| 公開(公告)號 | CN101142211A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580049078.1 |
| 申請日期 | 2005.03.14 |
| 專利名稱 | 制備光學(xué)活性順式-2-羥甲基-4-(胞嘧啶-1’-基)-1,3-氧硫雜戊環(huán)或其藥物可接受鹽的工藝和方法 |
| 主分類號 | C07D411/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D411/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞爾生物化學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·西米安;A·奇姆波伊亞 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-14 PCT/CA2005/000384 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 呂彩霞;黃可峻 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種制備通式I或II的光學(xué)活性化合物的方法： 其中： R1是H、C1～6烷基、C6～12芳基、C6～12芳烷基、(CO)C1～6烷基、(CO)O-C1～6烷基、(CO)C6～12芳基或(CO)C6～12芳烷基； R2是H、C1～6烷基或CO-R5； R3是H、C1～6烷基、溴、氯、氟、碘或CF3；并且 R5是H或C1～6烷基； 其中，在R1、R2、R3和R5的定義中，“烷基”每種情況是未取代的或被以下基團(tuán)之一或多個取代：鹵素、硝基、亞硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C1～6烷基、C6～12芳烷基、C6-12芳基、C1～6烷氧基、C6～12芳氧基、C(O)-C1～6烷基、C(O)-C6～12芳基、C(O)C6～12芳烷基、具有3～10個環(huán)成員的雜環(huán)、羥基、氨基、酯、氰基、疊氮基、脒基或胍基；并且在R1、R2、R3和R5的定義中，“芳基”每種情況是未取代的或被以下基團(tuán)之一或多個取代：鹵素、硝基、亞硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C1～6烷基、C6～12芳烷基、C6～12芳基、C1～6烷氧基、C6～12芳氧基、C(O)-C1～6烷基、C(O)-C6～12芳基、C(O)C6～12芳烷基、具有3～10個環(huán)成員的雜環(huán)、羥基、氨基、酯、氰基、疊氮基、脒基或胍基； 所述方法包括： a)令順式構(gòu)型的通式III的化合物： 與手性酸起反應(yīng)生成2種非對映異構(gòu)體鹽； b)回收基本上1種非對映異構(gòu)體鹽； c)將所述1種非對映異構(gòu)體鹽轉(zhuǎn)化為所述光學(xué)活性化合物。 |
| 摘要 | 提供一種拆分順式構(gòu)型通式(III)的化合物的方法。還提供制備通式(I)或(II)的光學(xué)活性化合物的方法，其中R1、R2、R3如文中定義，該方法和工藝涉及非對映異構(gòu)體鹽的生產(chǎn)、回收和轉(zhuǎn)化。 |
| 國際公布 | 2006-09-21 WO2006/096954 英 |
