(Z)-3"-羥基-3,4",5-三甲氧基二苯乙烯的水溶性磷酸酯鹽及其制備方法、藥物組合物和用途
|
公開(公告)號
|
CN1807435A
|
|
公開(公告)日
|
2006.07.26
|
|
申請(專利)號
|
CN200610033788.1
|
|
申請日期
|
2006.02.23
|
|
專利名稱
|
（Z)-3"-羥基-3，4"，5-三甲氧基二苯乙烯的水溶性磷酸酯鹽及其制備方法、藥物組合物和用途
|
|
主分類號
|
C07F9/09(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07F9/09(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/14(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權
|
|
|
申請(專利權)人
|
中國科學院廣州化學研究所
|
|
發(fā)明(設計)人
|
鄒 永;王志新;張學景;周 玥;何樹杰;林慧貞
|
|
地址
|
510650廣東省廣州市天河區(qū)樂意居
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構
|
廣州科粵專利代理有限責任公司
|
|
代理人
|
潘偉健
|
|
國省代碼
|
廣東;44
|
|
主權項
|
通式(1)的化合物： 式(1) 其中M表示K+、Na+或NH4+。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(1)的化合物，其中M表示K+、Na+或NH4+；還涉及其制備方法、藥物組合物和在抗腫瘤內(nèi)皮細胞和抗血管增生治療中的應用。其制備方法是(Z)-3’-羥基-3，4’，5-三甲氧基二苯乙烯在縛酸劑存在的條件下與磷�；噭┓磻闪柞；虚g體，然后在堿溶液中回流得到產(chǎn)物。式(1)的化合物不但對多種腫瘤細胞株的生長顯示良好的抑制活性，而且還能與腫瘤血管內(nèi)皮細胞中的微管蛋白結合，抑制其聚合、阻止有絲分裂，導致為腫瘤供應氧氣及養(yǎng)分的血管堵塞，發(fā)揮靶向抗血管作用，使腫瘤細胞因缺血而死亡，另外在較低濃度下可使異常增殖的內(nèi)皮細胞發(fā)生形態(tài)學改變而脫落。因此式(1)的化合物可以用于防治腫瘤和抗血管增生。
|
|
國際公布
|
|
...
