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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：雄激素類及抗雄激素類藥 三級分類： | |
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| 安宮唑、丹那唑、炔睪醇、Danatrol、Danazolum、Danocrine、Danol | |
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| 本藥為17α-乙炔睪丸酮的衍生物，為合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但無孕激素和雌激素活性。本藥是促性腺激素抑制藥，可使卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)的釋放減少。本藥作用于子宮內(nèi)膜細(xì)胞的雌激素受體部位，抑制雌激素的效能，使子宮內(nèi)膜萎縮，導(dǎo)致不排卵及閉經(jīng)，可持續(xù)6～8個(gè)月之久，從而達(dá)到治療子宮內(nèi)膜異位癥的目的，并可使纖維囊性乳腺病的結(jié)節(jié)消失，疼痛減輕。用于治療遺傳性血管性水腫時(shí)，能增加血清的C1酯酶抑制物的水平，導(dǎo)致補(bǔ)體系統(tǒng)的C4血清內(nèi)的濃度升高。另外，由于本藥具有蛋白同化作用，還可增加體重以及提升血小板數(shù)量。增加體內(nèi)雌二醇和孕酮的清除率。 | |
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| 本藥口服后從胃腸吸收。若每次給藥100mg，每天2次，血藥濃度峰值為0.2～0.8μg/ml；若每次給藥200mg，每天2次，連服14天，血藥濃度達(dá)0.25～2μg/ml，飯后服用血漿濃度高于空腹3～4倍。半衰期為4.5h。本藥在肝內(nèi)代謝為乙炔睪酮類。主要分布在腎上腺，并在肝、腎濃縮。代謝產(chǎn)物主要從尿中排泄，小部分經(jīng)糞便排出。經(jīng)腎臟排泄，在體內(nèi)無明顯蓄積作用。 | |
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| 1.嚴(yán)重心、肝、腎功能不全。2.原因不明的生殖器官出血。3.哺乳期婦女。4.癲癇及嚴(yán)重高血壓患者禁用。 | |
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| 1.慎用：因本藥可引起一定程度的體液潴留，故有癲癇、偏頭痛或心腎功能不全者應(yīng)慎用，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。2.藥物對妊娠的影響：治療期間一般不會(huì)妊娠，一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)立即停藥。理論上達(dá)那唑對女性胎兒可能有雌激素的效應(yīng)，但臨床上極少發(fā)現(xiàn)。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn3.本藥可影響糖耐量試驗(yàn)及甲狀腺功能試驗(yàn)的結(jié)果，也可使血清總T4降低，血清T3增高。4.使用本藥時(shí)應(yīng)注意有無心、肝、腎功能損害及生殖器官出血，對男性應(yīng)注意睪丸大小。男性用藥時(shí)，須隨訪精液量及黏度，并進(jìn)行精子計(jì)數(shù)與檢測精子活動(dòng)力，建議每3至4個(gè)月查1次，特別是對青年患者。5.對原因不明的男性乳房發(fā)育，在手術(shù)前可考慮先用本藥治療。6.對青春期性早熟，本藥能使患者月經(jīng)停止，乳房發(fā)育退化；由于有增加骨成長的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無明顯優(yōu)點(diǎn)，故僅限于對其他藥物治療無效的重度患者使用。7.如停藥已60～90天，仍無規(guī)則月經(jīng)，則應(yīng)進(jìn)行診治。服藥期間需避孕者，應(yīng)采用非甾體激素的避孕方法，不用口服避孕藥。8.女性用藥如果出現(xiàn)男性化癥狀，應(yīng)停止達(dá)那唑治療。 | |
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| 1.較常見的不良反應(yīng)女性為閉經(jīng)，突破性出血和不規(guī)則陰道出血，并可有乳房縮小、聲音嘶啞、毛發(fā)增多等；無論男女，均可出現(xiàn)粉刺、皮膚或毛發(fā)的油脂增多、下肢水腫或體重增加，癥狀與藥量有關(guān)，是雄激素效應(yīng)的表現(xiàn)。2.較少見的不良反應(yīng)血尿、鼻出血，牙齦出血、白內(nèi)障(視力逐漸模糊)、肝功能損害、顱內(nèi)壓增高(表現(xiàn)為嚴(yán)重頭痛、視力減退、復(fù)視和嘔吐)、白細(xì)胞增多癥、急性胰腺炎、多發(fā)性神經(jīng)炎等。3.罕見的不良反應(yīng)有：女性陰蒂增大、男性睪丸縮小。