| 公開(公告)號 | CN1968931A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580019205.3 |
| 申請日期 | 2005.06.07 |
| 專利名稱 | 作為C5A拮抗劑的吡啶類似物 |
| 主分類號 | C07D221/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/04(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D241/40(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.10 US 60/578,500 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·拉尚斯;P·羅伊;Y·勒布蘭克 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-07 PCT/CA2005/000891 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李炳愛 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 或其可藥用鹽，或者當(dāng)W、X、Y和Z當(dāng)中僅有一個(gè)是-N-時(shí)，其N-氧化物，其中： W、X、Y和Z分別獨(dú)立地選自-CH-和-N， 條件是，W、X、Y和Z當(dāng)中至少有一個(gè)、但不超過兩個(gè)是-N-，并且進(jìn)一步條件是，當(dāng)W、X、Y和Z當(dāng)中有兩個(gè)是-N-時(shí)，則R3不存在， k是0、1、2或3； R1和R2以及R3分別獨(dú)立地選自 (1)氫， (2)-C1-6烷基， (3)-OC1-6烷基， (4)-SC1-6烷基， (5)-C2-6鏈烯基， (6)-C3-6環(huán)烷基， (7)芳基， (8)雜芳基， (9)雜環(huán)基， (10)-C1-6烷基芳基， (11)-C1-6烷基雜芳基， (12)-C1-6烷基雜環(huán)基， (13)-O-芳基， (14)-O-雜芳基， (15)-O-雜環(huán)基， (16)-OC1-6烷基芳基， (17)-OC1-6烷基雜芳基， (18)-OC1-6烷基雜環(huán)基， (19)鹵素， (20)-CN， (21)-NO2， (22)-C(O)-C1-6烷基， (23)-C(O)-芳基， (24)-C(O)-雜芳基， (25)-C(O)-雜環(huán)基， (26)-C(O)-C1-6烷基， (27)-NH-C1-6烷基， (28)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基) (29)-C(O)-NH2， (30)-C(O)-NH-C1-6烷基， (31)-C(O)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)，和 (32)S(O)n-C1-6烷基， 其中定義(1)-(18)和(22)-(32)的基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)選自鹵素、羥基、-CN、-NO2、NH2的取代基取代； R4和R5分別獨(dú)立地選自 (1)氫， (2)-C1-6烷基， (3)-OC1-6烷基， (4)-SC1-6烷基， (5)-C2-6鏈烯基， (6)-C3-6環(huán)烷基， (7)芳基， (8)雜芳基， (9)雜環(huán)基， (10)-C1-6烷基芳基， (11)-C1-6烷基雜芳基， (12)-C1-6烷基雜環(huán)基， (13)-O-芳基， (14)-O-雜芳基， (15)-O-雜環(huán)基， (16)-OC1-6烷基芳基， (17)-OC1-6烷基雜芳基， (18)-OC1-6烷基雜環(huán)基， (19)鹵素， (20)-CN， (21)-NO2， (22)-C(O)-C1-6烷基， (23)-C(O)-芳基， (24)-C(O)-雜芳基， (25)-C(O)-雜環(huán)基， (26)-C(O)-C1-6烷基， (27)NH2， (28)-NH-C1-6烷基， (29)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基) (30)-C(O)-NH2， (31)-C(O)-NH-C1-6烷基， (32)-C(O)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)， (33)-SH，和 (34)S(O)n-C1-6烷基，其中n是1或2； 其中定義(1)-(18)和(22)-(32)以及(34)的基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)選自鹵素、羥基、-CN、-NO2和NH2的取代基取代； R6是氫或C1-3烷基，所述烷基任選被1、2或3個(gè)選自下列的取代基取代： (1)-鹵素， (2)-NR7R8， (3)芳基， (4)-OC1-3烷基， (5)-SC1-3烷基， (6)-S(O)2C1-3烷基，和 (7)羥基； 每個(gè)R7和每個(gè)R8分別獨(dú)立地為氫或C1-3烷基，所述烷基任選被1、2或3個(gè)選自下列的取代基取代： (1)-鹵素， (2)C1-3烷基， (3)-OC1-6烷基， (4)-SC1-6烷基， (5)-S(O)2C1-6烷基， Ar是芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基任選被1、2或3個(gè)選自下列的取代基取代： (1)-鹵素， (2)任選被1、2、3或4個(gè)鹵素取代的C1-6烷基， (3)-NR7R8， (4)芳基， (5)任選被1、2、3或4個(gè)鹵素取代的-OC1-6烷基， (6)-SC1-6烷基，和 (7)-S(O)2C1-6烷基； Ar1是芳基或雜芳基或C3-6環(huán)烷基，所述基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)選自下列的取代基取代： (1)-鹵素， (2)任選被1、2、3或4個(gè)鹵素取代的C1-6烷基， (3)-NR7R8， (4)芳基， (5)任選被1、2、3或4個(gè)鹵素取代的-OC1-6烷基， (6)-SC1-6烷基，和 (7)-S(O)2C1-6烷基； 條件是式I化合物不是N-[4-(二甲基氨基)芐基]-N-(4-異丙基苯基)-2-苯基-5，6，7，8-四氫喹啉-8-甲酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的式I化合物，所述化合物是C5a受體拮抗劑。本發(fā)明化合物可用于治療各種C5a-介導(dǎo)的疾病和病癥；因此，本發(fā)明提供了使用本文描述的新化合物來治療C5a介導(dǎo)的疾病的方法，以及含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121095 英 |
