| 公開(公告)號 | CN1993349A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580025966.X |
| 申請日期 | 2005.06.02 |
| 專利名稱 | 作為ERBB受體酪氨酸激酶的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.4 EP 04291393.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·H·布拉德伯里;J·G·克特勒;J·S·斯科特;B·C·巴拉姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-02 PCT/GB2005/002215 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： m為0、1或2； 可相同或不同的各R1選自羥基、(1-6C)烷氧基、(3-7C)環(huán)烷基-氧基和(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷氧基， 且其中R1取代基中的任何CH2或CH3基團(tuán)任選在各所述CH2或CH3基團(tuán)上具有獨(dú)立選自以下的一個或多個取代基：鹵素、(1-6C)烷基、羥基和(1-6C)烷氧基； R2為氫或(1-4C)烷基； n為0、1、2、3或4； 可相同或不同的各R3選自鹵素、氰基、(1-4C)烷基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基； X1選自O(shè)、S、SO、SO2、N(R13)、CH(OR13)、CON(R13)、N(R13)CO、SO2N(R13)、N(R13)SO2、OC(R13)2、C(R13)2O、SC(R13)2、C(R13)2S、CO、C(R13)2N(R13)和N(R13)C(R13)2，其中可相同或不同的各R13為氫或(1-6C)烷基； Q1為芳基或雜芳基， 且其中Q1任選具有一個或多個取代基，所述取代基可相同或不同，選自以下基團(tuán)：鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；被酋；�、甲�；�、巰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺�；�(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷酰基、(3-6C)烯�；�、(3-6C)炔�；�(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�(3-6C)烯�；被�、N-(1-6C)烷基-(3-6C)烯酰基氨基、(3-6C)炔�；被-(1-6C)烷基-(3-6C)炔�；被�、N-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(1-6C)烷基磺�；被�、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺�；被拖率交鶊F(tuán)： -X2-R8 其中X2為直鍵或選自O(shè)、CO和N(R9)，其中R9為氫或(1-6C)烷基，且R8選自鹵素-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；被�-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷基、(1-6C)烷硫基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基亞磺�；�-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基磺�；�-(1-6C)烷基、氨磺�；�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基(1-6C)烷基、N，N-二-(1-6C)烷基氨磺�；�(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰氧基-(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基， 和其中-X1-Q1中的任何CH2或CH3基團(tuán)任選在各所述CH2或CH3基團(tuán)上具有一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基：鹵素、(1-6C)烷基、羥基、氰基、氨基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和二-[(1-4C)烷基氨基]； 可相同或不同的R4和R5選自氫和(1-6C)烷基，或 R4和R5與它們連接的碳原子一起形成(3-7C)環(huán)烷基環(huán)， 且其中任一R4和R5中的任何CH2或CH3基團(tuán)任選在各所述CH2或CH3基團(tuán)上具有一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基：鹵素、羥基、氰基、(1-6C)烷氧基、氨基、(2-6C)烷�；�(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基氨基]； 可相同或不同的R6和R7選自氫、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基-(1-6C)烷基，或 R6和R7與它們連接的氮原子一起形成飽和4元、5元、6元或7元雜環(huán)，該雜環(huán)任選含有一個或多個獨(dú)立選自以下的另外雜原子：氧、S、SO、SO2和NR10，其中R10選自氫、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基羰基和(1-6C)烷氧基羰基； 且其中R6或R7取代基中的任何雜環(huán)基，或由R6、R7與它們連接的氮原子形成的任何雜環(huán)任選具有一個或多個取代基，所述一個或多個取代基可相同或不同，選自以下基團(tuán)：鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、氨基、甲�；�基、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基，和選自下式基團(tuán)： -X3-R11 其中X3為直鍵或選自O(shè)、CO、SO2和N(R12)，其中R12為氫或(1-4C)烷基，且R11選自鹵素-(1-4C)烷基、羥基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氰基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、N-(1-4C)烷基氨基-(1-4C)烷基和N，N-二-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基， 且其中R6或R7取代基中的任何雜環(huán)基，或由R6、R7與它們連接的氮原子形成的任何雜環(huán)任選具有1或2個氧代或硫代取代基； 且除雜環(huán)基或雜環(huán)中的CH2基團(tuán)外，其中R6或R7取代基中的任何CH2或CH3基團(tuán)任選在各所述CH2或CH3基團(tuán)上具有一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基：鹵素、(1-6C)烷基、羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲�；�、氨磺�；�(2-6C)烯基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n各自具有說明書中定義的任何含義；它們的制備方法；含它們的藥用組合物以及它們在制備藥物中的用途，所述藥物在預(yù)防或治療對抑制erbB受體酪氨酸激酶敏感的腫瘤中用作抗增殖藥物。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118572 英 |
