| 公開(公告)號 | CN1934111A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580006345.7 |
| 申請日期 | 2005.02.22 |
| 專利名稱 | 雜芳基稠合的吡唑并衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,642 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·阿羅拉;R·J·比萊迪爾;N·J·德沃丹尼;T·加夫列爾;D·M·戈爾茨坦;K·L·麥凱萊布;M·索思;T·A·特雷霍-馬丁 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-22 PCT/EP2005/001815 |
| 進入國家日期 | 2006.08.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物 或其藥用鹽、溶劑化物或前藥， 其中： R1是任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或環(huán)烷基； R2是任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、環(huán)烷基、支鏈烷基、碘或雜環(huán)基； R3是氫或烷基； X、Y和Z中的一個或兩個是N，其它是CR4；其中R4在每次獨立出現(xiàn)時為氫、烷基、鹵代基、氨基、烷氧基、羥基、氰基、雜烷基、雜環(huán)基、羥基環(huán)烷基或者-C(＝O)-R5；其中R5是烷基、羥基、烷氧基、氨基、雜烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基； A是O、CH2、S(O)n、C(＝O)、CH2(OR6)或NR7、CH2，NR7，其中n是0、1或2；R6和R7是氫或烷基；或者 R1和R7一起形成雜環(huán)基； k是0或1； B是O、NR8、S(O)j、CH(OR9)、CH＝CH或C(＝O)，其中j是0、1或2； 并且R8是氫、烷基、-C(＝O)-R10、或-SO2R11，其中R10是烷基、羥基、烷氧基、氨基、雜烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基；且R11是烷基；并且R9是氫或烷基； 條件是，當A是NR6時，R1不是5-甲磺�；�-2-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I化合物，其中A、B、X、Y、Z、k、R1、R2和R3是如本文中所定義的那些，以及包含式I化合物的組合物。本發(fā)明還提供式I化合物的制備方法，以及其在治療患者的p38介導的疾病中的使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085248 英 |
