| 公開(公告)號 | CN101103002A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002380.6 |
| 申請日期 | 2006.01.12 |
| 專利名稱 | 3,4(,5)-取代的四氫吡啶 |
| 主分類號 | C07D211/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/78(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.1.14 GB 0500784.4 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 升谷敬一;入江統;二本柳;鳥谷尾淳;金輪孝則 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-12 PCT/EP2006/000216 |
| 進入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物或其鹽， 其中 R1是未取代或取代的烷基、未取代或取代的鏈烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜環(huán)基、或者未取代或取代的環(huán)烷基； R2是氫、未取代或取代的烷基、未取代或取代的鏈烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜環(huán)基、未取代或取代的環(huán)烷基、或者�；�； W是選自式IA、IB和IC的片段， 其中星號(*)表示片段W與式I中哌啶環(huán)4-碳鍵合的位置，其中X1、X2、X3、X4和X5獨立地選自碳和氮，其中式IB中的X4和式IC中的X1可以具有這些含義之一，或者進一步選自S和O，其中碳和氮環(huán)原子可以攜帶所需數量的氫或者取代基R3或--如果存在的話--R4，以成全環(huán)碳的鍵數為四，環(huán)氮的鍵數為三；其條件是式IA中X1至X5至少2個是碳，式IB和IC中X1至X4至少1個是碳； y是0、1、2或3； z是0、1、2、3或4； 可以僅鍵合于任意一個X1、X2、X3和X4的R3，是氫或者優(yōu)選為未取代或取代的C1-C7-烷基，未取代或取代的C2-C7-鏈烯基，未取代或取代的C2-C7-炔基，未取代或取代的芳基，未取代或取代的雜環(huán)基，未取代或取代的環(huán)烷基，鹵素，羥基，醚化或酯化的羥基，未取代或取代的巰基，未取代或取代的亞磺�；�，未取代或取代的磺�；被�，單-或二-取代的氨基，羧基，酯化或酰胺化的羧基，未取代或取代的氨磺�；趸蛘咔杌�，其條件是如果R3是氫，那么y和z是0； 如果y或z是2或以上，則R4獨立地選自下列的取代基：未取代或取代的C1-C7-烷基，未取代或取代的C2-C7-鏈烯基，未取代或取代的C2-C7-炔基，鹵素，羥基，醚化或酯化的羥基，未取代或取代的巰基，未取代或取代的亞磺�；�，未取代或取代的磺�；�，氨基，單-或二-取代的氨基，羧基，酯化或酰胺化的羧基，未取代或取代的氨磺�；�，硝基和氰基； T是羰基；且 G是亞甲基，氧基，硫基，亞氨基或取代的亞氨基-NR6-，其中R6是未取代或取代的烷基；且R5是氫，未取代或取代的烷基，未取代或取代的烷氧基或者酰基； 或者-G-R5是氫。 |
| 摘要 | 有機化合物3，4(，5)-取代的四氫吡啶化合物，這些化合物用在溫血動物的診斷和治療性處置中，尤其用于治療依賴于腎素活性的疾��；這類化合物制備藥物制劑的用途，該制劑用于治療依賴于腎素活性的疾病；這類化合物治療依賴于腎素活性的疾病的用途；包含3，4(，5)-取代的四氫吡啶化合物的藥物制劑；和/或包含施用3，4(，5)-取代的四氫吡啶化合物的治療方法，3，4(，5)-取代的四氫吡啶化合物的制造方法和用于其合成的新穎中間體和部分步驟。3，4(，5)-取代的四氫吡啶化合物具有式I的結構，其中各取代基和符號是如說明書所述的。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/074924 英 |
