| 公開(公告)號 | CN1168735C |
| 公開(公告)日 | 2004.09.29 |
| 申請(專利)號 | CN95194371.5 |
| 申請日期 | 1995.05.23 |
| 專利名稱 | 核苷單磷酸酯脂類酯及其做為免疫抑制藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07H19/10 |
| 分類號 | C07H19/10;C07H19/207;C07H19/04;A61K31/70 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.5.28 DE P4418690.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 海德堡醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·赫爾曼;H·G·奧皮茨;H·齊爾希 |
| 地址 | 德國海德堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1995/001951 1995.5.23 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1997.01.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅宏;王景朝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的核苷單磷酸酯衍生物其中R1 可以是具有1-20個碳原子的直鏈或支鏈，飽和或不飽和烷基鏈；R2 可以是氫，具有1-20個碳原子的直鏈或支鏈，飽和或不飽和烷基鏈；R3 代表氫，羥基；R4 代表羥基；R5 代表氫，羥基；X 代表硫，亞磺�；蚧酋；�；Y 是氧原子；B 代表式III(a-d)的嘌呤和/或嘧啶堿基其中R6 可以是氫；有1-4個碳原子的烷基鏈，此烷基鏈可以是被鹵素取代的；具有2-6個碳原子的鏈烯基和/或炔基，任選地被鹵素取代；或鹵素；R6′可以是氫原子或芐基或苯基硫殘基；R7 可以是氫；具有1-4個碳原子的烷基鏈，此烷基鏈可被鹵素取代；或鹵素；R8 可以是氫；具有1-4個碳原子的烷基鏈，鹵素，或羥基或氨基基團(tuán)；R9 可以是氫，氨基基團(tuán)或鹵素原子；以及R10 可以是氫，鹵素，巰基，羥基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷巰基，或氨基基團(tuán)，該氨基基團(tuán)可以由C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羥基-C2-C6烷基，和/或C3-C6環(huán)烷基，芳基，雜芳基，芳烷基，或雜芳烷基單-或二取代，任選地在芳基或雜芳基殘基上取代有一個或多個巰基，羥基，C1-C6烷氧基，或C1-C6烷基或鹵素；或C2-C6鏈烯基，任選地被單-或二烷基或烷氧基取代；以至少殘基R3或R5之一是氫為條件；以及它們的互變異構(gòu)體，它們的任選地活性形式和外消旋混合物，以及它們的生理上可接受的無機和有機酸或堿的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式為(I)的新核苷單磷酸脂類酯殘基衍生物∴其中R1代表被任選地取代的具有1-20個碳原子的烷基鏈；R2代表氫，被任選地取代的具有1-20個碳原子的烷基鏈；R3，R4和R5代表氫，羥基，疊氮，氨基，氰基，或鹵素；X 代表價鍵原子，氧，硫，亞磺酰基或磺�；鶊F(tuán)；Y 代表價鍵原子，氧或硫原子；B 代表嘌呤和或嘧啶堿基；以殘基R3或R5至少一個是氫為條件；還涉及它們的互變異構(gòu)體以及它們的生理上可接受的無機和有機酸和/或堿的鹽，也涉及制備它們的方法，以及含有所說化合物的藥物。 |
| 國際公布 | WO1995/032984 英 1995.12.7 |
