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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：孕激素類及抗孕激素類藥 三級分類： | |
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| 三烯高諾酮、18-甲三烯炔諾酮、強(qiáng)諾酮、內(nèi)美通、言昌、R-2323、Methylnorgestrienone | |
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| 本品為中等強(qiáng)度孕激素，是一種人工合成的三烯-19-去甲甾類化合物，具有激素和抗激素的復(fù)雜特性，既具有較強(qiáng)的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明它能抑制孕激素分泌，分泌有黃體酮對子宮內(nèi)膜的作用，使子宮內(nèi)膜及異位病灶細(xì)胞失活、退化，從而導(dǎo)致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育，改變宮頸黏液性質(zhì)，影響卵子運(yùn)行速度及拮抗內(nèi)膜孕酮受體，從而干擾孕卵著床。在月經(jīng)周期早期服用尚有抑制排卵作用。臨床用作探親避孕藥或事后避孕藥。對早期妊娠，如與前列腺素并用，可提高引產(chǎn)成功率。 | |
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| 口服1.25mg、2.5mg或5mg之后，藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果呈線性相關(guān)。本藥達(dá)峰時(shí)間為2.8～3.1h，血漿半衰期約為24h。服藥后3天藥物血漿含量僅為最大血漿濃度的5%。首次服藥3天后服第2次藥，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，無藥物蓄積危險(xiǎn)。本藥口服幾乎完全吸收，主要通過羥基作用在肝內(nèi)代謝，由腎臟排出。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 用于子宮內(nèi)膜異位。也用作探親避孕或事后避孕藥，對于早期妊娠如與前列腺素合用，可提高引產(chǎn)成功率。育齡女性避孕，抗早孕。 | |
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| 1.嚴(yán)重心力衰竭、肝腎功能不全；2.既往有代謝或血管疾病史；3.孕婦及哺乳期婦女。 | |
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| 1.高血脂和糖尿病患者慎用。2.本品可使血丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高。3.在治療子宮內(nèi)膜異位時(shí)，開始治療前應(yīng)先排除妊娠可能，治療期間采取可靠避孕方法。4.注意監(jiān)測肝功能。5.對早期妊娠，如與前列腺素合用，可提高引產(chǎn)成功率。6.服用本品所致的可逆性閉經(jīng)，在停藥1個(gè)月左右，即可恢復(fù)排卵及月經(jīng)來潮。 | |
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| 常見有頭昏、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小松弛等。也有月經(jīng)周期縮短或延長、閉經(jīng)、經(jīng)量減少、不規(guī)則出血，但一般會(huì)自行減少。突破性出血發(fā)生率約5%。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn國內(nèi)臨床觀察見有ALT、AST升高和ALT異常等。 | |
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| 口服：1.用于子宮內(nèi)膜異位癥：一般為每次2.5mg，每周2次，第1次于月經(jīng)第1天服用，3天后服用第2次，以后一周相同時(shí)間服用。2.用于探親避孕：于探親當(dāng)天服3mg，以后一次房事時(shí)服1.5mg。3.用于事后避孕：從月經(jīng)第5～7天初始服藥，每周2次（間隔3～4天)，每次2.5mg，如每個(gè)周期服藥8次以上，則避孕成功率高。4.用于抗早孕：每天9mg，分2～3次服用，連續(xù)4天，停藥后2天于陰道后穹隆處放置卡前列酸（15-甲基前列腺素2α)薄膜，每隔2.5h給藥1次，每次2mg，共4次，然后經(jīng)2.5h肌內(nèi)注射1.5～2mg卡前列酸，為1個(gè)療程，如無組織物排出，隔1天后重復(fù)療程。 | |
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| 本藥為中等強(qiáng)度孕激素，具有較強(qiáng)的抗孕激素和抗雌激素活性，亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實(shí)驗(yàn)證明，本品具有顯著抗著床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宮頸黏液黏稠度，影響子宮內(nèi)膜正常發(fā)育和受精卵著床。臨床主要用于子宮內(nèi)膜異位癥，抗早孕和速效避孕，亦可用于子宮肌瘤。以一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的第Ⅲ期臨床試驗(yàn)證實(shí)本品對子宮內(nèi)膜異位癥有效。40例輕至中度無癥狀的子宮內(nèi)膜異位癥病人隨機(jī)服用安慰劑或本品每次2.5mg，每周2次，連續(xù)24周，患者每月評價(jià)1次。與安慰劑比較，本品可使平均血漿黃體化激素、雌二醇、血漿總睪酮以及血漿性激素結(jié)合球蛋白水平降低。與安慰劑比較，本品可明顯改善病情，安慰劑組17例中有8例病情加重，而本品組則沒有。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn | |
