng)末梢沖動的作用，可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺，緩激肽等)的合成有關(guān)。本藥可通過影響下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞而起解熱作用，可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。本藥解熱作用強，與阿司匹林相仿，且較持久，但鎮(zhèn)痛抗炎作用較弱，較低用量時對風(fēng)濕病無效。這是因為本藥抑制背側(cè)丘腦前列腺素合成和釋放作用較強，而抑制外周前列腺素的合成和釋放作用弱的緣故。因此本藥不能代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型關(guān)節(jié)炎，但可用于對阿司匹林過敏、不耐受或不適于應(yīng)用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病(包括應(yīng)用抗凝治療時)，以及消化性潰瘍，胃炎等。應(yīng)用本藥治療，必要時還須應(yīng)用其他療法解除疼痛或發(fā)熱的原因。阿司匹林類藥物(如阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬等)有防止發(fā)生白內(nèi)障的保護性效應(yīng)。 | |
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| 本品口服吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，口服后0.5～2h可達峰值，作用維持3～4h。約有25%與血漿蛋白結(jié)合，小量時（血藥濃度小于60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯；大量或中毒量與蛋白結(jié)合率較高，可達43%。本品90%～95%在肝臟代謝，約60%與葡萄糖醛酸結(jié)合，其余與硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。t1/2為2～3h，肝功能減退時可延長1～2倍，老年人和新生兒也有所延長，而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式從腎臟排泄，24h內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。在正常情況下，可在肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。應(yīng)用本品過量時因谷胱甘肽貯存被耗竭，此代謝物即與肝細胞大分子結(jié)合，從而引起肝壞死。 | |
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| 1.用于治療感冒發(fā)熱。2.關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、頭痛、偏頭痛等。3.對阿司匹林過敏或不耐受阿司匹林的患者尤為適用，如血友病、出血性疾病、使用抗凝藥治療的患者，消化性潰瘍和胃炎患者。 | |
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| 1.慎用：(1)肝病或病毒性肝炎：本藥有增加肝臟毒性的危險，故患肝病時發(fā)生不良反應(yīng)的危險性加大。(2)腎功能不全者：偶可使用，但如長期大量應(yīng)用，有增加腎臟毒性的危險。(3)嚴重心，肺疾病患者：應(yīng)嚴格控制使用本藥。(4)酒精中毒者。(5)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者：此類患者使本藥已有發(fā)生溶血的報道。(6)孕婦。2.藥物對兒童的影響：3歲以下兒童及新生兒因肝、腎功能發(fā)育不全，應(yīng)避免使用。3.藥物對妊娠的影響：本藥可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)考慮可能對胎兒造成的不良影響。4.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)血糖測定：應(yīng)用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得出假性低值，而用己糖激酶/6－磷酸脫氫酶法測定時則無影響。(2)血清尿酸測定：應(yīng)用磷鎢酸法測定時可得假性高值。(3)尿5－羥吲哚醋酸(5－HIAA)測定：應(yīng)用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得出假陽性結(jié)果，定量試驗不受影響。(4)肝功能試驗：一次大劑量應(yīng)用(大于8～10g)或長期應(yīng)用較小劑量(每天用量大于3～5g)時，凝血酶原時間、血清膽紅素濃度、血清乳酸脫氫酶濃度及血清氨基轉(zhuǎn)移酶均可增高。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn(5)使用YSI葡萄糖分析儀時可得出假陽性結(jié)果。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測的項目：給藥前應(yīng)注意檢查肝，腎功能，對長期較大劑量用藥者應(yīng)定期復(fù)查(包括血象、肝腎功能等)。6.用藥過量的反應(yīng)：(1)過量服用(包括中毒量)時，可很快出現(xiàn)蒼白、食欲缺乏、惡心、嘔吐、胃痛或胃痙攣、腹瀉、畏食、多汗等癥狀，且可持續(xù)24h。在1～4天內(nèi)可出現(xiàn)腹痛、肝腫大和壓痛、氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疸。第4～6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭(暴發(fā)性肝衰竭)，表現(xiàn)為肝性腦病(精神、意識障礙、躁動、嗜睡)、撲翼樣震顫、驚厥、呼吸抑制、昏迷等腦水腫癥狀，以及凝血障礙、胃腸道出血、彌散性血管內(nèi)凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循環(huán)衰竭、腎小管壞死直至死亡。(2)有些患者表現(xiàn)不典型，只有腹痛、代謝性酸中毒或昏迷、高度換氣及呼吸抑制。過量的患者中約12%出現(xiàn)腎衰，但并不都伴有肝衰竭。(3)曾有過量后引起心肌損害的報道。7.過量的處理：(1)催吐及洗胃以減少藥物吸收，洗胃后耳用藥用炭吸附藥物，但應(yīng)注意藥用炭也會影響口服乙酰半胱司(酸的吸收與療效。(2)乙酰半胱氨酸應(yīng)盡早使用，在過量后10～12h內(nèi)使用最有效。開始時口服140mg/kg，然后以70mg/kg的劑量每4小時1次，共用17次；病情嚴重時可將藥物溶于5%的葡萄糖注射劑20ml吐中靜脈給藥。(3)如果過量服用對乙酰氨基酚后24h內(nèi)未能使用乙酰半胱氨酸，則使用血液透析或血液灌注，對清除血液循環(huán)中的對乙酰氨基酚可能有益，但這種治療對防止其肝毒性的效果不明。(4)監(jiān)測血漿本藥的濃度至少在過量4h后進行，過早測定無助于可靠地評估潛在的肝毒性。肝功能檢查包括：血清天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、凝血酶原時間、膽紅素定量，應(yīng)每24小時測定1次，至少連續(xù)測定96h。在96h內(nèi)無異常檢驗值出現(xiàn)者，可以不必再查。腎臟及心臟功能檢查視臨床需要而定。(5)支持療法：維持水電解質(zhì)平衡，糾正低血糖，補充維生素K1(如凝血酶原時間比率大于1．5)或用新鮮冷凍血漿、濃縮凝血因子(如凝血酶原時間比率大于3．0)。 | |
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| 1.呼吸系統(tǒng)本藥可使對阿司匹林過敏患者的支氣管痙攣加重，嚴重中毒時可抑制呼吸中樞。本藥與哮喘發(fā)病及哮喘嚴重程度有強相關(guān)性，可能是呼吸道上皮細胞表層液及鼻黏膜黏液中抗氧化劑(谷胱甘肽)被本藥代謝產(chǎn)物耗竭所致。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)常規(guī)劑量下本藥對情緒無影響。過量致肝壞死時可出現(xiàn)昏睡、注意力障礙、激動、精神錯亂和昏迷等反應(yīng)。3.消化系統(tǒng)：本藥的胃腸刺激作用小，短期服用不會引起胃腸道出血。但已有數(shù)例服用本藥導(dǎo)致肝毒性的報道，甚至引起肝功能衰竭、肝壞死。濫用酒精可能加劇肝毒性。4.泌尿系統(tǒng)：長期大劑量服用本藥可致腎病，包括腎乳頭壞死性腎衰，尤其是在腎功能低下者，可出現(xiàn)腎絞痛或急性腎衰竭(少尿、尿毒癥)。腎衰也可能繼發(fā)于本藥引起的肝功能損害。5.血液系統(tǒng)：罕見血液學(xué)不良反應(yīng)，偶有引起血小板減少癥(包括免疫性血小板減少癥)的報道。其他罕見的血液學(xué)不良反應(yīng)還有溶血性貧血、粒細胞缺乏、全血細胞減少，漿細胞增多、血小板增多、慢性粒細胞型白血病及慢性淋巴細胞型白血病等。