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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1859908A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.11.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480028299.6
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申請(qǐng)日期
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2004.09.27
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專利名稱
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作為S1P受體激動(dòng)劑的3,5-芳基、雜芳基或環(huán)烷基取代的-1,2,4-二唑類化合物
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主分類號(hào)
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A61K31/4245(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4245(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.1 US 60/507,622
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·A·多赫爾蒂;J·J·哈爾;I·E·萊吉克;C·L·林奇;L·M·托思
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-09-27 PCT/US2004/031675
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.03.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I所示的化合物或其可藥用的鹽， 其中： A選自下列基團(tuán)：苯基、萘基和HET1，其各自被一至三個(gè)獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基所取代：鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、鹵素取代的C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的-C1-6烷氧基，或者 A是C3-6環(huán)烷基，其任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自：鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、鹵素取代的C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的-C1-6烷氧基的取代基所取代； B選自下列基團(tuán)：苯基、萘基、HET2和C3-6環(huán)烷基，其各自任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自：鹵素、C1-4烷基、鹵素取代的C1-4烷基和羥基-取代的C1-4烷基的取代基所取代； HET1選自下列基團(tuán)：苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并唑基、咔唑基、咔啉基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、二氫吲哚基、吲哚基、indolazinyl、吲唑基、異苯并呋喃基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異唑基、萘啶基、二唑基、唑基、吡嗪基、吡唑基、吡啶并吡啶基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、氮雜環(huán)丁烷基、1，4-二烷基、六氫氮雜基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、二氫苯并咪唑基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并噻吩基、二氫苯并唑基、二氫呋喃基、二氫咪唑基、二氫吲哚基、二氫異唑基、二氫異噻唑基、二氫二唑基、二氫唑基、二氫吡嗪基、二氫吡唑基、二氫吡啶基、二氫嘧啶基、二氫吡咯基、二氫喹啉基、二氫四唑基、二氫噻二唑基、二氫噻唑基、二氫噻吩基、二氫三唑基、二氫氮雜環(huán)丁烷基、亞甲二氧基苯甲酰基、四氫呋喃基、和四氫噻吩基，所說(shuō)的HET1任選地被1-2氧代基取代； HET2選自下列基團(tuán)：呋喃基、咪唑基、異噻唑基、異唑基、二唑基、唑基、吡唑基、吡咯基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基和三唑基；和 X選自下列基團(tuán)：甲基、甲氧基、硝基、氨基、三氟甲基和鹵素，其中X在相對(duì)于式I中所示的1，2，4-二唑基團(tuán)的連接而言為鄰位的環(huán)B上取代。
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摘要
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本發(fā)明包括式I化合物：(I)以及其可藥用的鹽。該化合物可用于治療免疫介導(dǎo)的疾病和病癥，如骨髓、器官和組織移植排斥。還包括藥物組合物以及其使用方法。
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國(guó)際公布
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2005-04-14 WO2005/032465 英
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