肝臟功能損害時(shí)，男女均可出現(xiàn)鞏膜和皮膚黃染。4.以下反應(yīng)如果持續(xù)出現(xiàn)須引起注意：(1)由于雌激素效能低下，可使婦女出現(xiàn)陰道灼熱、干燥及瘙癢、出血或發(fā)生真菌性陰道炎；(2)皮膚發(fā)紅、情緒或精神狀態(tài)的改變、神經(jīng)質(zhì)或多汗。(3)有時(shí)可出現(xiàn)肌痙攣性疼痛，屬于肌肉中毒癥狀。5.治療期間乳腺結(jié)節(jié)仍然存在或擴(kuò)展，要考慮癌的可能。6.對青春期性早熟患者，本品有增加骨成長的刺激作用，故只限于其他藥物治療無效時(shí)使用。7.可引起谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥3～7周左右可恢復(fù)正常。 | |
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| 1.子宮內(nèi)膜異位癥：本品適用于輕度及中度痛經(jīng)、明顯或不孕的子宮內(nèi)膜異位癥患者。亦可作為保守性手術(shù)前用藥。每天400～800mg，分2～3次口服，如每天400mg不能使癥狀迅速緩解、月經(jīng)停止和體征改善時(shí)，可逐漸加大至每天600mg以至800mg。一般在月經(jīng)第1天開始，持續(xù)服用6個(gè)月。近年有報(bào)道，本品經(jīng)陰道給藥，可避免口服之首過效應(yīng)及經(jīng)肝臟代謝，用藥劑量小，療效好，不良反應(yīng)少。2.纖維性乳腺炎：每天100～400mg，分2～3次口服，連續(xù)3～6個(gè)月。3.男性乳房發(fā)育：每天200～600mg，分2～3次口服。4.性早熟：每天200～400mg，分2～3次口服。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn5.血小板減少性紫癜：每天400～800mg，分2～3次口服。6.血友病：每天600mg，分2～3次口服，連用14天。7.遺傳性血管水腫：開始每天600mg，分3次口服，6～12周后逐漸減至每天100～200mg，直至恒定控制癥狀發(fā)作。8.紅斑狼瘡：每天400～600mg。9.纖維囊性乳腺病：每次50～200mg，每天2次，如停藥后一年內(nèi)癥狀復(fù)發(fā)，可再給藥。10.男性乳房發(fā)育：每天200～600mg。 | |
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| 1.本品與華法林合用時(shí)可使抗凝效應(yīng)增強(qiáng)，容易發(fā)生出血。2.本品與胰島素合用時(shí)，容易產(chǎn)生耐藥性。3.治療期間一般不會(huì)妊娠，一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)立即停藥。理論上達(dá)那唑?qū)ε蕴嚎赡苡写萍に氐男?yīng)，但臨床上極少發(fā)現(xiàn)。4.服用本品期間可影響甲狀腺功能試驗(yàn)的結(jié)果，可使血清總T4降低，血清T3增高。5.男性用藥時(shí)，須隨訪精液量及黏度，進(jìn)行精子計(jì)數(shù)與檢測精子活動(dòng)力，建議每3～4個(gè)月查1次，特別對青年患者。6.對青春期性早熟，能使患者月經(jīng)停止，乳房發(fā)育退化；由于有增加骨成長的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無明顯優(yōu)點(diǎn)，僅限于對其他藥物無效的重度患者使用。7.如停藥60～90天，仍無規(guī)則月經(jīng)，則應(yīng)進(jìn)行診治。服藥期間需避孕者，應(yīng)采用非甾體激素的避孕方法，不用口服避孕藥。8.女性用藥如果出現(xiàn)男性化癥狀，應(yīng)停止達(dá)那唑治療。9.與環(huán)孢素合用可增加環(huán)孢素的不良反應(yīng)。10.與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可加重水腫。11.與氨芐西林、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平合用可降低本藥的療效。 | |
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| 達(dá)那唑與靶細(xì)胞雄激素受體結(jié)合，能使mRNA和相應(yīng)蛋白質(zhì)的合成，是達(dá)那唑雄性激素作用的基礎(chǔ)。但有些雄激素樣作用是由于血漿中游離睪酮濃度增加達(dá)那唑代謝產(chǎn)物的作用。適用于特發(fā)性血小板減少性紫癜，難治性自身免疫性溶血性貧血。本藥為合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。本品作用于子宮內(nèi)膜細(xì)胞的雌激素受體部位，抑制雌激素的效能。使子宮內(nèi)膜萎縮，導(dǎo)致不排卵及閉經(jīng)，可持續(xù)6～8個(gè)月之久，從而達(dá)到治療子宮內(nèi)膜異位癥的目的。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn本品對肝毒性較大，應(yīng)注意檢查肝功能。 | |
