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門冬酰胺酶/Asparaginase

 藥
 品
 名
 稱
門冬酰胺酶
 英
 文
 藥
 名
Asparaginase
 其
 他
 名
 稱
L-ASP、愛(ài)施巴、夫冬酰胺酶、天門冬酰胺酶、優(yōu)適寶、左旋門冬酰氨酶、左旋門酰胺酶、左旋天門冬酰胺酶。
 藥
 理
 作
 用
本品為酶制劑。通過(guò)水解血清中門冬酰胺,使某些無(wú)門冬酰胺合成酶而不能合成門冬酰胺的腫瘤細(xì)胞因缺乏門冬酰胺而發(fā)生蛋白質(zhì)合成障礙,增殖受抑。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
對(duì)急性粒細(xì)胞型白血病急性單核細(xì)胞白血病也有一定療效。對(duì)惡性淋巴瘤也有較好的療效。其優(yōu)點(diǎn)是對(duì)于常用藥物治療后復(fù)發(fā)的病例也有效,缺點(diǎn)是單獨(dú)應(yīng)用不僅緩解期短,而且很易產(chǎn)生耐藥性,故目前大多與其他藥物合并應(yīng)用。對(duì)機(jī)體免疫有抑制作用,因而有人用來(lái)治療皮肌炎等。
 禁
 忌
 癥
孕婦及肝腎功能不全者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
過(guò)敏反應(yīng)致熱,可能是由于大腸桿菌門冬酰胺酶含內(nèi)毒素引起。胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐等。骨髓抑制反應(yīng)出現(xiàn)出血、血小板減少、貧血等。可出現(xiàn)脂肪肝、尿蛋白、氮血癥等肝、腎功能損害。神經(jīng)毒性表現(xiàn)為頭疼、頭暈、嗜睡。其他還有震顫、厭食、腹絞痛、脫發(fā)等反應(yīng)。
 制
 劑
 規(guī)
 格
注射劑1000U,2000U,1萬(wàn)U。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)第1次用藥、更換批號(hào)前及間隔1周者,均應(yīng)先以10-50U/0.1m1作皮內(nèi)試驗(yàn).0.5-2小時(shí)觀察結(jié)果,如有嚴(yán)重反應(yīng)(紅斑、赤紅)應(yīng)做脫敏處理或停用。
(2)第1次減半劑量用藥,用藥前加滴腎上腺皮質(zhì)激素可減少反應(yīng)。
(3)注射后一般于1-2周見到初步效果,可根據(jù)情況適當(dāng)延長(zhǎng)用藥時(shí)間,緩解后可用本品或其他藥物維持。
(4)注意肝功能變化及出血傾向。
(5)定期檢查白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。
(6)溶解后不宜長(zhǎng)時(shí)間放置,以免酶失活。
(7)目前認(rèn)為正常淋巴細(xì)胞也需要外源性門冬酰胺,因此在淋巴細(xì)胞白血病暫時(shí)緩解的同時(shí),有暫時(shí)淋巴細(xì)胞下降。
(8)單純應(yīng)用本品緩解期短,易產(chǎn)生耐藥性,故目前常與長(zhǎng)春新堿、糖皮質(zhì)激素、阿糖胞苷等聯(lián)合應(yīng)用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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