炔雌醚

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炔雌醚副作用;別名:3-環(huán)戊醚雌二醇、3-炔雌醇環(huán)戊醚、炔雌醇環(huán)戊醚、環(huán)戊炔雌醚、乙炔雌二醇環(huán)戊醚、Estrovis、Ethinylestradiol-3-cyclopentyl-ether;炔雌醚適應(yīng)癥:1.用于圍絕經(jīng)期綜合征及產(chǎn)后退奶等。2.本藥與孕激素合用可作為口服長效避孕藥。;炔雌醚藥理學(xué)作用:本藥為作用較強(qiáng)的口服長效雌激素，其活性為炔雌醇的4倍，具有強(qiáng)大的雌激素效應(yīng)。本藥可促使陰道上皮細(xì)胞成熟，抑制排卵，使宮頸黏液變得稀薄，抑制產(chǎn)后泌乳，同時還能作用于子宮內(nèi)膜。在復(fù)方口服避孕片中本藥作為長效雌激素，起主要的抗生育作用，而孕激素能防止子宮內(nèi)膜增生，使其轉(zhuǎn)化為分泌期，然后脫落。

分類名稱

一級分類：婦產(chǎn)科用藥二級分類：退奶藥三級分類：

藥品英文名

Quinestrol

藥品別名

3-環(huán)戊醚雌二醇、3-炔雌醇環(huán)戊醚、炔雌醇環(huán)戊醚、環(huán)戊炔雌醚、乙炔雌二醇環(huán)戊醚、Estrovis、Ethinylestradiol-3-cyclopentyl-ether

藥物劑型

1.片劑：0.025mg，0.1mg，4mg；2.復(fù)方甲基炔諾酮長效避孕片：每片含2mg或3mg炔雌醚和12mg甲基炔諾酮；3.復(fù)方氯地孕酮片：每片含炔雌醚3mg和醋酸氯地孕酮12mg。4.復(fù)方次甲基氯地孕酮片：每片含炔雌醚3mg和次甲基氯地孕酮12mg。5.復(fù)方甲孕環(huán)酯片：含炔雌醚0.25mg和甲孕環(huán)酯50mg。6.復(fù)方庚酸炔諾酮2號注射劑：含炔雌醚0.5mg和庚酸炔諾酮200mg。

藥理作用

本藥為作用較強(qiáng)的口服長效雌激素，其活性為炔雌醇的4倍，具有強(qiáng)大的雌激素效應(yīng)。本藥可促使陰道上皮細(xì)胞成熟，抑制排卵，使宮頸黏液變得稀薄，抑制產(chǎn)后泌乳，同時還能作用于子宮內(nèi)膜。在復(fù)方口服避孕片中本藥作為長效雌激素，起主要的抗生育作用，而孕激素能防止子宮內(nèi)膜增生，使其轉(zhuǎn)化為分泌期，然后脫落。

藥動學(xué)

本藥具有蓄積效應(yīng)，機(jī)體吸收后儲存并緩慢釋放而延長作用時間，據(jù)報道其活性最長可持續(xù)達(dá)4個月�？诜舅幒蠛芸煸谙纼�(nèi)吸收并進(jìn)入血液循環(huán)，同時在血液內(nèi)維持高濃度，然后以原形儲存于脂肪組織中，各系統(tǒng)中炔雌醚的含量取決于器官脂肪含量的多少。數(shù)日后炔雌醚自脂肪庫中緩慢釋放出來，并代謝為炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇，以炔雌醇形式發(fā)揮效應(yīng)。母體化合物的消除半衰期為120h，代謝產(chǎn)物炔雌醇的半衰期為28.8h。本藥不管經(jīng)口服還是靜脈給藥，代謝產(chǎn)物主要是經(jīng)腎從尿中排泄，且24h尿中排泄量都相似，這些數(shù)據(jù)說明炔雌醚在被機(jī)體吸收前不會在腸道分解。另外，炔雌醚也可隨乳汁分泌。

適應(yīng)證

1.用于圍絕經(jīng)期綜合征及產(chǎn)后退奶等。2.本藥與孕激素合用可作為口服長效避孕藥。

禁忌證

1.孕婦。2.確診或懷疑有乳腺癌。3.雌激素依賴性腫瘤。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn4.原因不明的陰道異常出血。5.活動性血栓性靜脈炎。6.血栓性疾病。7.有使用雌激素制劑后引起血栓性靜脈炎、血栓形成、栓塞等病史者。8.肝、腎病患者忌用。

