| 公開(公告)號 | CN100360508C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200410052976.X |
| 申請日期 | 2004.07.15 |
| 專利名稱 | 咪唑-2-酮類化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D233/86(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/86(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 胡永洲;程云鋒;何俏軍 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種咪唑-2-酮類化合物，其特征在于：咪唑-2-酮類化合物結(jié)構(gòu)通式為 其中R1＝氫，2、3或4-溴，2、3或4-氯，3，4-二氯，2，4-二氟，2、3或4-硝基，2、3或4-甲氧基，2、3或4-羥基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，3，4-二氧亞甲基，3，4-二乙烯基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基，2、3或4-乙氧基，4-二甲氨基；R2＝氫，4-甲基，4-氯，4-溴，2或3-氯，2或3-溴，2、3或4-甲氧基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，2、3或4-羥基，4-羥基-3，5-二甲氧基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基， 其中R1＝氫，2、3或4-溴，2、3或4-氯，3，4-二氯，2，4-二氟，2、3或4-硝基，2、3或4-甲氧基，2、3或4-羥基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，3，4-二氧亞甲基，3，4-二乙烯基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基，2、3或4-乙氧基，4-二甲氨基；R2＝2或3-氯，2或3-溴，2、3或4-甲氧基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，2、3或4-羥基，4-羥基-3，5-二甲氧基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種咪唑-2-酮類化合物及其制備方法和用途。咪唑-2-酮類化合物結(jié)構(gòu)通式為I式和II式。其制備方法為0.5～2.0當量取代的α-氨基苯乙酮的鹽酸鹽(III)與1當量的取代的苯基異氰酸酯(IV)，在惰性溶劑甲苯的存在下，常壓回流過夜，得到相應(yīng)的化合物I和II。該類化合物及其生理可接受的鹽用于制備治療前列腺癌、卵巢癌、宮頸癌、肺癌及白血病藥物。本發(fā)明的優(yōu)點是：所需原料容易制備、價格低廉，原料在易得溶劑甲苯的存在下，常壓回流過夜后，用氯仿提取回收，即可得目標化合物。并首次發(fā)現(xiàn)其具有上述抗腫瘤活性。 |
| 國際公布 |
