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阿苯達(dá)唑/Albendazole

 藥
 品
 名
 稱(chēng)
阿苯達(dá)唑
 英
 文
 藥
 名
Albendazole
 其
 他
 名
 稱(chēng)
Abentel、Alben、SKF-62979、Valbazen、Zentel、5-丙硫-2-苯并咪唑氨甲酸甲酯、阿苯噠唑、阿丙條、丙硫達(dá)唑、丙硫咪唑、腸蟲(chóng)清、抗蠕敏、撲爾蟲(chóng)、賽特斯。
 藥
 理
 作
 用
本品為苯駢咪唑類(lèi)廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,是殺蟲(chóng)作用最強(qiáng)的一種。
口服后在體內(nèi)迅速代謝成亞砜和砜,亞砜具有活性,選擇性不可逆性地抑制蟲(chóng)體腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷蟲(chóng)體對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取,使蟲(chóng)體內(nèi)內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻礙三磷酸腺苷ATP的生成,致使蟲(chóng)體因能源耗竭而逐漸死亡。對(duì)寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線(xiàn)蟲(chóng)、血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)以及囊尾蚴具有高度活性,對(duì)寄生蟲(chóng)蟲(chóng)卵和幼蟲(chóng)發(fā)育具有顯著抑制作用。本品在腸道很少吸收,約95%不吸收,在腸內(nèi)直接與成蟲(chóng)和蟲(chóng)卵作用,24小時(shí)內(nèi)由糞便排出。吸收的5%在肝內(nèi)迅速代謝為砜和亞砜,24小時(shí)亞砜代謝物達(dá)峰濃度,主要分布于肝、腎、肌肉等,可透過(guò)血腦屏障。半衰期為8.5小時(shí)。亞砜可殺滅組織內(nèi)的幼蟲(chóng)和腸道內(nèi)的成蟲(chóng)和蟲(chóng)卵,并在48小時(shí)內(nèi)通過(guò)腎臟排出,在體內(nèi)無(wú)蓄積作用。毒理試驗(yàn)表明,本品毒性小,安全,小鼠口服LD50大于800mg/kg,狗口服最大耐受量在400mg/kg以上。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于治療蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、美洲鉤蟲(chóng)、十二指腸鉤蟲(chóng)、糞類(lèi)園線(xiàn)蟲(chóng)、旋毛蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、包蟲(chóng)、華枝睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)等引起的單獨(dú)或混合感染以及絳蟲(chóng)與上述腸蟲(chóng)引起的混合感染,還具有殺滅人體內(nèi)寄生蟲(chóng)蟲(chóng)卵和幼蟲(chóng)的作用。
 禁
 忌
 癥
(1)有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。 
(2)嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者。 
(3)眼囊蟲(chóng)病手術(shù)摘除蟲(chóng)體前。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)少數(shù)病例有口干、惡心、輕度腹痛、胃部不適、食欲減退、頭暈、乏力及畏寒等癥狀;
(2)個(gè)別患者有血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
(3)動(dòng)物試驗(yàn)提示有致畸作用和胚胎毒性,故孕婦及哺乳期禁用。有癲癇病史及其它藥物過(guò)敏史者均忌用。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.1g,0.2g;膠囊0.1g,0.2g;干糖漿1g:0.1g,1g:0.2g。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)有藥物過(guò)敏史、急性疾病、尿蛋白陽(yáng)性、化膿性或彌漫性皮炎、癲癇病患者及孕婦、乳母、2歲以下小兒禁用。
(2)眼囊蟲(chóng)病、腦囊蟲(chóng)病患者,有癡呆、幻覺(jué)、妄想及性格改變等癥狀者禁用。
(3)嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全、活動(dòng)性潰瘍患者慎用。
(4)治療腸寄生蟲(chóng)病時(shí),要注意由于殺死腦囊蟲(chóng)可致嚴(yán)重的中樞癥狀,甚至死亡。重癥患者必須住院治療,進(jìn)行腦脊液及眼底檢查,并密切觀察。必要時(shí)可酌情給予地塞米松、20%甘露醇
(5)臨床觀察556例,鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)的蟲(chóng)卵陰轉(zhuǎn)率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。
(6)對(duì)腦型、皮肌型囊蟲(chóng)病的顯效率為80%以上。治療旋毛蟲(chóng)病,總有效率達(dá)100%,療效優(yōu)于甲苯咪唑。
(7)少數(shù)患者服藥后可能在3-10日后始出現(xiàn)驅(qū)蟲(chóng)效果。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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