與阿司匹林相比，本藥對出血時間和血小板聚集時間幾無影響。6.內(nèi)分泌/代謝：國外動物實驗發(fā)現(xiàn)，大劑量本藥能抑制甲狀腺功能和精子生成，但還不能確定與臨床有何關(guān)系。國外有引起低體溫的報道，過量服用還有引起代謝性酸中毒的報道。中毒劑量可引起低血磷癥及低血糖，也曾有一過性高血糖的報道。7.皮膚：可發(fā)生蕁麻疹、固定性藥疹，偶見皮炎伴瘙癢。國外有發(fā)生血管性紫癜、急性全身性皰疹樣膿皰病、乳頭樣斑丘疹的報道。罕見中毒性表皮壞死溶解。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn8.骨骼肌肉：國外用本藥做激發(fā)試驗有引起橫紋肌溶解癥的報道。9.過敏反應(yīng)罕見。10.尚無致癌的報道。 | |
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| 1.成人口服：0.5～1.0g，每天3～4次。2.兒童用量：6～12歲，每次口服0.25～0.5g，每天3～4次。6歲以下兒童不使用。3.成人和兒童也可使用栓劑。 | |
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| 1.本藥可抑制醋硝香豆素的代謝或干擾血塊形成，從而增強醋硝香豆素的抗凝作用。2.本藥可抑制華法林的代謝或阻礙血塊收縮因子形成，從而加大華法林引起出血的危險性。3.二氟尼柳與本藥合用時，本藥血漿濃度上升約50%，這種濃度顯著上升曾有引起肝毒性的報道。二氟尼柳的血藥濃度不變。4.非諾多泮與本藥合用，可致非諾多泮血清濃度上升30%(短期合用)及70%(長期合用)；非諾多泮的藥時曲線下面積(AUC)上升50%(短期合用)及66%(長期合用)；伴有非諾多泮代謝產(chǎn)物的含量及AUC下降。短暫合用在臨床上無不良反應(yīng)報道。5.甲雙吡丙酮可抑制本藥葡萄糖苷酸結(jié)合物的形成，使本藥中毒的危險性增加。6.磺吡酮與本藥合用時，本藥的代謝增加，對肝臟的毒性也增加。7.本藥可促進拉莫三嗪從血液中清除，故使拉莫三嗪的療效降低。8.磷苯妥英、苯妥英鈉可使本藥在肝臟中的代謝增加，使本藥療效下降，肝毒性加大。9.本藥使谷胱甘肽減少，而白消安通過與谷胱甘肽結(jié)合而排出體外，故兩者合用時，白消安的腎廓清率減少。10.卡巴瞇嗪為肝酶誘導(dǎo)劑，大劑量、頻繁地與本藥合用時，可使本藥代謝加強，肝毒性產(chǎn)物增多。11.考來烯胺能使本藥的吸收減少，使本藥療效減弱。12.替扎尼丁(肌松藥)可使本藥口服時的達峰時間延遲，但臨床意義不明。13.異煙肼可使本藥的肝毒性增加。14.本藥可能會改變氯霉素的藥物動力學(xué)(具體影響各家報道不一)。兩者合用時，可能會增加氯霉素的毒性，出現(xiàn)嘔吐、低血壓、低體溫。15.與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)合用時，由于兩藥可互相降低與葡糖醛酸的結(jié)合作用而降低清除率，從而增加毒性，因此應(yīng)避免同時應(yīng)用。16.抗酸藥可顯著延緩本藥血藥濃度的達峰時間，但對本藥的平均血漿峰濃度、最大血漿峰濃度及半衰期無影響。17.佐咪曲坦與本藥合用后，前者的血漿濃度輕度上升，但無臨床意義。18.本藥可能增加炔雌醇的血漿濃度，而本藥血漿濃度可被口服避孕藥降低。19.長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽制劑或其他非甾體類消炎藥合用時(如每年累積用量達到1000g，應(yīng)用3年以上時)，可明顯增加對腎臟的毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱腫瘤等)。20.對乙酰氨基酚與降壓藥(如阿替洛爾)合用時，降壓作用無明顯改變。21.長期嗜酒者過量使用本藥的肝毒性大于非嗜酒者，導(dǎo)致本藥的毒性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生得更多。22.食物可減慢本藥的吸收，使其峰濃度降低。 | |
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| 本品解熱鎮(zhèn)痛作用較強而抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，其解熱作用與阿司匹林相似，但鎮(zhèn)痛作用較阿司匹林為弱。對胃腸道刺激小，對血小板和凝血機制影響較小�，F(xiàn)臨床上有多種復(fù)方制劑，廣泛應(yīng)用于解熱鎮(zhèn)痛治療方面。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn | |
