| 公開(公告)號(hào) | CN101032485A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710057137.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.04.13 |
| 專利名稱 | 21(S)阿加曲班的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4709(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 天津市煒杰科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 宋洪海 |
| 地址 | 300192天津市南開區(qū)白堤路236號(hào)生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號(hào)樓5層 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津盛理知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 王來佳 |
| 國(guó)省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種21(S)阿加曲班的應(yīng)用，其特征在于它是含有有效活性成分為單一成分的非對(duì)映異構(gòu)體21(S)阿加曲班，其化學(xué)式為：(2R，4R)-1-{(2S)-5-[(氨基亞氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-{[(3S)-(1，2，3，4-四氫-3-甲基-8-喹啉基)磺酰]氨基}戊基}-4-甲基-2-哌啶甲酸，以及醫(yī)學(xué)上可以接受的輔料，作為治療和預(yù)防血栓藥劑和血小板凝聚抑制劑，即為直接凝血酶抑制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種直接凝血酶抑制劑的制備，特別是一種21(S)阿加曲班凝血酶抑制劑的應(yīng)用。21(S)阿加曲班的化學(xué)式為：(2R，4R)-1-{(2S)-5-[(氨基亞氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-{[(3S)-(1，2，3，4-四氫-3-甲基-8-喹啉基)磺酰]氨基}戊基}-4-甲基-2-哌啶甲酸，以及醫(yī)學(xué)上可以接受的輔料。21(S)對(duì)延長(zhǎng)正常犬全血凝固時(shí)間的作用是21(R)的兩倍；延長(zhǎng)復(fù)鈣時(shí)間(RT)作用是21(R)的三倍；延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間(PT)作用是21(R)的兩倍；延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間(TT)作用略強(qiáng)于21(R)；延長(zhǎng)白陶土部分凝血活酶時(shí)間(APTT)作用是21(R)的兩倍。21(S)阿加曲班的抗凝血作用為21(R)阿加曲班的2-3倍。因此，單一成分21(S)阿加曲班可作為新一代直接凝血酶抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 |
