| 公開(公告)號 | CN1169827C |
| 公開(公告)日 | 2004.10.06 |
| 申請(專利)號 | CN01128011.5 |
| 申請日期 | 2001.08.07 |
| 專利名稱 | 一種增強多肽在體內穩(wěn)定性藥物的生產方法及其應用 |
| 主分類號 | C07K7/00 |
| 分類號 | C07K7/00;C07K14/00;C07K14/76;C07K19/00;A61K38/38 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 沈陽三生制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 婁競;蘇冬梅 |
| 地址 | 110027 遼寧省沈陽經濟技術開發(fā)區(qū)十號路1甲3號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 沈陽科威專利代理有限責任公司 |
| 代理人 | 楊濱 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權項 | 一種增強多肽在體內穩(wěn)定性藥物的生產方法，該方法是指先在體外將多肽用化學分子修飾：即將多肽溶解在10-200mmol/Lol/L的鹽類緩沖液中，再將修飾用化學分子溶解在10-200mmol/Lol/L的溶液中，將溶解后的化學分子加入多肽溶液中，在室溫下反應30-60分鐘或在4℃下反應2-20小時，也可以在37℃反應20-40分鐘；將上述反應混合液通過脫鹽柱，用鹽類緩沖液洗脫，收集洗脫的多肽進行冷凍干燥或不冷凍干燥；并且在體外使修飾后的多肽直接加入含有5-20mmol/Lol/LEDTA的人血白蛋白的溶液中，在室溫下反應30-60分鐘或在4℃下反應2-20小時，也可以在37℃反應20-40分鐘，反應終止時加入終濃度30-200mmol/Lol/L含有自由巰基的化合物或者含有自由氨基的化合物。 |
| 摘要 | 一種增強多肽在體內穩(wěn)定性藥物的生產方法及其應用，本發(fā)明是利用有機化學原理將多肽與人血白蛋白在體內或在體外相連的方法，從而增強多肽在體內的穩(wěn)定性。該方法包括在體外將由5～100個氨基酸組成的多肽用化學分子修飾。修飾后的多肽保持原多肽的生物學活性，并能在體內或體外與人血白蛋白以共價的方式連接，以達到延長多肽在體內的半衰期，提高生物利用度。本發(fā)明具有工藝簡單，可以根據需要選擇在體內或體外實現多肽與人血白蛋白的結合，而且結合過程中沒有修飾多肽以外的其它反應產物生成。 |
| 國際公布 |
