| 公開(公告)號 | CN101035773A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580033774.3 |
| 申請日期 | 2005.08.10 |
| 專利名稱 | 抑制HIV的1,2,4-三嗪-6-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D253/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D253/06(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.10 EP 04103858.9 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·A·J·詹森;G·J·C·胡爾納爾特;A·基朗達;J·希雷斯;P·J·勒威;M·R·德瓊格;F·F·D·戴雅爾特;H·M·文克斯;L·M·H·科伊曼斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-10 PCT/EP2005/053936 |
| 進入國家日期 | 2007.04.03 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種下式的化合物、它們的N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽、季銨類或立體化學異構形式， 其中 環(huán)A表示苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基； 環(huán)B表示苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基； n為1、2、3并且在環(huán)A表示苯基的情況中，那么n也可為4； m為1、2、3并且在環(huán)B表示苯基的情況中，那么m也可為4； R1表示氫、芳基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、用R5任選取代的C1-6烷基或者用C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基； 每一個R2獨立表示氫、羥基、鹵基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基或-C(＝O)R6的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基或-C(＝O)R6的取代基任選取代的C2-6鏈烯基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基或-C(＝O)R6的取代基任選取代的C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰氧基、羧基、氰基、硝基、氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基、多鹵代C1-4烷基、多鹵代C1-4烷氧基、多鹵代C1-4烷硫基、-S(＝O)pR6、-NH-S(＝O)pR6、-C(＝O)R6、-NHC(＝O)H、-C(＝O)NHNH2、NHC(＝O)R6、C(＝NH)R6或R7； R2a表示氰基、氨基羰基、氨基、鹵基、NHR13、NR13R14、-C(＝O)-NHR13、-C(＝O)-NR13R14、-C(＝O)-R15、-CH＝N-NH-C(＝O)-R16、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基C1-6烷基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6鏈烯基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6炔基、-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基、R7或-X3-R7； X1表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-C1-4鏈烷二基-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)p-、-X4-C1-4鏈烷二基-、-C1-4鏈烷二基-X4-或-C1-4鏈烷二基-X4-C1-4鏈烷二基-； X2表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-C1-4鏈烷二基-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)p-、-X4-C1-4鏈烷二基-、-C1-4鏈烷二基-X4-或-C1-4鏈烷二基-X4-C1-4鏈烷二基-； X3表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-S-、-S(＝O)p-、-X4a-C1-4鏈烷二基-、-C1-4鏈烷二基-X4b-、-C1-4鏈烷二基-X4a-C1-4鏈烷二基-或-C(＝N-OR8)-C1-4鏈烷二基-； X4表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-S-或-S(＝O)p-； X4a表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-C(＝O)-、-S-或-S(＝O)p-； X4b表示-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-S-或-S(＝O)p-； R3表示氰基、氨基羰基、氨基、鹵基、NHR13、NR13R14、-C(＝O)-NHR13、-C(＝O)-NR13R14、-C(＝O)-R15、-CH＝N-NH-C(＝O)-R16、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基C1-6烷基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6鏈烯基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6炔基、-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基、R7或-X3-R7； 每一個R4獨立表示氫、羥基、鹵基、用一個或更多個每一個獨立選自鹵基、氰基、羥基或-C(＝O)R6的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個或更多個每一 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的HIV復制抑制劑、它們的N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽、季銨類或立體化學異構形式，其中環(huán)A和環(huán)B表示苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基；n和m為1-4；R1表示氫、芳基、甲�；1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、任選取代的C1-6烷基、用C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基，它們作為藥物的用途、它們用于制備治療或預防HIV感染的藥物的用途、它們的制備方法和包含它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2006-02-16 WO2006/015985 英 |