注意事項

1.慎用：(1)癲癇。(2)偏頭痛。(3)充血性心力衰竭。(4)抑郁病史。(5)孕期黃疸病史。(6)與高鈣尿癥相關(guān)的代謝性骨病。(7)骨未發(fā)育完全的年輕患者。(8)子宮肌瘤患者。2.雌激素周期性給藥使子宮內(nèi)膜癌發(fā)病風(fēng)險較小，周期性雌激素加孕激素療法使發(fā)病風(fēng)險下降。3.藥物對妊娠的影響：在懷孕初期使用雌激素和孕激素可造成先天畸形，如先天性心臟病和肢體短缺，使用炔雌醚后也有類似的效應(yīng)。孕婦禁用此類藥物，尤其是在前3個月。4.藥物對哺乳的影響：乳汁中可出現(xiàn)炔雌醚，對母乳喂養(yǎng)的嬰兒無直接危害，但可能降低母乳產(chǎn)生的量和營養(yǎng)價值。建議監(jiān)測嬰兒體重并給予可能的營養(yǎng)補(bǔ)充。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn5.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)本藥作為雌激素，一般可增加高密度脂蛋白-膽固醇(HDL-C)水平，降低低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)，也可升高血清中三酰甘油濃度，這些脂質(zhì)變化的總體效應(yīng)可能是減少動脈粥樣硬化的風(fēng)險。但是同時使用孕激素會消除這些作用，并額外增加LDL-膽固醇水平。(2)使用本藥有血清谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT或SGPT)升高的個案報道。(3)由于雌激素導(dǎo)致生長激素的上升，所以在垂體功能測定中可出現(xiàn)虛假的生長激素水平提高。

不良反應(yīng)

參見：戊酸雌二醇

用法用量

口服給藥：1.圍絕經(jīng)期綜合征：炔雌醚片，每天0.025mg或每次0.1～0.2mg，每周1次。2.產(chǎn)后退奶：炔雌醚片，于分娩后6h內(nèi)每次口服4mg，必要時隔4～6天服第2次；對已哺乳者，每次4mg，兩天后服第2次。3.替代治療：炔雌醚片，每次0.1mg，每天1次，共7天，開始治療后2周起，改為每次0.1mg，每周1次。4.避孕：(1)復(fù)方甲基炔諾酮長效避孕片和復(fù)方氯地孕酮片，于月經(jīng)來潮第5天服1片，以后每隔28～30天服1片。(2)復(fù)方次甲基氯地孕酮片，于月經(jīng)來潮第5天服1片，以后每隔20天服1片，連服3次，自第4次起改為每26天服1片。(3)三合一炔雌醚片，于月經(jīng)來潮第5天口服1片，隔5天加服1片，以后每月按第1次服藥日期服用。(4)復(fù)方甲孕環(huán)酯片，每月于月經(jīng)來潮第10天服2片，第16天再服1片。肌內(nèi)注射：復(fù)方庚酸炔諾酮2號注射劑，第1次用藥于月經(jīng)周期第5天，肌內(nèi)注射1支，以后每2個月注射1支。

藥物相應(yīng)作用

1.與三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可提高三環(huán)類抗抑郁藥的肝代謝，以導(dǎo)致該類藥療效的減弱和出現(xiàn)毒性反應(yīng)癥狀(如嗜睡、低血壓、靜坐不能等)。2.與抗凝血(如華法林)合用，可降低抗凝血藥的有效性。

專家點評

本藥為作用較強(qiáng)的口服長效雌激素�？诜晌改c道吸收后儲存在體內(nèi)脂肪中，再緩慢釋出。其活性為炔雌醇的4倍，具有強(qiáng)大的雌激素效應(yīng)。另外，在復(fù)方口服避孕片中本藥作為長效雌激素，起主要的抗生育作用。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn臨床用于防治絕經(jīng)期綜合征，雌激素分泌不足所致的各種疾病和退奶。此外，它是口服長效避孕藥復(fù)方中最常用的激素。

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