| 公開(公告)號 | CN1809346A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480016955.0 |
| 申請日期 | 2004.05.27 |
| 專利名稱 | 作為凝血因子XA和VIIA的抑制劑用于治療形成血栓的1-[(4-乙炔基苯基)]-2-[(苯基)]-吡咯烷-1,2-二酰胺衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4025(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.18 DE 10327428.6;2003.7.1 DE 10329457.0 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·梅德爾斯基;C·查克拉基迪斯;D·多爾施;B·切贊內(nèi);J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-27 PCT/EP2004/005717 |
| 進入國家日期 | 2005.12.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物 其中 R是H、X、A、X-CO-或A-CO-， R1是H、＝O、Hal、X、A、OH、OA、A-COO-、A-CONH-、A-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-芐基、＝N-OH、＝N-OA、OCH2CH(OH)CH2OH、A-O-CO-(CH2)m-O-、-O(CH2)mCOOH或-O(CH2)mOA， R2是H、Hal或A， R3是單環(huán)飽和的、不飽和的或具有從1到4個N、O和/或S原子的芳族雜環(huán)基，其可以是未取代的或被下述基團單-、二-或三-取代：Hal、A、OA、CN、(CH2)n-OH、NR4R5、＝NH、＝N-OH、＝N-OA、COOA和/或羰基氧(＝O)，或CONR4R5， R2和R3一起是-CH＝CH-NH-或-CH2-CH2-NH，其中一個H原子可以被A-CO-或A-O-CO-取代， R4和R5彼此獨立地是H或A， R4和R5或者一起是具有3、4或5個碳原子的亞烷基鏈，其還可被A，Hal，OA和/或羰基氧(＝CO)取代， X是芳基、芳烷基、Het或Het-烷基， 芳基是苯基、萘基或聯(lián)苯，它們中的每個是未取代的或被下述基團單、二或三取代：Hal、A、OH、NH2、NO2、CN、COCH、COOA、CONH2、NHCOA、NHCONH2、NHSO2A、CHO、COA、SO2NH2、SO2A、-CH2-COOH或-OCH2-COOH， Het是單或雙環(huán)飽和、不飽和或含有1-4個N、O和/或S原子的芳族雜環(huán)基，其可以是未取代的或被下述基團單、二或三取代：Hal、A、芐基、環(huán)烷基、OH、NH2、NHCONH2、NO2、CN、-CH2-COOH、-CH2-CONH2、NHCOA、NR3SO2A、CHO、SO2NH2、SO2A和/或羰基氧， A是具有1-10個碳原子非支鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基，其中還有1-7個H原子可被F和/或氯取代， Hal是F、Cl、Br或I， m是1、2、3、4、5或6， n是0、1、2、3、4、5或6， 和其藥學上可用的衍生物、鹽、溶劑化物和立體異構(gòu)體，包括立體異構(gòu)體的所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 式(I)的新化合物，其中R、R1、R2和R3如專利權利要求1中所定義，是凝血因子Xa的抑制劑，可用于預防和/或治療血栓疾病和用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/110433 德 |
